Введение

Антимицины производятся как вторичные метаболиты бактериями Streptomyces, обитающими в почве. Эти специализированные метаболиты, вероятно, служат для уничтожения соседних организмов, обеспечивая тем самым бактериям стрептомицес конкурентное преимущество.

Биосинтез

Антимицины производятся сборочным комплексом нерибосомной пептидной синтетазы (NRPS)/поликетидной синтетазы (PKS), который действует как сборочная линия для производства антимицина. Сборка генетически закодирована семейством генов *ant*. Для сборки требуется 14 белков, AntBCDEFGHIJKLMNO, которые перемещают промежуточные соединения по сборочной линии посредством серии трансэстерификаций, кеторедукций, тиолаций (добавление группы, содержащей серу), конденсаций и адениляций. Последние два этапа, включающие AntB и AntO, являются этапами модификации. Следующие этапы описывают, какие химические реакции выполняют ферменты Ant для синтеза антимицина. Синтез начинается с триптофана, аминокислоты. 1. Индольное кольцо триптофана, аминокислоты, раскрывается специфическим триптофан-2,3-диоксигеназой, AntN, с образованием N-формил-L-кинуренина. 2. N-формил-L-кинуренин превращается в антранилат под действием специфической кинурениназы, AntP. 3. Антранилат активируется ацил-КоА-лигазой, AntF, и присоединяется к своему когнитивному белку-носителю, AntG, для дальнейшей обработки. 4. Антранилат превращается в 3-аминосалицилат мультикомпонентной оксигеназой, AntHIJKL. 5. 3-аминосалицилат поступает в NRPS, AntC. AntC имеет два модуля, организованные следующим образом: Конденсация1 (C1) Аденилирование1 (A1) Тиоляция1 (T1) Конденсация2 (C2) Аденилирование2 (A2) Кеторедукция (KR) Тиоляция2 (T2). Домен A1 активирует и присоединяет треонин, аминокислоту, к T1, за которым следует конденсация C1 3-аминосалицилата и треонина. Домен A2 активирует и присоединяет пируват к T2. Пируват восстанавливается доменом KR и конденсируется с треонином доменом C2.

6. Домен кетосинтазы PKS катализирует декарбоксилирующую конденсацию между аминоацилтиоэстером, присоединенным к домену AntC T2, и 2-карбоксиацильным фрагментом, присоединенным к домену ацетил-носителя белка AntD. 7. AntM катализирует восстановление β-кетогруппы, которое предшествует высвобождению девятичленного дилактона, катализируемому доменом AntD TE. 8. Гомолог липазы, AntO, и гомолог ацилтрансферазы, AntB, катализируют присоединение N-формильной группы и трансэстерификацию C8-гидроксильной группы соответственно, что приводит к образованию основного скелета семейства антимицинов.