Введение
Химическое соединение
20-Гидроксиэкдизон (экдистерон или 20E) – это природный экдистероидный гормон, который контролирует экдизис (линьку) и метаморфоз членистоногих. Таким образом, это один из наиболее распространенных гормонов линьки у насекомых, крабов и т.д. Он также является фитоэкдистероидом, производимым различными растениями, включая Cyanotis vaga, Ajuga turkestanica и Rhaponticum carthamoides, где его назначение, предположительно, заключается в нарушении развития и размножения насекомых-вредителей. У членистоногих 20-гидроксиэкдизон действует через рецептор экдизона. Хотя млекопитающие не имеют этого рецептора, 20-гидроксиэкдизон оказывает влияние на биологические системы млекопитающих. 20-Гидроксиэкдизон входит в состав некоторых добавок, предназначенных для повышения физической работоспособности. У людей предполагается, что он связывается с бета-рецептором эстрогена (ERβ), кодирующим геном белка.
Источники в членистоногих
Основными источниками 20-гидроксиэкдизона у личинок являются проторакальная железа, кольцевая железа, кишечник и жировые тела. Эти ткани преобразуют холестерин из пищи в зрелые формы гормона 20-гидроксиэкдизона. В основном эти железистые ткани утрачиваются у взрослой особи, за исключением жирового тела, которое сохраняется в виде оболочки липидной ткани, окружающей мозг и органы брюшной полости. У взрослой самки яичник является значительным источником продукции 20-гидроксиэкдизона. Взрослые самцы, насколько известно на данный момент, имеют лишь один источник 20-гидроксиэкдизона – жировую ткань. Эти гормонопродуцирующие ткани экспрессируют рецептор экдизона на протяжении всего развития, что, возможно, свидетельствует о наличии функционального механизма обратной связи.
Экдистероидная активность у членистоногих
Эктистероид – это тип стероидных гормонов у насекомых, образующийся в результате ферментативной модификации холестерина ферментами P450. Этот процесс происходит по механизму, схожему с синтезом стероидов у позвоночных. Экдизон и 20-гидроксиэкдизон регулируют линьки личинок, начало формирования пупария и метаморфоз. Ввиду гидрофобности этих гормонов, они проходят через липидные мембраны и проникают в ткани организма. Фактически, основной рецептор этих гормональных сигналов – рецептор экдизона – является внутриклеточным белком.
Использование в качестве добавки
Гидроксиэкдизон и другие экдистероиды продаются как ингредиенты в пищевых добавках для различных видов спорта, особенно бодибилдинга. Исследование 2006 года оценивало улучшение фактических результатов упражнений и проверяло изменения в таких химических показателях, как состав тела и уровень свободного/доступного тестостерона. В результате было установлено, что прием 30 мг 20-гидроксиэкдизона в день перорально не оказывает существенного влияния на анаболические или катаболические реакции на силовые тренировки, состав тела или адаптацию к тренировкам. Однако ряд более ранних исследований подтверждали анаболические эффекты 20-гидроксиэкдизона. Более позднее исследование, проведенное в 2019 году командой, включавшей отделение молекулярной и клеточной спортивной медицины Немецкого спортивного университета в Кельне, показало, что у участников, получавших экдистерон, наблюдалось значительно большее увеличение мышечной массы, а также значительно более выраженное увеличение результатов в жиме лежа на одно повторение. Исследование финансировалось Всемирным антидопинговым агентством (WADA) и продемонстрировало значимый дозозависимый анаболический эффект добавления 20-гидроксиэкдизона спортсменам во время силовых тренировок. Кроме того, недавние исследования показали, что механизм действия 20-гидроксиэкдизона на мышечные клетки человека заключается в относительно селективной активации бета-формы эстрогенового рецептора (ERβ), что известно как фактор, способствующий гипертрофии мышц.
Использование в качестве инструмента исследования
Гидроксиэкдизон и другие экдистероиды используются в биохимических исследованиях в качестве индукторов в трансгенных животных, где новый ген вводится в организм животного таким образом, что его экспрессия контролируется введенным рецептором экдизона. Добавление или удаление экдистероидов из рациона животного обеспечивает удобный способ включения или выключения введенного гена (см. рецептор экдизона). В обычных дозах 20-гидроксиэкдизон, по-видимому, оказывает незначительное или вообще не оказывает влияния на животных, не несущих дополнительных генов; он также обладает высокой биодоступностью при пероральном приеме, что делает его полезным для оценки эффективности поглощения трансгена.