20-Гидроксиэкдизон: Химиялық қосылыс және биологиялық әсері
20-Hydroxyecdysone
20-гидроксиэкдизон (экдистерон) – табиғи гормон, жәндіктердің дамуын реттейді. Өсімдіктерде де кездеседі, зиянды жәндіктерге қарсы әсер етеді. Денсаулыққа пайдалылығы зерттеледі.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
20-Гидроксиэкдизон (экдистерон немесе 20E) – табиғи түрде кездесетін экдистероид гормоны, ол бунақты денелілердің екдизисін (құбылуын) және метаморфозын реттейді. Сондықтан ол жәндіктер, қабылдақтар және т.б. арасында ең көп таралған құбылу гормондарының бірі болып табылады. Бұл сонымен қатар, Cyanotis vaga, Ajuga turkestanica және Rhaponticum carthamoides сияқты әртүрлі өсімдіктер өндіретін фитоэкдистероид, оның мақсаты зиянды жәндіктердің дамуы мен көбеюін тоқтату болып саналады. Бунақты денелілерде 20-гидроксиэкдизон экдизон рецепторы арқылы әсер етеді. Сүтқоректілерде бұл рецептор болмаса да, 20-гидроксиэкдизон сүтқоректілердің биологиялық жүйелеріне әсер етеді. 20-Гидроксиэкдизон – кейбір қосымшалардың құрамында физикалық қабілетті жақсарту мақсатымен қолданылатын ингредиент. Адамдарда ол эстроген рецепторы бета (ERβ) белокты кодтаушы генмен байланысады деп есептеледі.
20 Hydroxyecdysone (ecdysterone or 20E) is a naturally occurring ecdysteroid hormone which controls the ecdysis (moulting) and metamorphosis of arthropods. It is therefore one of the most common moulting hormones in insects, crabs, etc. It is also a phytoecdysteroid produced by various plants, including Cyanotis vaga, Ajuga turkestanica and Rhaponticum carthamoides where its purpose is presumably to disrupt the development and reproduction of insect pests. In arthropods, 20 hydroxyecdysone acts through the ecdysone receptor. Although mammals lack this receptor, 20 hydroxyecdysone affects mammalian biological systems. 20 Hydroxyecdysone is an ingredient of some supplements that aim to enhance physical performance. In humans, it is hypothesized to bind to the estrogen receptor beta (ERβ) protein coding gene.
Бүйректілердегі көздер
20 гидроксиэкдизонның личинкалардағы негізгі көздері – көкбауыр алды безі, сақина безі, ішек және майлы денелер. Бұл тіндер тамақтан алынатын холестеринді 20 гидроксиэкдизон гормонының толық пісіп жетілген түріне айналдырады. Көп жағдайда, бұл бездік тіндер ересек кезінде жоғалады, бірақ майлы денелер ми мен ішкі органдарды қоршап тұратын липидтік тіндер қаптамасы ретінде сақталады. Ересек ұрғашыда жұмыртқалық 20 гидроксиэкдизон өндірісінің маңызды көзі болып табылады. Ересек еркекте, қазіргі уақытта белгілі болғандай, 20 гидроксиэкдизонның жалғыз көзі – майлы дене тіндері. Бұл гормон өндіретін тіндер даму кезеңінде экдизон рецепторын білдіреді, бұл функционалдық кері байланыс механизміне нұсқау береді.
The primary sources of 20 hydroxyecdysone in larvae are the prothoracic gland, ring gland, gut, and fat bodies. These tissues convert dietary cholesterol into the mature forms of the hormone 20 hydroxyecdysone. For the most part these glandular tissues are lost in the adult with exception of the fat body, which is retained as a sheath of lipid tissue surrounding the brain and organs of the abdomen. In the adult female the ovary is a substantial source of 20 hydroxyecdysone production. Adult males are left with, so far as is currently known, one source of 20 hydroxyecdysone which is the fat body tissue. These hormone producing tissues express the ecdysone receptor throughout development, possibly indicating a functional feedback mechanism.
Артроподтардағы экдистероидтық белсенділік
Экдистероид – жәндіктердегі стероид гормондарының бір түрі, олар холестериннің p450 ферменттері арқылы ферментативті модификациялануынан пайда болады. Бұл омыртқалы жануарлардағы стероид синтезіне ұқсас механизм арқылы жүзеге асады. Экдизон және 20-гидроксиэкдизон дернәсілдердің түлеуін, қуыршақтың қалыптасуын және метаморфозды реттейді. Бұл гормондар гидрофобты болғандықтан, липидтік мембраналар арқылы өтіп, организм тіндеріне сіңеді. Шындығында, осы гормондық сигналдардың негізгі рецепторы – экдизон рецепторы – жасуша ішіндегі белок.
An ecdysteroid is a type of steroid hormones in insects that are derived from enzymatic modification of cholesterol by p450 enzymes. This occurs by a mechanism similar to steroid synthesis in vertebrates. Ecdysone and 20 hydroxyecdysone regulate larval molts, onset of puparium formation, and metamorphosis. Being that these hormones are hydrophobic, they traverse lipid membranes and permeate the tissues of an organism. Indeed, the main receptor of these hormone signals the ecdysone receptor is an intracellular protein.
Қосымша ретінде қолдану
Гидроксиэкдизон және басқа да экдистероидтер әртүрлі спорт түрлерінде, әсіресе бодибилдингте қолданылатын тағамдық қоспалардың құрамына кіреді. 2006 жылғы зерттеуде нақты жаттығулардың нәтижелері мен дене құрамы, сондай-ақ еркін/қолжетімді тестостерон сияқты химиялық көрсеткіштердегі өзгерістер тексерілді. Ауыз жолымен күніне 30 мг мөлшерінде қабылданатын 20 гидроксиэкдизонның қарсылық жаттығуларына, дене құрамына немесе жаттығуларға бейімделуге анаболикалық немесе катаболикалық жауаптарға елеулі әсер етпегені анықталды. Дегенмен, бұрынғы бірқатар зерттеулер 20 гидроксиэкдизонның анаболикалық әсерін қолдады. 2019 жылы Германияның Кёльн спорт университетінің Молекулалық және жасушалық спорттық медицина кафедрасының қатысуымен жүргізілген жаңа зерттеуде экдистерон қабылдаған қатысушыларда бұлшық ет массасының айтарлықтай жоғары деңгейде өскені, сондай-ақ бір реттік жинақтағы көтеріліс көрсеткіштерінің айқын жақсарғаны байқалды. Дүниежүзілік допингке қарсы агенттік (WADA) қаржылаған бұл зерттеуде қарсылық жаттығулары кезінде 20 гидроксиэкдизонды қосымша қабылдаудың дозаға байланысты анаболикалық әсері анықталды. Сонымен қатар, жақындағы зерттеулер 20 гидроксиэкдизонның адам бұлшық еттеріне әсер ету механизмі эстроген рецепторларының бета түрін (ERβ) салыстырмалы түрде селективті белсендіру екенін көрсетті, бұл бұлшық еттің гипертрофиясына алып келеді.
20 Hydroxyecdysone and other ecdysteroids are marketed as ingredients in nutritional supplements for various sports, particularly bodybuilding. A 2006 study looked for improvement in actual exercises performed and tested for improvements/increases in chemical indicators such as body composition and free/available testosterone and concluded that using 30 mg per day of 20 hydroxyecdysone administered orally did not significantly affect anabolic or catabolic responses to resistance training, body composition, or training adaptations. However, a number of earlier studies supported the anabolic effects of 20 Hydroxyecdysone. A more recent study conducted in 2019 by a team that included the Department for Molecular and Cellular Sports Medicine at the German Sport University Cologne, found that significantly higher increases in muscle mass were observed in participants dosed with ecdysterone, with significantly more pronounced increases in one repetition bench press performance. The study was funded by the World Anti Doping Agency (WADA) and demonstrated a significant dose responsive anabolic effect of 20 Hydroxyecdysone supplementation on athletes during resistance training. Furthermore, recent studies have elucidated that the mechanism of action of 20 Hydroxyecdysone on human muscle cells is relatively selective activation of the beta form of the estrogen receptor (ERβ), which is known to result in muscle hypertrophy.
Зерттеу құралы ретінде пайдалану
20-гидроксиэкдизон және басқа экдистероидтер биохимиялық зерттеулерде трансгенді жануарларда индуктор ретінде қолданылады, осылайша жануарға жаңа ген енгізіліп, оның экспрессиясы енгізілген экдизон рецепторының бақылауында болады. Жануардың рационына экдистероидтерді қосу немесе алып тастау енгізілген генді қосу немесе өшірудің ыңғайлы тәсілін ұсынады (экдизон рецепторын қараңыз). Көбінесе қолданылатын дозада 20-гидроксиэкдизон қосымша гендері енгізілмеген жануарларға аз немесе ешқандай әсер тигізбейді; сонымен қатар, ауыз жолымен қабылдағанда жоғары биожетімділікке ие, сондықтан трансгеннің тиімді қабылдануын анықтауға көмектеседі.
20 Hydroxyecdysone and other ecdysteroids are used in biochemistry research as inducers in transgenic animals, whereby a new gene is introduced into an animal so that its expression is under the control of an introduced ecdysone receptor. Adding or removing ecdysteroids from the animal's diet then gives a convenient way to turn the inserted gene on or off (see ecdysone receptor). At usual doses, 20 hydroxyecdysone appears to have little or no effect on animals that do not have extra genes inserted; it also has high bioavailability when taken orally, so it is useful for determining whether the transgene has been taken up effectively.