Трипанотион: уникальный антиоксидант паразитических простейших и мишень для разработки лекарств.
Trypanothione
Трипанотион: уникальная форма глутатиона у паразитов лейшмании и трипаносом. Важен для лечения лейшманиоза, сонной болезни и болезни Шагаса. Обнаружен А. Фэрламбом.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Введение
Трипанотион – необычная форма глутатиона, содержащая две молекулы глутатиона, соединенные спермидиновым (полиаминовым) линкером. Он встречается у паразитических простейших, таких как лейшмании и трипаносомы. Эти простейшие паразиты являются возбудителями лейшманиоза, сонной болезни и болезни Шагаса. Трипанотион был открыт Аланом Фэрламбом, его структура доказана химическим синтезом. Он присутствует преимущественно у Kinetoplastida, но может быть обнаружен и у других паразитических простейших, например, Entamoeba histolytica. Поскольку этот тиол отсутствует у человека и необходим для выживания паразитов, ферменты, синтезирующие и использующие эту молекулу, являются мишенями для разработки новых лекарственных средств для лечения этих заболеваний. К трипанотион-зависимым ферментам относятся редуктазы, пероксидазы, глиоксалазы и трансферазы. Трипанотиондисульфидредуктаза (TryR) была первым обнаруженным трипанотион-зависимым ферментом (EC 1.8.1.12). Это NADPH-зависимый флавофермент, восстанавливающий трипанотиондисульфид. TryR необходим для выживания этих паразитов как in vitro, так и в организме хозяина. Основная функция трипанотиона заключается в защите от окислительного стресса. В этом процессе трипанотион-зависимые ферменты, такие как трипаредоксинпероксидаза (TryP), восстанавливают пероксиды, используя электроны, поступающие непосредственно от трипанотиона или через редокс-промежуточное вещество – трипаредоксин (TryX). Трипанотион-зависимый метаболизм перекиси водорода особенно важен для этих организмов, поскольку они лишены каталазы. Ввиду отсутствия у трипанозоматид эквивалента тиоредоксинредуктазы, трипанотионредуктаза является единственным путем переноса электронов от NADPH к этим антиоксидантным ферментам.
Trypanothione is an unusual form of glutathione containing two molecules of glutathione joined by a spermidine (polyamine) linker. It is found in parasitic protozoa such as leishmania and trypanosomes. These protozoal parasites are the cause of leishmaniasis, sleeping sickness and Chagas' disease. Trypanothione was discovered by Alan Fairlamb. Its structure was proven by chemical synthesis. It is present mainly in the Kinetoplastida but can be found in other parasitic protozoa such as Entamoeba histolytica. Since this thiol is absent from humans and is essential for the survival of the parasites, the enzymes that make and use this molecule are targets for the development of new drugs to treat these diseases. Trypanothione dependent enzymes include reductases, peroxidases, glyoxalases and transferases. Trypanothione disulfide reductase (TryR) was the first trypanothione dependent enzyme to be discovered (EC 1.8.1.12). It is an NADPH dependent flavoenzyme that reduces trypanothione disulfide. TryR is essential for survival of these parasites both in vitro and in the human host. A major function of trypanothione is in the defence against oxidative stress. Here, trypanothione dependent enzymes such as tryparedoxin peroxidase (TryP) reduce peroxides using electrons donated either directly from trypanothione, or via the redox intermediate tryparedoxin (TryX). Trypanothione dependent hydrogen peroxide metabolism is particularly important in these organisms because they lack catalase. Since the trypanosomatids also lack an equivalent of thioredoxin reductase, trypanothione reductase is the sole path that electrons can take from NADPH to these antioxidant enzymes.