Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Кокаэтилен (этилбензоилэкгонин) — это этиловый эфир бензоилэкгонина. Он структурно схож с кокаином, который является метиловым эфиром бензоилэкгонина. Кокаэтилен образуется в печени при одновременном присутствии кокаина и этанола в крови. Впервые кокаэтилен был синтезирован в 1885 году (согласно 13-му изданию Индекса Мерка), а его побочные эффекты были обнаружены в 1979 году.
Cocaethylene (ethylbenzoylecgonine) is the ethyl ester of benzoylecgonine. It is structurally similar to cocaine, which is the methyl ester of benzoylecgonine. Cocaethylene is formed by the liver when cocaine and ethanol coexist in the blood. In 1885, cocaethylene was first synthesized (according to edition 13 of the Merck Index), and in 1979, cocaethylene's side effects were discovered.
Физиологические эффекты
Кокаэтилен в значительной степени рассматривается как наркотик, употребляемый ради удовольствия сам по себе, обладающий стимулирующими, эйфорирующими, анорексигенными, симпатомиметическими и местноанестезирующими свойствами. Моноаминовые нейротрансмиттеры – серотонин, норэпинефрин и дофамин – играют важную роль в механизме действия кокаэтилена в мозге. Кокаэтилен повышает уровень серотонинергической, норадренергической и дофаминергической нейротрансмиссии в мозге, ингибируя действие серотонинового транспортера, норэпинефринового транспортера и дофаминового транспортера. Эти фармакологические свойства делают кокаэтилен ингибитором обратного захвата серотонина, норэпинефрина и дофамина (SNDRI; также известный как "тройной ингибитор обратного захвата"). У большинства людей кокаэтилен вызывает эйфорию и оказывает более продолжительное действие, чем кокаин. Исследования показывают, что употребление алкоголя в сочетании с кокаином может быть более кардиотоксичным, чем употребление только кокаина, и "несет в себе риск немедленной смерти в 18-25 раз выше, чем при употреблении только кокаина". Кокаэтилен обладает более высоким сродством к дофаминовому транспортеру, чем кокаин, но более низким сродством к серотониновому и норэпинефриновому транспортерам. В исследовании 1993 года, проведенном Макканс Кац и другими, было обнаружено, что кокаэтилен "вызывал более высокие субъективные оценки состояния "кайфа" по сравнению с применением кокаина или алкоголя по отдельности".
Cocaethylene is largely considered a recreational drug in and of itself, with stimulant, euphoriant, anorectic, sympathomimetic, and local anesthetic properties. The monoamine neurotransmitters serotonin, norepinephrine, and dopamine play important roles in cocaethylene's action in the brain. Cocaethylene increases the levels of serotonergic, noradrenergic, and dopaminergic neurotransmission in the brain by inhibiting the action of the serotonin transporter, norepinephrine transporter, and dopamine transporter. These pharmacological properties make cocaethylene a serotonin norepinephrine dopamine reuptake inhibitor (SNDRI; also known as a "triple reuptake inhibitor"). In most users, cocaethylene produces euphoria and has a longer duration of action than cocaine. suggest that consuming alcohol in combination with cocaine may be more cardiotoxic than cocaine and "it also carries an 18 to 25 fold increase over cocaine alone in risk of immediate death". Cocaethylene has a higher affinity for the dopamine transporter than does cocaine, but has a lower affinity for the serotonin and norepinephrine transporters. In McCance Katz et alia's 1993 study found that cocaethylene "produced greater subjective ratings of 'High' in comparison with administration of cocaine or alcohol alone."