Гликопиррония бромид: свойства, применение и побочные эффекты.

Введение

Химическое соединение

Бромид гликопиррония – лекарственное средство группы мускариновых антихолинергиков, применяемое посредством внутривенных инъекций, наружно и ингаляционно, также известен как гликопирролат (USAN). Наиболее распространенные побочные эффекты включают раздражительность, приливы крови к лицу, заложенность носа, уменьшение секреции в дыхательных путях, сухость во рту, запор, диарею, рвоту и неспособность полностью опорожнить мочевой пузырь (задержка мочи). Входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Медицинское применение

Гликопирроний впервые был использован в 1961 году для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. С 1975 года внутривенный гликопирроний применяется перед хирургическими вмешательствами для уменьшения слюнных, трахеобронхиальных и глоточных выделений. Его можно использовать для увеличения частоты сердечных сокращений при брадикардии, что зачастую также приводит к повышению артериального давления. Он также применяется для снижения чрезмерного слюноотделения (сиалореи) и лечения болезни Меньера. Его используют местно и перорально для лечения гипергидроза, особенно вкусового гипергидроза. В ингаляционной форме он применяется для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Дозы для ингаляций значительно ниже, чем пероральные, поэтому проглатывание дозы не оказывает эффекта.

Побочные эффекты

Сухость во рту, задержка мочи, головные боли, рвота, диарея, запор, нечеткость зрения – возможные побочные эффекты препарата, обусловленные ингибированием холинергической передачи.

Фармакокинетика

Бромгликопиррония влияет на желудочно-кишечный тракт, печень и почки, но оказывает очень ограниченное воздействие на мозг и центральную нервную систему. В исследованиях на лошадях после однократного внутривенного введения наблюдаемые закономерности в динамике гликопиррония соответствовали трехэкспоненциальной модели, характеризующейся быстрым выведением из крови и последующей продолжительной терминальной фазой. Выведение препарата происходило преимущественно с мочой в неизмененном виде. Гликопирроний обладает относительно низкой скоростью диффузии и, в стандартном сравнении с атропином, менее проницаем через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Исследования

Его изучали у пациентов с астмой.