Введение
chembox
| Watchedfields = изменены
| verifiedrevid = 462772238
| ImageFile=Bufotalin.svg
| ImageSize=200
| IUPACName = 3β,14-Дигидрокси-5β-буфа-20,22-диен-олид-16β-ил ацетат
| SystematicName = (1R,2S,3aS,3bR,5aR,7S,9aS,9bS,11aR)-3a,7-Дигидрокси-9a,11a-диметил-1-(1-оксо-1H-оксан-5-ил)гексадекагидро-1H-циклопента[a]фенантрен-2-ил ацетат
|Section1=
|Section2=
|Section3=Chembox Опасности
| MainHazards=Токсично
| FlashPt=
| AutoignitionPt =
| LD50= 4,13 мг/кг (мышь, IV)
0,4 мг/кг (мышь, SC)
0,136 мг/кг (кошка, IV) Буфоталин может быть извлечен из кожных паротидных желез нескольких видов жаб.
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 462772238
| ImageFile=Bufotalin. svg
| ImageSize=200
| IUPACName = 3β,14 Dihydroxy 5β bufa 20,22 dienolid 16β yl acetate
| SystematicName = (1R,2S,3aS,3bR,5aR,7S,9aS,9bS,11aR) 3a,7 Dihydroxy 9a,11a dimethyl 1 (1 oxo 1H oxan 5 yl)hexadecahydro 1H cyclopenta[a]phenanthren 2 yl acetate
|Section1=
|Section2=
|Section3=Chembox Hazards
| MainHazards=Toxic
| FlashPt=
| AutoignitionPt =
| LD50= 4.13 mg·kg−1 (mouse, IV)
0.4 mg·kg−1 (mouse, SC)
0.136 mg·kg−1 (cat, IV) Bufotalin can be extracted from the skin parotoid glands of several types of toad.
Традиционная медицина
Буфоталин входит в состав препарата Чань Су, традиционного китайского средства, используемого для лечения рака. Он также известен как Venenum Bufonis или сенсо (японский).
Токсичность
В частности, у кошек летальная медианная доза составляет 0,13 мг/кг, а у собак – 0,36 мг/кг (внутривенно). Недавние исследования на животных показали, что таурин восстанавливает функции сердца. Симптоматическое лечение включает лидокаин, атропин и фенитоин при сердечной токсичности, а также внутривенное введение соединений калия для коррекции гиперкалиемии, вызванной его влиянием на Na+/K+ АТФазу. Он также повышает чувствительность раковых клеток к апоптозу посредством TNF α-сигнализации через агонист смерти, взаимодействующий с BH3-доменом, и белки STAT. Буфоталин индуцирует апоптоз in vitro в клетках человеческой гепатоцеллюлярной карциномы Hep 3B и может включать каспазы и фактор, индуцирующий апоптоз (AIF). Использование буфоталина в качестве противоракового средства все еще находится на экспериментальной стадии. Он также блокирует клеточный цикл на стадии G2/M, посредством повышения и понижения активности нескольких ферментов.
Фармакокинетика
Механизм биотрансформации буфоталина до сих пор не установлен. Исследования показали, что буфоталин превращается как минимум в 5 различных соединений.
Химические свойства
Если буфоталин этерифицировать суберил-аргинином, то получается стероидный буфотоксин, аналогичный буфоталину.