Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Синтетический каннабиноид
Synthetic cannabinoid
Набилон, продаваемый под торговой маркой Cesamet среди прочих, является синтетическим каннабиноидом, применяемым в терапевтических целях в качестве противорвотного средства и в качестве дополнительного анальгетика при невропатической боли. Он имитирует тетрагидроканнабинол (ТГК), основное психоактивное соединение, содержащееся в каннабисе. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило набилон для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. В других странах, таких как Канада, он широко используется в качестве дополнительной терапии для лечения хронической боли. Многочисленные клинические испытания и клинические случаи продемонстрировали умеренную эффективность в облегчении симптомов фибромиалгии.
Nabilone, sold under the brand name Cesamet among others, is a synthetic cannabinoid with therapeutic use as an antiemetic and as an adjunct analgesic for neuropathic pain. It mimics tetrahydrocannabinol (THC), the primary psychoactive compound found naturally occurring in Cannabis. The Food and Drug Administration in the United States has indicated nabilone for chemotherapy induced nausea/vomiting. In other countries, such as Canada, it is widely used as an adjunct therapy for chronic pain management. Numerous trials and case studies have demonstrated modest effectiveness for relieving fibromyalgia
Медицинское применение
Набилон используется для лечения тошноты и рвоты у пациентов, проходящих химиотерапию. Набилон продемонстрировал умеренную эффективность в облегчении симптомов фибромиалгии. Систематический обзор 2011 года, посвященный каннабиноидам при хронической боли, показал наличие данных о безопасности и умеренной эффективности при некоторых состояниях. Основные области, в которых проводились опубликованные клинические испытания набилона, включают двигательные расстройства, такие как паркинсонизм, хроническая боль, дистония и спастичность, неврологические заболевания, рассеянный склероз и тошноту, вызванную химиотерапией при раке. Набилон также эффективен при лечении воспалительных заболеваний кишечника, особенно язвенного колита. В одном исследовании среди людей, регулярно употребляющих каннабис, пероральный набилон в дозах 4, 6 и 8 мг вызывал устойчивое и дозозависимое улучшение настроения и замедление психомоторной активности, сопоставимое с 10 или 20 мг перорального дронабинола (ТГК). У набилона более медленное наступление пикового эффекта и большая зависимость эффектов от дозы, что исследователи связывают с большей биодоступностью. Исследование, сравнивающее набилон с метоклопрамидом, проведенное до появления современных антиэметиков – антагонистов 5-HT3, таких как ондансетрон, показало, что пациенты, получающие цисплатин в рамках химиотерапии, предпочитали метоклопрамид, а пациенты, получающие карбоплатин, – набилон для контроля тошноты и рвоты. Набилон иногда применяют для лечения кошмаров при посттравматическом стрессовом расстройстве, однако исследования длительностью более девяти недель не проводились, поэтому эффекты длительного применения неизвестны. Набилон также используется для лечения головной боли, вызванной злоупотреблением лекарствами.
Nabilone is used to treat nausea and vomiting in people under chemotherapy. Nabilone has shown modest effectiveness in relieving fibromyalgia. A 2011 systematic review of cannabinoids for chronic pain determined there was evidence of safety and modest efficacy for some conditions. The main settings that have seen published clinical trials of nabilone include movement disorders such as parkinsonism, chronic pain, dystonia and spasticity neurological disorders, multiple sclerosis, and the nausea of cancer chemotherapy. Nabilone is also effective in the treatment of inflammatory bowel disease, especially ulcerative colitis. In one study of current daily users of cannabis, oral nabilone at 4, 6, and 8 mg produced sustained and dose dependent mood elevation and psychomotor slowing comparable to 10 or 20 mg oral dronabinol (THC). Nabilone had a slower onset of peak action and a greater dose dependence of effects, which the investigators attributed to greater bioavailability. A study comparing nabilone with metoclopramide, conducted before the development of modern 5 HT3 antagonist anti emetics such as ondansetron, revealed that patients taking cisplatin chemotherapy preferred metoclopramide, while patients taking carboplatin preferred nabilone to control nausea and vomiting. Nabilone is sometimes used for nightmares in post traumatic stress disorder, but there have not been studies longer than nine weeks, so effects of longer term use are not known. Nabilone has also been used for medication overuse headache.
Побочные эффекты
Набилон может усиливать, а не уменьшать послеоперационную боль. При лечении фибромиалгии побочные эффекты ограничивают эффективную дозу.
Nabilone can increase – rather than decrease – postoperative pain. In the treatment of fibromyalgia, adverse effects limit the useful dose.
Фармакокинетика
Набилон назначают в дозах 1 или 2 мг несколько раз в день, до общей суточной дозы 6 мг. Он полностью всасывается при пероральном приеме и сильно связывается с белками плазмы крови. Множество ферментов цитохрома P450 интенсивно метаболизируют набилон до различных метаболитов, которые изучены не полностью. Вскоре после этого препарат был одобрен в Мексике, Великобритании и Германии. Компания Lilly получила одобрение FDA в 1985 году для его продажи, но отозвала его в 1989 году по коммерческим причинам. В 2004 году права на препарат приобрела компания Valeant Pharmaceuticals, и в 2006 году добилась успеха. Набилон был одобрен в Австрии в 2013 году для лечения тошноты, вызванной химиотерапией; он уже был одобрен в Испании для этого же показания и разрешен к применению в Бельгии для лечения глаукомы, спастичности при рассеянном склерозе, истощения, вызванного СПИДом, и хронической боли.
Nabilone is given in 1 or 2 mg doses multiple times a day up to a total of 6 mg. It is completely absorbed from oral administration and highly plasma protein bound. Multiple cytochrome P450 enzymes extensively metabolize nabilone to various metabolites that have not been fully characterized. shortly followed by its approval in Mexico, the United Kingdom, and Germany. Lilly received FDA approval in 1985 to market it, but withdrew that approval in 1989 for commercial reasons. Valeant Pharmaceuticals acquired the rights from Lilly in 2004. and then succeeded in 2006. Nabilone was approved in Austria to treat chemotherapy induced nausea in 2013; it was already approved in Spain for the same indication and was legal in Belgium to treat glaucoma, spasticity in multiple sclerosis, wasting due to AIDS, and chronic pain.