Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Синтетикалық каннабиноид
Synthetic cannabinoid
Набилон, басқа атауларымен қатар Cesamet брендімен сатылады, синтетикалық каннабиноид болып табылады және құсуды тоқтату үшін, сондай-ақ нейропатиялық ауырсынды жеңілдетуге қосымша анальгетик ретінде емдік қолданысқа ие. Ол каннабисте табиғи түрде кездесетін негізгі психоактивті зат – тетрагидроканнабинолдың (ТГК) әсерін имитациялайды. АҚШ-тың Азық-түлік және дәрілік заттар басқармасы набилонды химиотерапия салдарынан туындаған құсуды/ешкіруді емдеу үшін мақұлдаған. Канада сияқты басқа елдерде ол созылмалы ауырсынды басқаруға қосымша терапия ретінде кеңінен қолданылады. Көптеген клиникалық сынақтар мен жағдайлар фибромиалгияны жеңілдетуде белгілі бір тиімділігін көрсеткен.
Nabilone, sold under the brand name Cesamet among others, is a synthetic cannabinoid with therapeutic use as an antiemetic and as an adjunct analgesic for neuropathic pain. It mimics tetrahydrocannabinol (THC), the primary psychoactive compound found naturally occurring in Cannabis. The Food and Drug Administration in the United States has indicated nabilone for chemotherapy induced nausea/vomiting. In other countries, such as Canada, it is widely used as an adjunct therapy for chronic pain management. Numerous trials and case studies have demonstrated modest effectiveness for relieving fibromyalgia
Медициналық қолданыстар
Набилон химиотерапиядан өтетін адамдардағы лоқсып құсуды емдеу үшін қолданылады. Набилон фибромиалгияны жеңілдетуде белгілі бір тиімділік көрсеткен. 2011 жылғы жүйелі шолуда созылмалы ауырсынуға қатысты каннабиноидтардың қауіпсіздігі және кейбір жағдайларда тиімділігінің дәлелдері анықталды. Набилонның клиникалық сынақтарында жарияланған негізгі жағдайлар: паркинсонизм, созылмалы ауырсыну, дистония және спастичность сияқты қозғалыс бұзылыстары, неврологиялық аурулар, көп склероз және қатерлі ісіктерге арналған химиотерапия кезіндегі лоқсып құсу. Набилон ішек қабыну ауруларын, әсіресе, жаралы колитті емдеуде де тиімді. Күнделікті марихуана қолданушылардың бір зерттеуінде 4, 6 және 8 мг набилонды ауыздан қабылдау 10 немесе 20 мг дронабинолмен (ТГК) салыстырылатын тұрақты және дозаға тәуелді көңіл күйдің жақсаруына және психомоторлық баяулауға әкелді. Набилонның әсеріне жетуі баяу болды және әсері дозаға тәуелді болды, бұл зерттеушілер биологиялық қолжетімділіктің жоғары болуымен байланыстырды. 5-HT3 антагонистері, мысалы, ондансетрон сияқты қазіргі заманғы құсуға қарсы препараттарды жасауға дейін жүргізілген набилонды метоклопрамидпен салыстырған зерттеуде цисплатинмен химиотерапия алатын пациенттер метоклопрамидті, ал карбоплатинмен емделетін пациенттер лоқсып құсуды бақылау үшін набилонды артық көрді. Набилон кейде посттравматикалық стресс бұзылысындағы қорқынышты түстерге қарсы қолданылады, бірақ тоғыз аптадан астам уақытқа созылған зерттеулер болған жоқ, сондықтан ұзақ мерзімді қолданудың әсері белгісіз. Набилон сондай-ақ дәрі-дәрмектерді шамадан тыс қолданудан туындаған бас ауруына да қолданылады.
Nabilone is used to treat nausea and vomiting in people under chemotherapy. Nabilone has shown modest effectiveness in relieving fibromyalgia. A 2011 systematic review of cannabinoids for chronic pain determined there was evidence of safety and modest efficacy for some conditions. The main settings that have seen published clinical trials of nabilone include movement disorders such as parkinsonism, chronic pain, dystonia and spasticity neurological disorders, multiple sclerosis, and the nausea of cancer chemotherapy. Nabilone is also effective in the treatment of inflammatory bowel disease, especially ulcerative colitis. In one study of current daily users of cannabis, oral nabilone at 4, 6, and 8 mg produced sustained and dose dependent mood elevation and psychomotor slowing comparable to 10 or 20 mg oral dronabinol (THC). Nabilone had a slower onset of peak action and a greater dose dependence of effects, which the investigators attributed to greater bioavailability. A study comparing nabilone with metoclopramide, conducted before the development of modern 5 HT3 antagonist anti emetics such as ondansetron, revealed that patients taking cisplatin chemotherapy preferred metoclopramide, while patients taking carboplatin preferred nabilone to control nausea and vomiting. Nabilone is sometimes used for nightmares in post traumatic stress disorder, but there have not been studies longer than nine weeks, so effects of longer term use are not known. Nabilone has also been used for medication overuse headache.
Жанама әсерлер
Набилон операциядан кейінгі ауырсынуды азайту емес, керісінше, күшейтуі мүмкін. Фибромиалгияны емдеуде жағымсыз әсерлер тиімді дозаны шектейді.
Nabilone can increase – rather than decrease – postoperative pain. In the treatment of fibromyalgia, adverse effects limit the useful dose.
Фармакокинетика
Набилон күніне бірнеше рет 1 немесе 2 мг дозада, жалпы сомасы 6 мг-ға дейін беріледі. Ол ауыз арқылы қабылдағанда толығымен сіңіріледі және қан плазмасының ақуыздарымен күшті байланысады. Көптеген цитохром P450 ферменттері набилонды әртүрлі метаболиттерге, олардың толық сипаттамасы берілмеген, кеңінен метаболизмдейді. Оған Мексика, Ұлыбритания және Германияда да кешікпей мақұлдау алды. Lilly 1985 жылы оны сату үшін FDA мақұлдауын алды, бірақ 1989 жылы коммерциялық себептерге байланысты мақұлдауын кері қайтарды. Valeant Pharmaceuticals 2004 жылы Lilly компаниясынан құқықтарды сатып алды, ал 2006 жылы оны іске қосты. Набилон 2013 жылы Австрияда химиотерапия салдарынан туындаған құсуды емдеу үшін мақұлданды; ол бұған дейін Испанияда осы көрсеткіш бойынша мақұлданған және Бельгияда глаукома, көп склероз кезіндегі спастичность, ЖИТС-тен туындаған салмақ жоғалу және созылмалы ауырсынуды емдеу үшін заңды болып табылды.
Nabilone is given in 1 or 2 mg doses multiple times a day up to a total of 6 mg. It is completely absorbed from oral administration and highly plasma protein bound. Multiple cytochrome P450 enzymes extensively metabolize nabilone to various metabolites that have not been fully characterized. shortly followed by its approval in Mexico, the United Kingdom, and Germany. Lilly received FDA approval in 1985 to market it, but withdrew that approval in 1989 for commercial reasons. Valeant Pharmaceuticals acquired the rights from Lilly in 2004. and then succeeded in 2006. Nabilone was approved in Austria to treat chemotherapy induced nausea in 2013; it was already approved in Spain for the same indication and was legal in Belgium to treat glaucoma, spasticity in multiple sclerosis, wasting due to AIDS, and chronic pain.