Введение

Соединения, которые связываются и активируют адренергические бета-2 рецепторы.
Отображаемое название: Бета-2 адренергический агонист

Бета-2 адренергические агонисты, также известные как адренергические β2-агонисты рецепторов, — это класс лекарственных средств, воздействующих на β2-адренергический рецептор. Как и другие β-адренергические агонисты, они вызывают расслабление гладкой мускулатуры. Эффект β2-адренергических агонистов на гладкую мускулатуру приводит к расширению бронхов, вазодилатации в мышцах и печени, расслаблению матки и высвобождению инсулина. Они в основном используются для лечения астмы и других заболеваний легких. Бронходилататоры считаются важной частью терапии хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и обычно применяются в сочетании с препаратами короткого и длительного действия в комбинированных ингаляторах.

Доставка

Все β2-агонисты доступны в форме ингаляторов, таких как дозирующие ингаляторы, которые распыляют лекарство в виде аэрозоля и содержат пропелленты, ингаляторы сухого порошка, которые доставляют порошок для ингаляции, или ингаляторы мягкого тумана, которые распыляют туман без использования пропеллентов. Сальбутамол (INN) или альбутерол (USAN) и некоторые другие β2-агонисты, например, формотерол, также продаются в виде раствора для небулизации, который чаще используется, чем ингаляторы, в отделениях скорой помощи. Сальбутамол и тербуталин также доступны в пероральной форме. Кроме того, некоторые из этих препаратов доступны в виде растворов для внутривенного введения, включая сальбутамол и тербуталин. Их можно использовать в этой форме при тяжелых приступах астмы, но чаще они применяются для подавления преждевременных родов, поскольку они также расслабляют мышцы матки, тем самым ингибируя сокращения.

Риски

18 ноября 2005 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) проинформировало медицинских работников и пациентов о том, что применение нескольких длительно действующих бронхолитиков может быть связано с возможным повышением риска усиления свистящего дыхания у некоторых людей, и потребовало от производителей обновить информацию о предупреждениях в инструкциях к препаратам. Мета-анализ 2006 года показал, что "регулярное ингаляционное применение β-агонистов (орципреналин/метапротеренол [Алупент], формотерол [Форадил], флутиказон+сальметерол [Серевент, Адвайр] и сальбутамол/альбутерол [Провентил, Вентолин, Вольмакс и другие]) более чем в два раза увеличивает риск летального исхода при респираторных заболеваниях по сравнению с плацебо" при лечении хронической обструктивной болезни легких. 11 декабря 2008 года экспертная комиссия, созванная FDA, проголосовала за запрет применения препаратов Серевент и Форадил для лечения астмы. При использовании этих двух препаратов без кортикостероидов возрастает риск более тяжелых приступов. Комиссия заявила, что два других, гораздо более распространенных препарата для лечения астмы, содержащих длительно действующие β-агонисты – Адвайр и Симбикорт – должны продолжать использоваться.

Исследования

Новые лекарственные препараты этого класса с более селективным действием или одновременно выступающие в роли антагонистов мускариновых рецепторов находятся в разработке по состоянию на 2023 год.

Общество и культура

Агонисты β2 используются спортсменами и бодибилдерами как анаболические средства для повышения спортивных результатов, и их применение запрещено Всемирным антидопинговым агентством, за исключением некоторых препаратов, которые могут использовать люди, страдающие астмой. Также они незаконно применяются для стимуляции роста сельскохозяйственных животных. Мета-анализ 2011 года не выявил доказательств того, что ингаляционные β2-агонисты улучшают результаты у здоровых спортсменов, а имеющихся данных было недостаточно для оценки влияния системного введения β2-агонистов на результаты у здоровых людей.