Кіріспе

Адренергиялық бета-2 рецепторларына байланып, оларды белсендіретін қосылыстар: Бета-2 адренергиялық агонист

Бета-2 адренергиялық агонисттер, сондай-ақ адренергиялық β2 рецепторларының агонисттері деп аталады, бұл β2 адренергиялық рецепторларға әсер ететін дәрілік заттар класы. Басқа β-адренергиялық агонисттер сияқты, олар тегіс бұлшық еттердің босаңсуына себеп болады. β2 адренергиялық агонисттердің тегіс бұлшық еттерге тигізетін әсері бронхтардың кеңеюіне, бұлшық еттер мен бауырдағы қан тамырларының кеңеюіне, жатыр бұлшық еттерінің босаңсуына және инсулиннің бөлінуіне әкеледі. Олар негізінен астма және басқа да тыныс жолдары ауруларын емдеу үшін қолданылады. Бронходилататорлар созылмалы обструктивті өкпе ауруын (СОӨА) емдеудің маңызды тәртібі болып саналады және көбінесе қысқа әрекетті препараттармен және ұзақ әрекетті препараттармен бірге ингаляторда қолданылады.

Жеткізу

Барлық β2 агонисттері ингалятор түрінде қол жетімді, олар аэрозольдік препаратты таратып, пропелленттер бар дозаланған ингаляторлар, дем алуға арналған ұнтақты таратып беретін құрғақ ұнтақ ингаляторлар немесе пропелленттерді пайдаланбай тұманды таратып беретін жұмсақ тұман ингаляторлары болып табылады. Салбутамол (INN) немесе альбутерол (USAN) және форматерол сияқты басқа да β2 агонисттері небулизация үшін ерітінді түрінде де сатылады, бұл жедел жәрдем бөлімшелерінде ингаляторлардан гөрі жиі қолданылады. Салбутамол және тербуталин ауызға қабылдауға болатын формада да қол жетімді. Сонымен қатар, осы дәрілердің бірнешеуі ішке салуға арналған формада бар, оның ішінде салбутамол мен тербуталин де кіреді. Осы форманы астманың ауыр жағдайларында қолдануға болады, бірақ көбінесе мерзімінен бұрын босануды тоқтату үшін қолданылады, себебі ол жатыр бұлшықеттерін де босаңсытады, соның салдарынан жиырылуларды тежейді.

Қауіптері

2005 жылдың 18 қарашасында АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) денсаулық сақтау мамандары мен науқастарға бірнеше ұзақ әрекет ететін бронходилататорлардың кейбір адамдардағы үскіріктің күшею қаупімен байланысты екенін хабарлады және өндірушілерден қолданыстағы өнімдерінің нұсқаулықтарында ескертулерді жаңартуды сұрады. 2006 жылғы мета-талдау "тұрақты түрде жұтылатын бета-агонисттер (орципреналин/метапротеренол [Алупент], формотерол [Форадил], флутиказон+салметерол [Серевент, Адвайр] және сальбутамол/альбутерол [Провентил, Вентолин, Волмакс және басқалары]) плацебомен салыстырғанда, созылған тыныс алу жеткіліксіздігінен болатын өлім қаупін екі еседен астам арттырады" деген қорытынды жасады. 2008 жылдың 11 желтоқсанында FDA ұйымдастырған сарапшылар тобы астманы емдеуде Серевент және Форадил препараттарын қолдануға тыйым салу туралы шешім қабылдады. Бұл екі препаратты стероидтарсыз қолданғанда, ауыррақ шабуылдарға ұшу қаупі артады. Олардың пікірінше, ұзақ әрекет ететін бета-агонисттерді қамтитын, әлдеқайда танымал Адвайр және Симбикорт препараттарын қолдануды жалғастыру керек.

Зерттеу

2023 жылдан бастап, одан да селективті әсер ететін немесе мускарин рецепторларына қарсы әрекет ететін жаңа дәрілер осы класта дамытылуда.

Қоғам және мәдениет

β2 агонисттерін спортшылар мен дене шынықтырумен айналысатындар өнімділікті арттыратын анаболикалық препараттар ретінде пайдаланады, және олардың қолданылуы Дүниежүзілік допингке қарсы агенттік (WADA) тарапынан тыйым салынған, астмамен ауыратын адамдар қолданатын кейбір препараттардан басқа; сондай-ақ, малдың өсуін жақсарту мақсатымен заңсыз түрде қолданылады. 2011 жылғы мета-талдау көрсеткендей, ингаляциялық β2 агонисттері сау спортшылардың өнімділігін жақсартады деген ешқандай дәлел табылмады, ал β2 агонисттерін жүйелі түрде қолданудың сау адамдардағы өнімділікті жақсартуға көмектесетінін бағалау үшін жеткілікті дәлелдер жоқ.