Инсулин гларгин: характеристики, эффективность и биосимиляры.
Insulin glargine
Длительно действующий инсулин: побочные эффекты, сравнение с NPH, Detemir и Degludec при диабете 1 типа. Безопасность подтверждена в долгосрочных исследованиях.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Инсулин длительного действия
Long acting insulin
Побочные эффекты
Частые побочные эффекты включают низкий уровень сахара в крови, проблемы в месте инъекции, зуд и увеличение веса. Предыдущие исследования вызывали опасения. При сравнении инсулина гларгина с инсулином NPH, инсулином детемиром или инсулином деглудек, значительных нежелательных явлений в лечении диабета 1 типа не было выявлено ни у взрослых, ни у детей в течение 6 месяцев и более. Он способен поддерживать уровень без пиков в течение не менее 24 часов.
Common side effects include low blood sugar, problems at the site of injection, itchiness, and weight gain. Previous studies had raised concerns. When comparing insulin glargine to NPH insulin, insulin detemir or insulin degludec, no significant adverse effects were found in the management of type I Diabetes in neither adults or children in periods of 6 months or longer. It can achieve a peakless level for at least 24 hours.
Прием и распределение в организме
Инсулин гларгин сформулирован при кислом pH 4, где он полностью растворим в воде. После подкожного введения кислого раствора (что может вызывать дискомфорт и жжение), при достижении физиологического pH (около 7,4) повышение pH приводит к выходу инсулина из раствора и образованию агрегатов инсулина высшего порядка. Агрегация высшего порядка замедляет диссоциацию гексамеров на мономеры инсулина, функциональную и физиологически активную единицу инсулина. Этот постепенный процесс обеспечивает непрерывное высвобождение небольшого количества инсулина гларгина в организм, создавая практически плоский профиль.
Insulin glargine is formulated at an acidic pH 4, where it is completely water soluble. After subcutaneous injection of the acidic solute (which can cause discomfort and a stinging sensation), when a physiologic pH (approximately 7.4) is achieved the increase in pH causes the insulin to come out of solution resulting in the formation of higher order aggregates of insulin hexamers. The higher order aggregation slows the dissociation of the hexamers into insulin monomers, the functional and physiologically active unit of insulin. This gradual process ensures that small amounts of insulin glargine are released into the body continuously, giving an almost peakless profile.
История
9 июня 2000 года Европейская комиссия официально одобрила вывод препарата Lantus компанией Sanofi Aventis Germany Ltd. на рынок всего Европейского Союза. Разрешение было продлено 9 июня 2005 года. После одобрения FDA в 2015 году была представлена трехкратно более концентрированная форма препарата под торговым названием Toujeo.
On 9 June 2000, the European Commission formally approved the launching of Lantus by Sanofi Aventis Germany Ltd. in the entire European Union. The admission was prolonged on 9 June 2005. A three fold more concentrated formulation, brand name Toujeo, was introduced after FDA approval in 2015.
Биоподобные
Abasaglar был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в сентябре 2014 года. Lusduna был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в январе 2017 года. В марте 2018 года инсулин гларгин (Semglee) был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе. В июле 2021 года инсулин гларгин yfgn (Semglee) был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах как первый взаимозаменяемый биосимиляр препарата Lantus. FDA одобрило Semglee компании Mylan Pharmaceuticals Inc. Инсулин гларгин от компании Eli Lilly стал доступен в большинстве стран в 2015 году под торговыми марками Basaglar (как последующий препарат в США) и Abasaglar (как биосимиляр в ЕС).
Abasaglar was approved for medical use in the European Union in September 2014. Lusduna was approved for medical use in the European Union in January 2017. In March 2018, insulin glargine (Semglee) was approved for medical use in the European Union. In July 2021, insulin glargine yfgn (Semglee) was approved for medical use in the United States as the first interchangeable biosimilar of Lantus. The FDA granted approval of Semglee to Mylan Pharmaceuticals Inc. Insulin glargine from competitor Eli Lilly became available in most countries during 2015, under the brand names Basaglar (as a follow on in the US) and Abasaglar (as a biosimilar in the EU).