Циклопирокс: Противогрибковый препарат и его эффективность.
Ciclopirox
Циклопирокс – противогрибковый препарат для лечения дерматита, грибка стопы и тела. Важно: противопоказан в глаза и влагалище, консультация врача при ГВ.
Циклопирокс показан для лечения грибка стопы (tinea pedis) и грибка тела (tinea corporis), вызванных Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes и Epidermophyton floccosum, а также себорейного дерматита. Не следует использовать препарат в области глаз или влагалища. Кормящим женщинам необходимо проконсультироваться с врачом перед применением, поскольку неизвестно, проникает ли циклопирокс в грудное молоко. При первом применении циклопирокса на кожу возможно ощущение жжения.
Ciclopirox is indicated for the treatment of tinea pedis and tinea corporis due to Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes and Epidermophyton floccosum, as well as seborrheic dermatitis. It is not to be used in the eyes or vagina, and nursing women should consult their doctors before use, since it is not known whether ciclopirox passes into human milk. A burning sensation may be felt when first applying ciclopirox on the skin.
Инфекции ногтей
В дополнение к другим препаратам, циклопирокс используется в лаках для местного лечения онихомикоза (грибковой инфекции ногтей). Мета-анализ шести исследований инфекций ногтей, проведенный в 2009 году, показал, что данные свидетельствуют о низкой эффективности местного циклопирокса, и что аморольфин может быть значительно более эффективным, однако требуются дополнительные исследования. "Объединение данных из двух исследований циклопироксоламина в сравнении с плацебо выявило частоту неудач лечения в 61% и 64% для циклопироксоламина. Эти результаты были получены после длительного периода лечения (48 недель), что делает циклопироксоламин неоптимальным выбором для лечения инфекций ногтей. Более эффективным оказался лак аморольфина, с частотой неудач лечения 6% после 1 месяца лечения, однако эти данные были получены на очень небольшой выборке пациентов, что может ставить под сомнение высокую надежность этих результатов." Эфинаконазол, азольный противогрибковый препарат, продемонстрировал показатели излечения в два-три раза выше, чем у следующего по эффективности местного средства – циклопирокса.
In addition to other formulations, ciclopirox is used in lacquers for topical treatment of onychomycosis (fungal infections of the nails). A meta analysis of the six trials of nail infections available in 2009 concluded that they provided evidence that topical ciclopirox had poor cure rates, and that amorolfine might be substantially more effective, but more research was required. "Combining data from 2 trials of ciclopiroxolamine versus placebo found treatments failure rates of 61% and 64% for ciclopiroxolamine. These outcomes followed long treatment times (48 weeks) and this makes ciclopiroxolamine a poor choice for nail infections. Better results were observed with the use of amorolfine lacquer; 6% treatment failure rates were found after 1 month of treatment but these data were collected on a very small sample of people and these high rates of success might be unreliable." Efinaconazole, an azole antifungal, led to cure rates two or three times better than the next best topical treatment, ciclopirox.
Фармакодинамика
В отличие от азолов и других противомикотических препаратов, механизм действия циклопирокса изучен недостаточно. Однако предполагается, что потеря функции определенных каталаз и пероксидаз, а также нарушение других компонентов клеточного метаболизма, лежат в основе его действия. Для дальнейшего изучения механизма циклопирокса было проведено исследование, в ходе которого были отобраны и протестированы несколько мутантов Saccharomyces cerevisiae. Анализ результатов воздействия препарата и мутаций позволил предположить, что циклопирокс может оказывать свое действие, нарушая восстановление ДНК, сигналы и структуры клеточного деления (митотические веретена), а также некоторые элементы внутриклеточного транспорта.
In contrast to the azoles and other antimycotic drugs, the mechanism of action of ciclopirox is poorly understood. However, loss of function of certain catalase and peroxidase enzymes has been implicated as the mechanism of action, as well as various other components of cellular metabolism. In a study conducted to further elucidate ciclopirox's mechanism, several Saccharomyces cerevisiae mutants were screened and tested. Results from interpretation of the effects of both the drug treatment and mutation suggested that ciclopirox may exert its effect by disrupting DNA repair, cell division signals and structures (mitotic spindles) as well as some elements of intracellular transport.
Химия
Циклопирокс является N-гидроксипиридоном. По своей структуре циклопирокс представляет собой N-оксид производного 2-гидроксипиридина и, следовательно, может быть отнесен к гидроксипиридиновым противогрибковым средствам. Кроме того, структура, представленная выше, является лактамным таутомером и указывает на то, что молекула представляет собой N-гидрокси-2-пиридон. Таким образом, циклопирокс классифицируется как противогрибковое средство на основе 2-пиридона.
Ciclopirox is a N hydroxypyridone. Structurally, ciclopirox is the N oxide of a 2 hydroxypyridine derivative and therefore can be termed a hydroxypyridine antifungal agent. Additionally, the structure as drawn above is the lactam tautomer and indicates the molecule being an N hydroxy 2 pyridone. Hence the classification of ciclopirox as a 2 pyridone antifungal agent.
Торговые марки
Он продаётся под многими торговыми марками по всему миру.
It is sold under many brand names worldwide.
Исследования
В 2007 году он был исследован как альтернативное средство лечения себорейного дерматита, поскольку подавляет рост дрожжеподобного грибка Malassezia furfur. Первые результаты показали сопоставимую эффективность с кетоконазолом, а также относительное усиление субъективного облегчения симптомов благодаря своим врожденным противовоспалительным свойствам.
In 2007 it was investigated as an alternative treatment to ketoconazole for seborrhoeic dermatitis as it suppresses growth of the yeast Malassezia furfur. Initial results showed similar efficacy to ketoconazole with a relative increase in subjective symptom relief due to its inherent anti inflammatory properties.