Введение

Фармацевтический препарат фендиметазин (Bontril, Adipost, Anorex SR, Appecon, Melfiat, Obezine, Phendiet, Plegine, Prelu 2, Statobex) — это стимулирующее средство химического класса морфолинов, применяемое для подавления аппетита.

Фармакология

Фендиметазин функционирует как пролекарство для фенметазина; приблизительно 30 процентов пероральной дозы преобразуется в него. Фендиметазин по сути можно рассматривать как лекарственную форму с пролонгированным высвобождением фенметазина, с меньшим потенциалом злоупотребления. Фендиметазин является аноректическим препаратом, действующим как высвобождающий агент норадреналина и дофамина (НДРА). Как конгенер амфетамина, его структура включает в себя основу метамфетамина – мощного стимулятора ЦНС. В то время как добавление N-метильной группы к амфетамину значительно повышает его потенцию и биодоступность, метилирование фенметазина делает соединение практически неактивным. Однако фендиметазин является пролекарством фенметазина, который выступает в роли активного метаболита. Фендиметазин обладает более благоприятной фармакокинетикой по сравнению с фенметазином в качестве терапевтического средства, поскольку его метаболизм деметилазами обеспечивает более стабильное и продолжительное воздействие активного лекарственного вещества в организме. Это снижает потенциал злоупотребления, поскольку пиковая концентрация активного фенметазина в крови, достигаемая при однократном приеме фендиметазина, ниже, чем при однократном приеме терапевтически эквивалентной дозы фенметазина. Фендиметазин показан в качестве краткосрочной вторичной терапии экзогенного ожирения. Таблетки фендиметазина с немедленным высвобождением 35 мг обычно принимают за час до еды, не превышая трех доз в день. Фендиметазин также выпускается в виде капсул с пролонгированным высвобождением 105 мг для однократного приема в день, обычно за 30-60 минут до утреннего приема пищи. В то время как максимальная суточная доза препарата с немедленным высвобождением составляет 210 мг (6 таблеток), максимальная суточная доза капсул с пролонгированным высвобождением составляет 105 мг (одна капсула).

Законность

Согласно Списку психотропных веществ, находящихся под международным контролем, опубликованному Международным советом по контролю над наркотиками, фендиметазин отнесен к Списку III Конвенции о психотропных веществах.