Введение
Миорелаксант
Орфенадрин (продается под многими торговыми марками) — это антихолинергический препарат класса этаноламиновых антигистаминов; он тесно связан с дифенгидрамином. Это миорелаксант, который используется для лечения мышечной боли и для облегчения контроля движений при болезни Паркинсона, но в значительной степени уступил место более новым препаратам. Он считается препаратом с множественными механизмами действия из-за его влияния на различные пути. Он был открыт и разработан в 1940-х годах.
Медицинское применение
Орфенадрин — миорелаксант, действующий на скелетные мышцы. Обзор 2004 года показал, что имеются достаточные данные об эффективности орфенадрина при острой боли в спине или шее, однако недостаточно доказательств для оценки его относительной эффективности по сравнению с другими препаратами, использованными в исследовании. Орфенадрин и другие миорелаксанты иногда применяют для лечения боли, возникающей при ревматоидном артрите, но доказательств их эффективности для этой цели нет. В 2003 году Кокрейновский обзор использования антихолинергических препаратов для улучшения двигательной функции при болезни Паркинсона показал, что препараты этой группы полезны для этой цели; в обзоре было выявлено одно рандомизированное кроссоверное исследование орфенадрина в сравнении с плацебо. Хотя орфенадрин и другие антихолинергические препараты в значительной степени уступили место другим лекарственным средствам, они могут использоваться для облегчения симптомов двигательных нарушений и, по-видимому, помогают примерно 20% пациентов с болезнью Паркинсона. Длительное и/или кумулятивное применение антихолинергических препаратов, включая антигистаминные препараты первого поколения, связано с повышенным риском когнитивного снижения и развития деменции у пожилых людей.
История
Джордж Ривешль был профессором химии в Университете Цинциннати и руководил исследовательской программой в области антигистаминных препаратов. В 1943 году один из его студентов, Фред Хубер, синтезировал дифенгидрамин. Ривешль сотрудничал с компанией Parke Davis для тестирования этого соединения, и компания приобрела патент у него. В 1947 году Parke Davis наняла его на должность директора по исследованиям. На этом посту он возглавил разработку орфенадрина, аналога дифенгидрамина. До появления амантадина в конце 1960-х годов и последующих лекарственных средств, антихолинергические препараты, такие как орфенадрин, являлись основным методом лечения болезни Паркинсона.
Формулировка
Орфенодрин выпускался в виде цитрата и гидрохлорида; в США по состоянию на февраль 2016 года цитратная форма была доступна в таблетках, таблетках пролонгированного действия, порошке для приготовления лекарственных форм и в виде инъекций для неотложной помощи в стационаре. Орфенодрин часто можно найти в комбинации с аспирином, парацетамолом/ацетаминофеном, ибупрофеном, кофеином и/или кодеином.
Химия
Орфенадрин является производным дифенгидрамина, к одному из фенильных колец которого добавлена метильная группа.