Орфенадрин: Бұлшықеттерді босаңсытуға арналған дәрі
Orphenadrine
Орфенадрин – бұл қаңқа бұлшықеттерін босаңсытатын дәрі. Паркинсон ауруында қолданылады, бірақ жаңа препараттармен салыстырғанда қазір сирек қолданылады.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Бұлшықеттерді босаңдататын дәрі
Muscle relaxant drug
Орфенадрин (көптеген сауда атауларымен сатылады) – этаноламин антигистаминдер класына жататын антихолинергиялық дәрі; ол дифенгидраминмен тығыз байланысты. Бұл бұлшықеттерді босаңдататын дәрі, бұлшықет ауруларын емдеуге және Паркинсон ауруында моторлық функцияны жақсартуға қолданылады, бірақ көбінесе жаңа дәрілермен ығыстырылды. Оның әртүрлі механизмдер арқылы әсер етуіне байланысты ол «ластанған» дәрі саналады. Ол 1940 жылдары ашылып, жасалған.
Orphenadrine (sold under many brand names) is an anticholinergic drug of the ethanolamine antihistamine class; it is closely related to diphenhydramine. It is a muscle relaxant that is used to treat muscle pain and to help with motor control in Parkinson's disease, but has largely been superseded by newer drugs. It is considered a dirty drug due to its multiple mechanisms of action in different pathways. It was discovered and developed in the 1940s.
Медициналық қолдану
Орфенадрин – қаңқа бұлшықтарын босаңдататын дәрі. 2004 жылғы шолуда орфенадриннің жіті арқа және мойын ауруларына тиімді екенін көрсететін нақты дәлелдер табылды, бірақ зерттеудегі басқа да препараттармен салыстырғандағы тиімділігін анықтау үшін жеткіліксіз мәлімет болды. Орфенадрин және басқа да бұлшықеттерді босаңдататын дәрілер кейде ревматоидты артриттен туындаған ауырсынуды емдеу үшін қолданылады, бірақ олардың осы мақсатта тиімді екенін көрсететін дәлел жоқ. 2003 жылы жасалған Кохрейн шолуында Паркинсон ауруында моторлық функцияларды жақсарту үшін антихолинергиялық препараттарды қолданудың тиімділігі анықталды; бұл препараттардың тобы ретінде олар осы мақсатта пайдалы. Орфенадрин мен плацебоны салыстыратын бір ғана орталықтандырылған, өзара алмастырылатын зерттеу анықталды. Орфенадрин және басқа антихолинергиялық препараттардың көпшілігі басқа препараттармен алмастырылғанмен, олар моторлық функциялардың бұзылу симптомдарын жеңілдетуге көмектеседі және Паркинсон ауруымен ауыратын шамамен 20% адамға әсер етеді. Антихолинергиялық препараттарды, соның ішінде бірінші буын антигистаминдерді үнемі және/немесе жинақталып қолдану қарт адамдарда когнитивтік қабілеттердің төмендеуі мен деменция қаупін арттырады.
Orphenadrine is a skeletal muscle relaxant. A 2004 review found fair evidence that orphenadrine is effective for acute back or neck pain, but found insufficient evidence to establish the relative efficacy of the drug in relation to other drugs in the study. Orphenadrine and other muscle relaxants are sometimes used to treat pain arising from rheumatoid arthritis but there is no evidence they are effective for that purpose. In 2003, a Cochrane Review of the use of anticholinergic drugs to improve motor function in Parkinson's disease found that as a class, the drugs are useful for that purpose; it identified one single site randomised, cross over study of orphenadrine vs placebo. Although orphenadrine and other anticholinergics have largely been superseded by other drugs; they have a use in alleviating motor function symptoms, and appear to help about 20% of people with Parkinson's. Continuous and/or cumulative use of anticholinergic medications, including first generation antihistamines, is associated with higher risk of cognitive decline and dementia in older people.
Тарих
Джордж Ривешль Цинциннати университетінің химия профессоры болды және антигистаминдерді зерттеу бағдарламасын басқарды. 1943 жылы оның студенті Фред Губер дифенигидрамин синтездеді. Ривешль Парк Дэвис компаниясымен бірге бұл қосылысты сынақтан өткізді, ал компания одан патентті лицензиялады. 1947 жылы Парк Дэвис оны зерттеу директоры қызметіне тартты. Ол осы қызметте жүргенде дифенигидраминнің аналогы – орфенадриннің жасалуына жетекшілік етті. 1960 жылдардың соңында амантадин және одан кейін басқа да дәрілер пайда болғанға дейін, орфенадрин сияқты антихолинергиялық препараттар Паркинсон ауруын емдеудің басты құралы болды.
George Rieveschl was a professor of chemistry at the University of Cincinnati and led a research program working on antihistamines. In 1943, one of his students, Fred Huber, synthesized diphenhydramine. Rieveschl worked with Parke Davis to test the compound, and the company licensed the patent from him. In 1947 Parke Davis hired him as their Director of Research. While he was there, he led the development of orphenadrine, an analog of diphenhydramine. Prior to the development of amantadine in the late 1960s and then other drugs, anticholinergics like orphenadrine were the mainstay of Parkinson's treatment.
Формуляциясы
Орфенадрин цитрат тұзы және гидрохлорид тұзы түрінде қолжетімді болған; АҚШ-та 2016 жылдың ақпан айына дейін цитрат түрі таблеткалар, ұзартылған босатылатын таблеткалар, құрама ұнтақ және ауруханада жедел қолдану үшін инъекция түрінде қолжетімді болды. Орфенадрин көбінесе аспиринмен, парацетамолмен/ацетаминофенмен, ибупрофенмен, кофеинмен және/немесе кодеинмен қосылған күйде сатылады.
Orphenadrine has been available as a citrate salt and a hydrochloride salt; in the US as of February 2016 the citrate form was available in tablets, extended release tablets, compounding powder and by injection for acute use in a hospital setting. Orphenadrine is often available mixed with aspirin, paracetamol/acetaminophen, ibuprofen, caffeine, and/or codeine.
Химия
Орфенадрин – дифенилгидраминнің туындысы, оның бір фенил сақинасына метил тобы қосылған.
Orphenadrine is a derivative of diphenhydramine with a methyl group added to one of the phenyl rings.