Введение

Активная форма витамина D

Кальцитриол – это активная форма витамина D, обычно вырабатываемая в почках. Он также известен как 1,25-дигидроксихолекальциферол. Это гормон, который связывается с рецептором витамина D в ядре клетки и активирует его, что приводит к увеличению экспрессии многих генов. Кальцитриол повышает уровень кальция в крови (Ca2+) главным образом за счет усиления всасывания кальция в кишечнике. Избыточное употребление или передозировка может вызвать слабость, головную боль, тошноту, запор, инфекции мочевыводящих путей и боли в животе. В 2021 году он был 258-м наиболее часто назначаемым препаратом в Соединенных Штатах, по результатам более чем 1 миллиона рецептов. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

История

Впервые он был обнаружен в 1971 году Майклом Ф. Холиком, работавшим в лаборатории Гектора ДеЛуки, и независимо от него – Тони Норманом и его коллегами.

Имена

Кальцитриол относится конкретно к 1,25-дигидроксихолекальциферолу. Поскольку холекальциферол уже содержит одну гидроксильную группу, в данной номенклатуре указываются только две дополнительные (1,25), хотя фактически их три (1,3,25-триол), что отражено в названии "кальцитриол". Первая гидроксильная группа находится в альфа-положении, и это может быть указано в названии, например, в аббревиатуре 1α,25(OH)₂D₃. В клинической практике эти различия вряд ли имеют существенное значение. Кальцитриол выпускается в качестве фармацевтического препарата для медицинского применения под различными торговыми названиями, включая Rocaltrol (Roche), Calcijex (Abbott), Decostriol (Mibe, Jesalis), Vectical (Galderma) и Rolsical (Sun Pharma).