Метилон: свойства, эффекты и правовой статус

Введение

Группа стереоизомеров

Химия

Метилон — это замещенный катиноновый аналог 3,4-метилендиоксиметамфетамина (МДМА) и 3,4-метилендиоксианалог меткатинона. Единственное структурное отличие метилона от МДМА состоит в замещении двух атомов водорода одним атомом кислорода в β-положении фенилэтиламинового ядра, что приводит к образованию кетогруппы.

Сходство с МДМА

Метилон заменяет МДМА у крыс, обученных различать МДМА от физиологического раствора. Метилон не заменяет амфетамин или галлюциноген ДОМ у животных, обученных различать эти препараты от физиологического раствора. Более того, как и МДМА, метилон воздействует на моноаминергические системы. In vitro метилон обладает третьей от мощности МДМА в отношении ингибирования накопления серотонина в тромбоцитах и примерно такой же ингибирующей активностью в отношении транспортеров дофамина и норадреналина. В острых фармакологических исследованиях метилона (50–300 мг) на людях препарат вызывал физиологические и психологические эффекты, включая повышение артериального давления, частоты сердечных сокращений, температуры тела, расширение зрачков, стимуляцию, эйфорию, чувство благополучия, усиление эмпатии, повышение общительности и изменение восприятия. Исследования показали, что эффекты метилона были схожи с эффектами МДМА или менее выражены.

Фармакодинамика

Метилон действует как смешанный ингибитор обратного захвата и стимулятор высвобождения серотонина, норадреналина и дофамина. По сравнению с МДМА, его сродство к серотониновому транспортеру примерно в 3 раза ниже, в то время как сродство к норадреналиновым и дофаминовым транспортерам сопоставимо. Средний период полувыведения метилона у человека после перорального приема доз от 50 до 200 мг составлял от 5,8 до 6,9 часов. Ненадежный источник: дата=май 2014. Многие другие составы, продаваемые как бытовая химия, а также чистый порошок, поступали в продажу.

Нидерланды

В Нидерландах метилон пока не внесен в список наркотических средств, предусмотренный законом об опиуме, но регулируется законом о лекарственных препаратах. Поскольку метилон не зарегистрирован официально, торговля им запрещена. Министр здравоохранения обратился в координационный пункт по оценке и мониторингу новых психоактивных веществ (CAM) с просьбой собрать информацию об этом веществе, что потенциально может привести к официальной оценке рисков. На данный момент исследования токсичности метилона не проводились, поэтому ничего не известно о его вредном воздействии.

Новая Зеландия

В Новой Зеландии, хотя метилон не внесен в перечень контролируемых веществ и формально не подпадает под строгое определение "аналога амфетамина" в соответствии с Законом о незаконном обороте наркотиков, он считается "существенно сходным" с меткатиноном и, следовательно, правоохранительными органами квалифицируется как наркотик класса С, незаконный к обороту. Метилон продавался в Новой Зеландии около 6 месяцев, с ноября 2005 года по апрель 2006 года, как замена МДМА под названием "Ease". Продукт был изъят из продажи после юридических разбирательств с правительством.

Великобритания

В Великобритании метилон признан незаконным с момента внесения изменений в закон о наркотических средствах 16 апреля 2010 года. До этого он специально не упоминался в законодательстве Соединенного Королевства (Великобритании), так как β-кетон не подпадал под действие закона о наркотических средствах. В марте 2010 года были объявлены планы о включении метилона и других катинонов в список наркотических средств класса B "в течение нескольких недель". Несмотря на возражения в Консультативном совете по вопросам злоупотребления наркотиками, правительство поспешно приняло изменения, практически не учитывая мнение совета. Импорт этих веществ был запрещен незамедлительно.

Швеция

Шведский парламент отнес метилон к списку I ("вещества, растительные материалы и грибы, которые обычно не имеют медицинского применения") в качестве наркотического средства в Швеции с 1 октября 2010 года, что было опубликовано Медицинским агентством в их постановлении LVFS 2010:23 под наименованием Метилон, 2-метиламино-1-(3,4-метилендиоксифенил)пропан-1. Метилон впервые был классифицирован Министерством здравоохранения Швеции как "угроза для здоровья" в соответствии с законом (Закон о запрете определенных товаров, опасных для здоровья) от 1 ноября 2005 года, в их постановлении SFS 2005:733 под наименованием 3,4-метилендиоксимекатинон (Метилон).

Канада

Хотя метилон и не входит в Список 1 веществ, Health Canada сообщает, что он классифицируется как аналог амфетамина. Однако метилон отличается от амфетамина и катинона лишь одним химическим изменением, при этом катинон не считается аналогом амфетамина, что, возможно, указывает на то, что метилон в Канаде не подлежит регулированию. Закон CDSA был обновлен в связи с принятием закона о безопасных улицах, который перенес амфетамины из Списка 3 в Список 1, однако метилон в этот список не был включен.

Этимология

"Метилон" также является зарегистрированной торговой маркой инъекционной формы метилпреднизолона, кортикостероидного гормона, используемого для лечения артрита и тяжелых аллергических реакций; поэтому метилон можно спутать с этим препаратом. Помимо контекста, их можно различить по тому, что название обычно пишется с заглавной буквы, когда речь идет о лекарстве, отпускаемом по рецепту. Предложенное альтернативное название – βk MDMA, или бета-кето-МДМА. Хотя эта номенклатура не прижилась, поскольку название "метилон" получило широкое распространение до того, как был замечен конфликт с товарным знаком Methylone, аналогичные названия для родственных химических веществ βk MDEA и βk MBDB стали общепринятыми для этих соединений.