Введение

Дефицит тетрагидробиоптерина (THBD, BH4D) – редкое метаболическое расстройство, приводящее к повышению уровня фенилаланина в крови. Фенилаланин – это аминокислота, которая обычно поступает с пищей, но может быть вредна при избыточном накоплении, вызывая интеллектуальную недостаточность и другие серьезные проблемы со здоровьем. У здоровых людей фенилаланин метаболизируется (гидроксилируется) в тирозин, другую аминокислоту, при участии фенилаланингидроксилазы. Однако для работы этого фермента необходим тетрагидробиоптерин в качестве кофактора, поэтому его дефицит замедляет метаболизм фенилаланина. Повышенные уровни фенилаланина обнаруживаются с младенчества у людей с нелеченым дефицитом тетрагидробиоптерина (THB, BH4). Проявления и симптомы варьируются от легких до тяжелых. Легкие осложнения могут включать временный пониженный мышечный тонус. К тяжелым осложнениям относятся интеллектуальная недостаточность, двигательные расстройства, затруднения при глотании, судороги, поведенческие проблемы, прогрессирующие нарушения развития и неспособность регулировать температуру тела. Впервые был описан в 1975 году.

Генетика

Это состояние наследуется по аутосомно-рецессивному типу, что означает, что для развития заболевания необходимо изменение двух копий определенного гена в каждой клетке. Как правило, родители человека с аутосомно-рецессивным заболеванием являются носителями одной копии измененного гена, но сами не проявляют признаков и симптомов этого заболевания.

Связанные гены

Мутации в генах GCH1, PCBD1, PTS и QDPR напрямую вызывают дефицит BH4. Кроме того, мутации гена MTHFR (вариант A1298C) и DHFR могут нарушать рециркуляцию BH4 и приводить к менее тяжелым, но все же клинически значимым дефицитам BH4. BH4 – это соединение, которое помогает превращать несколько аминокислот, включая фенилаланин, в другие важные молекулы в организме. Оно также участвует в производстве серотонина, дофамина, адреналина и норадреналина – нейротрансмиттеров, передающих сигналы между нервными клетками мозга. Дефицит THB может быть вызван мутациями в одном из нескольких генов, включая GCH1, PCBD1, PTS и QDPR. Эти гены контролируют выработку ферментов гидроксилазы, критически важных для производства и рециркуляции THB. Если хотя бы один из ферментов не функционирует правильно из-за мутации гена, вырабатывается мало или вообще не вырабатывается BH4. В результате фенилаланин, поступающий с пищей, накапливается в кровотоке и других тканях, потенциально повреждая нервные клетки мозга. Дефицит тетрагидробиоптерина также нарушает уровни определенных нейротрансмиттеров в мозге, что влияет на функцию центральной нервной системы (ЦНС), а нарушение цикла оксида азота приводит к накоплению пероксинитрита – воспалительного окислителя, который дополнительно разрушает BH4 и поддерживает состояние воспаления.

Диагноз

Направлен на выявление фенилкетонурии у новорожденных путем определения повышенного уровня фенилаланина в плазме крови. Нормальный уровень фенилаланина в плазме составляет 1–2 мг/дл, а при фенилкетонурии обычно варьируется от 20 до 65 мг/дл. Основным тестом для подтверждения фенилкетонурии является тест Гатри – биоанализ с использованием Bacillus subtilis. Фенилпируват в моче также можно обнаружить с помощью реакции с хлоридом железа.

Лечение

Лечение дефицита THB включает в себя заместительную терапию THB (2–20 мг/кг в день) или диету для контроля концентрации фенилаланина в крови, а также заместительную терапию прекурсорами нейротрансмиттеров (L-ДОФА и 5-HTP) и добавки фолиновой кислоты при дефиците DHPR. Тетрагидробиоптерин доступен в виде таблеток для перорального применения в форме дигидрохлорида тетрагидробиоптерина (BH4*2HCL). BH4*2HCL одобрен FDA под торговым названием Kuvan. Типичная стоимость лечения пациента препаратом Kuvan составляет 100 000 долларов США в год. BioMarin владеет патентом на Kuvan как минимум до 2024 года, но Par Pharmaceutical имеет право производить генерическую версию к 2020 году. BH4*2HCL показан, как минимум, при дефиците тетрагидробиоптерина, вызванном дефицитом GTPCH или дефицитом PTPS. В большинстве стран мира только 1–2% всех младенцев с высоким уровнем фенилаланина страдают этим заболеванием. На Тайване около 30% новорожденных с повышенным уровнем фенилаланина имеют дефицит THB. Субклинический дефицит может быть выявлен у людей с несбалансированным питанием (включая низкое потребление фолиевой кислоты или витамина С) или генетическими мутациями в генах MTHFR, которые участвуют в синтезе и рециркуляции BH4.