Введение
Химическое соединение, облегчающее дыхание
Кленбутерол – симпатомиметический амин, используемый людьми с нарушениями дыхания в качестве сосудосуживающего и бронхорасширяющего средства. Люди с хроническими заболеваниями дыхательных путей, такими как астма, используют его как бронхорасширитель для облегчения дыхания. Чаще всего он доступен в виде гидрохлорида кленбутерола. Он был запатентован в 1967 году и начал применяться в медицине в 1977 году.
Медицинское применение
Кленбутерол одобрен для использования в некоторых странах в качестве бронходилататора при лечении астмы. Кленбутерол является β2-агонистом, обладающим некоторыми структурными и фармакологическими сходствами с эпинефрином и сальбутамолом, однако его стимулирующие и термогенные эффекты более выражены и продолжительны. Он широко применяется благодаря расслабляющему действию на гладкую мускулатуру в качестве бронходилататора и токолитика. Всемирное антидопинговое агентство классифицирует кленбутерол как анаболическое средство, а не как β2-агонист. Кленбутерол назначают для лечения респираторных заболеваний лошадям и используют в качестве акушерской помощи для крупного рогатого скота. В некоторых странах его использование в сельскохозяйственных животных, предназначенных для употребления в пищу, запрещено.
Передозировка
При применении дозы, превышающей рекомендуемую в 120 мкг, могут возникнуть тремор мышц, головная боль, головокружение и раздражение желудка. У людей, самостоятельно применяющих препарат для снижения веса или улучшения спортивных результатов, отмечались тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сердцебиение, тахикардия и инфаркт миокарда. Употребление препарата может быть подтверждено обнаружением его в сперме или моче.
Правовой статус
Кленбутерол не входит в состав ни одного терапевтического препарата, одобренного Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, и в настоящее время запрещен для спортсменов, тестируемых МОК. В США FDA запрещает введение кленбутерола любому животному, предназначенному для употребления в пищу человеком.
Потеря веса
Хотя кленбутерол часто используется бодибилдерами во время "сушки", в последнее время он стал известен более широкой публике, особенно благодаря широко освещаемым случаям его применения знаменитостями, такими как Виктория Бекхэм, для нецелевого использования в качестве средства для похудения, подобно другим симпатомиметическим аминам, таким как эфедрин, несмотря на отсутствие достаточных клинических исследований, подтверждающих или опровергающих такое применение. В 2021 году мексиканский фитнес-инфлюенсер Одалис Сантос Мена умерла после остановки сердца во время анестезии при проведении процедуры miraDry – лечения, использующего тепловую энергию для удаления потовых желез в подмышечных впадинах. Судмедэксперт установил, что смерть Мены была вызвана сочетанием кленбутерола и анестезии. В клиническом исследовании, проведенном на молодых здоровых мужчинах, было установлено, что "кленбутерол увеличил расход энергии в состоянии покоя на 21% (P < 0,001) и окисление жиров на 39% (P = 0,006), в то время как окисление углеводов не изменилось".
Лекарство повышающее производительность
Распространенное заблуждение о кленбутероле заключается в том, что он обладает анаболическими свойствами и может увеличивать мышечную массу при использовании в более высоких дозах. Это утверждение никогда не было подтверждено и, скорее всего, возникло в результате исследований на лошадях. Кленбутерол, будучи бета-2 агонистом, способен повышать кратковременную работоспособность и сердечный выброс, и, следовательно, его анаболические эффекты у лошадей можно объяснить повышенной физической активностью и увеличением потребления калорий. Учитывая его способность увеличивать базовый уровень метаболизма, максимальную частоту сердечных сокращений и работоспособность, кленбутерол обладает эргогенными свойствами, более схожими с эфедрином или амфетамином. Вероятно, представление о кленбутероле как об анаболическом агенте возникло у автора и известного эксперта в области повышения спортивных результатов Дэна Дюшейна. Дюшейн популяризировал этот препарат в сообществе бодибилдеров и первым предположил, что он способствует росту мышц. Подобным образом, Дюшейн ошибся, продвигая гамма-гидроксибутират (ГГБ) как анаболический агент, и был осужден к тюремному заключению за незаконное хранение и распространение этого препарата в середине 1990-х годов. По состоянию на 2011 год Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло кленбутерол в список анаболических агентов, несмотря на отсутствие доказательств, подтверждающих это. Кленбутерол также используется в качестве средства для повышения спортивных результатов. Одна из проблем заключается в том, что кленбутерол может присутствовать в пищевых продуктах как загрязнитель в некоторых странах, поэтому допинг-контроль должен различать случайное и намеренное употребление.
Загрязнение пищевых продуктов
Кленбутерол иногда называют "буте", что может привести к путанице с фенилбутазоном, также называемым "буте". Фенилбутазон, который также используется в ветеринарии для лошадей, был проверен в ходе скандала с фальсификацией мяса в Европе в 2013 году. С целью получения более постного мяса с более высоким соотношением мышечной массы к жиру, использование кленбутерола в пищевом мясе запрещено с 1991 года в США и с 1996 года в Европейском союзе. Препарат запрещен из-за опасений за здоровье потребителей, связанных с наблюдаемыми симптомами, такими как учащенное сердцебиение, мышечный тремор, головные боли, тошнота, лихорадка и озноб. В ряде случаев в Европе эти побочные эффекты были временными. Кленбутерол является препаратом, стимулирующим рост, относящимся к классу β-агонистов. Он не разрешен к применению в Китае и Соединенных Штатах для животных, предназначенных для производства пищевых продуктов, однако в некоторых странах он одобрен для животных, не используемых в пищу, а в нескольких странах – для терапевтического применения в животных, предназначенных для производства пищевых продуктов. Заражение кленбутеролом затрагивает не только спортсменов. В Португалии с 1998 по 2002 год было зарегистрировано 50 случаев выявления кленбутерола в печени и свинине, а в 1990 году печень телят подозревалась в отравлении кленбутеролом у 22 человек во Франции и 135 человек в Испании. В сентябре 2006 года около 330 человек в Шанхае пострадали от пищевого отравления после употребления в пищу свинины, загрязненной кленбутеролом. В феврале 2009 года как минимум 70 человек в одной китайской провинции (Гуандун) пострадали от пищевого отравления после употребления в пищу свиных органов, предположительно содержащих остатки кленбутерола. Пострадавшие жаловались на боли в животе и диарею после употребления в пищу свиных органов, купленных на местных рынках. В марте 2011 года Министерство сельского хозяйства Китая заявило о начале годичной кампании по борьбе с незаконными добавками в корма для свиней после того, как было выявлено, что дочерняя компания Shuanghui Group, крупнейшего производителя мяса в Китае, использовала свинину, загрязненную кленбутеролом, в своей продукции. В общей сложности 72 человека в центральной провинции Хэнань, где находится штаб-квартира Shuanghui, были задержаны полицией по подозрению в производстве, продаже или использовании кленбутерола. Ситуация в Китае значительно улучшилась с сентября 2011 года, когда Министерство сельского хозяйства Китая объявило о запрете кленбутерола. Власти по всему миру вводят более строгие требования к безопасности пищевых продуктов, такие как Закон о модернизации безопасности пищевых продуктов в Соединенных Штатах, пересмотр Канадой правил импорта, новые законы о пище в Китае, опубликованные с 2009 года, новый закон о пище в Южной Африке и множество других глобальных изменений и ограничений.
Ветеринарное применение
Кленбутерол вводится в виде аэрозоля для лечения аллергических респираторных заболеваний у лошадей как бронходилататор, а внутривенно – для расслабления матки у коров во время родов, в частности, для облегчения выворачивания матки во время операции кесарева сечения. Он зарегистрирован для акушерского применения у крупного рогатого скота под торговым названием "Планипарт" в виде раствора для инъекций.