Введение

Группа нейротоксинов в яде пауков

Лatroтоксин – это высокомолекулярный нейротоксин, содержащийся в яде пауков рода Latrodectus (пауков-черных вдов), а также как минимум в одном виде другого рода из того же семейства, Steatoda nobilis. Латротоксины являются основными активными компонентами яда и ответственны за симптомы латродектизма. Описаны следующие латротоксины: пять инсектицидных токсинов, обозначенных как α, β, γ, δ и ε латроинсектотоксины, один нейротоксин, специфичный для позвоночных, – альфа-латротоксин, и один токсин, воздействующий на ракообразных, – α-латрокростатоксин.

α-латротоксин

Лучшим изученным латротоксином является альфа-латротоксин, который действует пресинаптически, вызывая высвобождение нейротрансмиттеров (включая ацетилхолин) из сенсорных и моторных нейронов, а также из эндокринных клеток (например, инсулина). Это белок массой около 130 кДа, который преимущественно существует в димеризованной или тетрамеризованной форме. α-латротоксин (α LTX) в естественных условиях содержится в яде пауков-вдов рода Latrodectus. Наиболее известны черные вдовы, Latrodectus mactans. Яд пауков-вдов (Latrodectus) содержит несколько белковых токсинов, называемых латротоксинами, которые избирательно воздействуют на позвоночных, насекомых или ракообразных. Один из этих токсинов – α-латротоксин, который избирательно действует на позвоночных, будучи неэффективным в отношении насекомых и ракообразных. α LTX обладает высоким сродством к рецепторам, специфичным для нейронных и эндокринных клеток позвоночных.

Структурные отношения деятельности (SAR)

Природный димер α LTX должен образовывать тетрамер, чтобы проявлять токсичность. Тетремеризация происходит только в присутствии двухвалентных катионов (таких как Ca2+ или Mg2+) или амфипатических молекул. Четыре мономера, формирующие этот тетрамер, симметрично расположены вокруг центральной оси, напоминая четырехлопастной пропеллер диаметром 250 Å и толщиной 100 Å. Головные домены формируют компактную центральную массу, соединенную и окруженную доменными областями тела. Крылья расположены перпендикулярно оси тетрамера. Благодаря такой форме, тетрамер содержит грушевидный канал в центральной массе. В нижнем конце диаметр этого канала составляет 25 Å, затем он расширяется до 36 Å и сужается до 10 Å в верхней части.

Научный вклад

αLTX помог подтвердить гипотезу везикулярного транспорта нейромедиатора, установить необходимость Ca2+ для везикулярного экзоцитоза и охарактеризовать отдельные места высвобождения нейромедиатора в центральной нервной системе. Он способствовал идентификации двух семейств важных нейронных клеточных поверхностных рецепторов. К белкам с высокой молекулярной массой, выделенным из средиземноморской черной вдовы (L. tredecimguttatus), относятся специфические для насекомых нейротоксины α-латроинсектотоксин и δ-латроинсектотоксин, нейротоксин, воздействующий на ракообразных, известный как латрокростатоксин, и небольшие пептиды, ингибирующие ангиотензинпревращающий фермент. Их функция еще не полностью изучена, но она может быть связана с облегчением внедрения латротоксинов в мембрану.