Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение, скорпионовый нейротоксин
Chemical compound, scorpion neurotoxin
Харибдотоксин (ChTX) — это 37-аминокислотный нейротоксин из яда скорпиона Leiurus quinquestriatus hebraeus (смертельный охотник), который блокирует кальций-активированные калиевые каналы. Эта блокада вызывает гиперекцитабельность нервной системы. Он является близким гомологом агитоксина, и оба токсина происходят от Leiurus quinquestriatus hebraeus. Он назван в честь Харибды, морского чудовища из греческой мифологии.
Charybdotoxin (ChTX) is a 37 amino acid neurotoxin from the venom of the scorpion Leiurus quinquestriatus hebraeus (deathstalker) that blocks calcium activated potassium channels. This blockade causes hyperexcitability of the nervous system. It is a close homologue of agitoxin and both toxins come from Leiurus quinquestriatus hebraeus. It is named after Charybdis, a sea monster from Greek myth.
Семья
Семейство харибдотоксинов — это группа небольших пептидов, включающая множество представителей, таких как пандинотоксин, выделенный из яда скорпиона *Pandinus imperator*.
The Charybdotoxin family of scorpion toxins is a group of small peptides that has many family members, such as the pandinotoxin, derived from the venom of scorpion Pandinus imperator.
Структура
Скорпионы, такие как смертоносный скорпион, парализуют свою добычу, вводя мощную смесь пептидных токсинов. Чарбдотоксин – нейротоксин массой 4 кДа, состоящий из 37 аминокислот и имеющий молекулярную формулу C176H277N57O55S7, – один из пептидных токсинов, который можно извлечь из яда скорпиона. Его структура очень похожа на структуру маргатоксина. Чарбдотоксин содержит три дисульфидные связи.
Scorpions such as the deathstalker paralyze their prey by injecting a potent mix of peptide toxins. Charybdotoxin, a 37 amino acid, 4 kDa neurotoxin with the molecular formula C176H277N57O55S7, is one of the peptide toxins that can be extracted from the venom of the scorpion. Its structure is very similar to that of margatoxin. Charybdotoxin contains three disulfide bridges.
Способ действия
Харибдотоксин блокирует поры кальций-активируемых воротковых калиевых каналов типа Shaker, связываясь с одним из четырех независимых, частично перекрывающихся участков связывания. Он связывается как с открытым, так и с закрытым состоянием канала. Кроме того, блокада усиливается при снижении ионной силы раствора. Эта блокада происходит вследствие взаимодействия Asn 30 харибдотоксина с Asp 381 калиевого канала. Блокада калиевых каналов пептидом харибдотоксина вызывает гиперекситабельность нейронов. Мутации Lys31Gln и Asn30Gln ослабляли блокаду поры канала Shaker харибдотоксином.
Charybdotoxin occludes the pore of calcium activated voltage gated shaker K+ channels by binding to one of four independent, overlapping binding sites. It binds both to the open and the closed states. In addition, the block is enhanced as the ionic strength is lowered. This block occurs as the Asn 30 on the CTX interacts with the Asp 381 on the K+ channel. The blockade of K+ channels by the charybdotoxin peptide causes neuronal hyperexcitability. Mutations of the Lys31Gln and the Asn30Gln had the effect of lessening the CTX block of the pore on the shaker channel.