Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Рифапентин, продаваемый под торговой маркой Priftin, — это антибиотик, используемый для лечения туберкулеза. При активной форме туберкулеза он применяется в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. К серьезным побочным эффектам могут относиться проблемы с печенью или диарея, вызванная Clostridium difficile. Во многих странах мира его доступность ограничена по состоянию на 2015 год.
Rifapentine, sold under the brand name Priftin, is an antibiotic used in the treatment of tuberculosis. In active tuberculosis it is used together with other antituberculosis medications. Serious side effects may include liver problems or Clostridium difficile associated diarrhea. In many areas of the world it is not easy to get as of 2015.
Медицинское применение
Систематический обзор режимов профилактики активного туберкулеза у ВИЧ-отрицательных лиц с латентным туберкулезом показал, что еженедельный режим рифапентина с изониазидом под непосредственным наблюдением в течение трех месяцев был столь же эффективен, как ежедневный самостоятельный прием изониазида в течение девяти месяцев. Трехмесячный режим рифапентина с изониазидом характеризовался более высокой завершаемостью лечения и более низкой частотой гепатотоксичности. Однако частота нежелательных явлений, приводящих к прекращению лечения, была выше при применении рифапентина с изониазидом по сравнению с девятимесячным режимом изониазида.
A systematic review of regimens for prevention of active tuberculosis in HIV negative individuals with latent TB found that a weekly, directly observed regimen of rifapentine with isoniazid for three months was as effective as a daily, self administered regimen of isoniazid for nine months. The three month rifapentine isoniazid regimen had higher rates of treatment completion and lower rates of hepatotoxicity. However, the rate of treatment limiting adverse events was higher in the rifapentine isoniazid regimen compared to the nine month isoniazid regimen.
Беременность
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) отнесло рифапентин к категории беременности C. Исследований рифапентина у беременных женщин не проводилось, однако исследования репродуктивной токсичности на животных показали вредное воздействие на плод и тератогенный эффект. При применении рифапентина или рифампицина в поздних сроках беременности следует контролировать свертываемость крови из-за возможного повышения риска послеродового кровотечения у матери и кровотечений у новорожденного.
Rifapentine has been assigned a pregnancy category C by the U. S. Food and Drug Administration (FDA). Rifapentine in pregnant women has not been studied, but animal reproduction studies have resulted in fetal harm and were teratogenic. If rifapentine or rifampin are used in late pregnancy, coagulation should be monitored due to a possible increased risk of maternal postpartum hemorrhage and infant bleeding.
Взаимодействия
Рифапентин индуцирует метаболизм ферментами CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C9. При совместном применении с рифапентином может потребоваться корректировка дозы препаратов, метаболизируемых этими ферментами. К препаратам, на которые рифапентин может оказывать влияние, относятся варфарин, пропранолол, дигоксин, ингибиторы протеазы и противозачаточные средства. Он производится из рифампицина. Рифапентин получил статус лекарственного средства-сироты от FDA в июне 1995 года, а от Европейской комиссии – в июне 2010 года.
Rifapentine induces metabolism by CYP3A4, CYP2C8 and CYP2C9 enzymes. It may be necessary to adjust the dosage of drugs metabolized by these enzymes if they are taken with rifapentine. Examples of drugs that may be affected by rifapentine include warfarin, propranolol, digoxin, protease inhibitors and birth control pills. It is made from rifampicin. Rifapentine was granted orphan drug designation by the FDA in June 1995, and by the European Commission in June 2010.
Ракообразные примеси
В августе 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) обнаружило примеси нитрозаминов в некоторых образцах рифапентина. FDA и производители изучают источник этих примесей в рифапентине, и агентство разрабатывает методы тестирования для регулирующих органов и промышленности с целью обнаружения 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP).
In August 2020, the U. S. Food and Drug Administration (FDA) became aware of nitrosamine impurities in certain samples of rifapentine. The FDA and manufacturers are investigating the origin of these impurities in rifapentine, and the agency is developing testing methods for regulators and industry to detect the 1 cyclopentyl 4 nitrosopiperazine (CPNP).