Введение
Гатифлоксацин (торговые названия Gatiflo, Tequin и Zymar) — это антибиотик четвертого поколения из семейства фторхинолонов, который, как и другие препараты этого семейства, подавляет бактериальные ферменты ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Он был запатентован в 1986 году и одобрен для медицинского применения в 1999 году.
Gatifloxacin (brand names Gatiflo, Tequin, and Zymar) is an antibiotic of the fourth generation fluoroquinolone family, that like other members of that family, inhibits the bacterial enzymes DNA gyrase and topoisomerase IV. It was patented in 1986 and approved for medical use in 1999.
Побочные эффекты
Канадское исследование, опубликованное в журнале New England Journal of Medicine в марте 2006 года, показало, что Tequin может вызывать значительные побочные эффекты, включая дисгликемию. В редакционной статье того же выпуска Джерри Гурвиц призвал Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) рассмотреть вопрос о присвоении Tequin предупреждения в черном ящике. Эта статья последовала за распространением письма от 15 февраля, разосланного компанией Bristol Myers Squibb медицинским работникам, в котором сообщалось о предпринятых мерах совместно с FDA по усилению предупреждений о препарате. Впоследствии Bristol Myers Squibb заявила о прекращении производства Tequin, остановке продаж препарата после исчерпания имеющихся запасов и возврате всех прав компании Kyorin. В отличие от него, офтальмологический гатифлоксацин обычно хорошо переносится. Системная концентрация препарата после перорального приема 400 мг гатифлоксацина примерно в 800 раз выше, чем при использовании 0,5% глазных капель гатифлоксацина. При применении в виде глазных капель гатифлоксацин характеризуется очень низкой системной экспозицией. Следовательно, системное воздействие, обусловленное применением офтальмологического раствора гатифлоксацина, вряд ли представляет риск системной токсичности.
Jerry Gurwitz in the same issue called for the Food and Drug Administration (FDA) to consider giving Tequin a black box warning. This editorial followed distribution of a letter dated February 15 by Bristol Myers Squibb to health care providers indicating action taken with the FDA to strengthen warnings for the medication. Subsequently, Bristol Myers Squibb reported it would stop manufacture of Tequin, end sales of the drug after existing stockpiles were exhausted, and return all rights to Kyorin. By contrast, ophthalmic gatifloxacin is generally well tolerated. The observed systemic concentration of the drug following oral administration of 400 mg (0.01 ounces) gatifloxacin is approximately 800 times higher than that of the 0.5% gatifloxacin eye drop. Given as an eye drop, gatifloxacin has very low systemic exposure. Therefore, the systemic exposures resulting from the gatifloxacin ophthalmic solution are not likely to pose any risk for systemic toxicities.
Доступность
В настоящее время гатифлоксацин доступен в США и Канаде только в виде офтальмологического раствора. В 2011 году Министерство здравоохранения и благосостояния семьи Индии запретило производство, продажу и распространение гатифлоксацина из-за его серьезных побочных эффектов. В Китае гатифлоксацин продается как в таблетках, так и в форме глазных капель.
Торговые марки
Bristol Myers Squibb представила гатифлоксацин в 1999 году под торговым названием Tequin для лечения инфекций дыхательных путей, получив лицензию на препарат от японской фармацевтической компании Kyorin Pharmaceutical Company. Allergan выпускает его в форме глазных капель под названиями Zymar, Zymaxid и Zylopred. Во многих странах гатифлоксацин также доступен в виде таблеток и различных водных растворов для внутривенного введения.