Введение
Химическое соединение цитизин, также известное как баптитоксин, цицинициклин или софорин, является алкалоидом, который встречается в природе в нескольких родах растений, таких как Laburnum и Cytisus из семейства Fabaceae. Он используется в медицине для прекращения курения. Хотя цитизин широко используется для прекращения курения в Восточной Европе, за ее пределами он остается относительно неизвестным. Однако было обнаружено, что он эффективен в нескольких рандомизированных клинических испытаниях, в том числе в Соединенных Штатах и большом в Новой Зеландии. Он также использовался энтеогенно через мескальбины некоторыми группами коренных американцев, исторически в долине Рио-Гранде, предшествуя даже пейоту.
Cytisine, also known as baptitoxine, cytisinicline, or sophorine, is an alkaloid that occurs naturally in several plant genera, such as Laburnum and Cytisus of the family Fabaceae. It has been used medically to help with smoking cessation. Although widely used for smoking cessation in Eastern Europe, cytisine remains relatively unknown beyond it. However, it has been found effective in several randomized clinical trials, including some in the United States and a large one in New Zealand, It has also been used entheogenically via mescalbeans by some Native American groups, historically in the Rio Grande Valley predating even peyote.
Отказ от курения
Цитизин доступен в постсоветских государствах более 40 лет как средство для прекращения курения под торговой маркой Tabex от болгарской фармацевтической компании Sopharma AD. Впервые он был выпущен на рынок в Болгарии в 1964 году, а затем стал широко доступен в тогдашнем Советском Союзе. В Польше он продается под торговой маркой Desmoxan, а также в Канаде под торговой маркой Cravv. Его молекулярная структура имеет некоторое сходство с никотином, и он обладает аналогичными фармакологическими эффектами. Как и препарат для прекращения курения варениклин, цитизин является частичным агонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR). Период полураспада цитизина недолгий - 4, 8 часа. В результате экстракт дает курильщикам удовлетворение, подобное курению сигареты, облегчая желание курить и уменьшая тяжесть симптомов отмены никотина, а также уменьшая опыт вознаграждения от любых выкуренных сигарет. Цитизин быстро выводится из организма. В 2011 году рандомизированное контролируемое исследование с участием 740 пациентов показало, что цитизин улучшил 12-месячное воздержание от никотина с 2,4% при плацебо до 8,4% при цитисине. Мета-анализ восьми исследований, проведенный в 2013 году, показал, что цитизин обладает аналогичной эффективностью, как варениклин, но с существенно меньшими побочными эффектами. В результате систематического обзора и экономической оценки, проведенных в 2014 году, было установлено, что цитизин, скорее всего, будет более эффективным с точки зрения затрат для прекращения курения, чем варениклин.
Развлекательные
Растения, содержащие цицинин, включая шотландскую метлу и мескальбин, также используются в рекреационных целях. Положительные эффекты включают в себя никотиноподобную интоксикацию.
Токсичность
Цитизин нарушает дыхание и вызывает смерть у мышей; внутривенная доза у мышей составляет около 2 мг/ кг. Цитизин также тератогенен. Маман (Sophora chrysophylla) может содержать цитизин, который является смертельным для большинства животных. Палила (Loxioides bailleui, птица), Uresiphita polygonalis virescens и виды Cydia (мотыльки), а также, возможно, овцы и козы не подвержены воздействию токсина по разным причинам и используют маман или его части в качестве пищи. Гусеницы U. p. virescens, возможно, способны секвестрировать цитизин, чтобы защитить себя от съеденного; они имеют апосематическую окраску, которая предупреждает потенциальных хищников.