Введение

Химическое соединение Побочные эффекты этаногестрела включают нарушения менструации, болезненность груди, изменения настроения, акне, головные боли, вагинит и другие. В 2006 году он стал доступен в Соединенных Штатах. Близкородственный и более широко известный и используемый прогестин, десогестрел, является пропрепаратом этаногестрела в организме. Уровень отказов имплантатов составляет 0,05% как при идеальном, так и при типичном использовании, поскольку метод не требует никаких действий пользователя после размещения. Исследования одного типа, включающие более 2467 женщин, подвергшихся воздействию, не обнаружили беременности. Другие исследования обнаружили некоторые недостатки этого метода, некоторые из которых были связаны с неудачами самого метода, а другие - с неправильным размещением, взаимодействием лекарств или зачатием до введения метода. Для сравнения, стерилизация труб имеет коэффициент неудачи 0,5%, а ВМС - 0,20,8%.

Побочные эффекты

Нерегулярное кровотечение и кровянистые выделения: у многих женщин возникают какие-то нерегулярные, непредсказуемые, длительные, частые или редкие кровотечения. В некоторых случаях серьезные осложнения возникают, когда врач не вставляет, а штанга остается в вставке. В результате одного австралийского исследования было зарегистрировано 84 беременности, вызванных такой неудачей. Правильное подкожное введение над мышцей трицепса снижает риск этих событий. Возможное увеличение веса: некоторые женщины могут немного увеличить вес при использовании имплантата. Беременность: рекомендуется удалить имплантат, если беременность наступила. Однако нет никаких доказательств того, что имплантат оказывает негативное влияние на беременность или развивающийся плод.

Взаимодействия

Эфавиренц, индуктор печеночного фермента CYP3A4, снижает уровни этаногестрела и увеличивает частоту нежелательной беременности у пользователей имплантатов. Ожидается, что аналогичные эффекты будут наблюдаться и у других индукторов CYP3A4, но неизвестно, имеют ли они клиническое значение. Обратное относится к ингибиторам CYP3A4, таким как кетоконазол, итраконазол и кларитромицин: они могут повышать концентрацию этаногестрела в организме. Он похож по размеру на спичечную палочку. Строчка содержит 68 мг этаногестрела (иногда называемого 3- кетодестрогестрелом), типа прогестина. Уровни в сыворотке сохраняются относительно стабильными в течение 36 месяцев, что означает, что метод может быть эффективным более трех лет. Хотя официально не одобрен производителем более трех лет, исследования показали, что он остается высокоэффективным контрацептивом в течение пяти лет. Перед введением руки промывают чистым раствором и наносят местный анестетик на верхнюю часть руки вокруг места введения. Среднее время введения составляет от 0, 5 до 1 минуты. Импланты можно удалить в любое время, если беременность желательна. Стержень также должен быть удален опытным врачом. При удалении местного обезболивающего снова используется вокруг области имплантата в дистальном конце. Уровень фертильности вернется к тому, что было до введения имплантата.

Фармакология

Механизм действия контрацептивов, содержащих только прогестин, зависит от активности прогестина и дозы. Промежуточные дозы только прогестин контрацептивов, таких как Nexplanon или Implanon, позволяют некоторое развитие фолликулов, но ингибируют овуляцию почти во всех циклах как основной механизм действия. В исследованиях имплантона овуляция не наблюдалась в течение первых двух лет применения и только редко в третий год без беременности. Вторичным механизмом действия является прогестогенное увеличение вязкости шейной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов. Гормональные контрацептивы также оказывают воздействие на эндометрий, которое теоретически может повлиять на имплантацию, однако никакие научные данные не указывают на то, что предотвращение имплантации на самом деле является результатом их использования.

Фармакодинамика

Этоногестрел является прогестогеном или агонистом рецептора прогестерона. Он менее андрогенен, чем левоноргестрел и норетистерон, и не вызывает снижения уровня глобулина, связывающего половые гормоны. Однако при использовании в качестве имплантата он все еще связан с акне у до 13, 5% пациентов, хотя этот побочный эффект составляет только 1, 3% случаев преждевременного удаления имплантата. В дополнение к своей прогестогенной и слабой андрогенной активности, этаногестрел связывается с глюкокортикоидным рецептором с приблизительно 14% аффинностью дексаметазона (по сравнению с 1% для левоноргестрела) и имеет очень слабую глюкокортикоидную активность. Этаногестрел является кетоновым производным C3 десогестрела и метиленовым производным C11 левоноргестрела, также известен как 3 кетодезогестрел и как 11 метиленолевоноргестрел. В 1964 году Фолкман и Лонг опубликовали первое исследование, демонстрирующее, что такой жезл может использоваться для доставки лекарств. В 1966 году Дзиук и Кук опубликовали исследование, в котором рассматривались показатели высвобождения и предполагалось, что стержни могут быть хорошо приспособлены для контрацепции. После исследования, в котором использовались имплантаты с прогестогенами для контрацепции, Совет по народонаселению разработал и запатентовал Norplant и Jadelle. Норплант имеет шесть стержней и считается имплантатом первого поколения. Jadelle (Norplant II), имплантат с двумя прутками, и другие последующие имплантаты с одним прутком были разработаны из-за осложнений, возникших в результате шестистворчатой системы Norplant. Система Jadelle содержит два силиконовых стержня, смешанных с левоноргестрелом. В 1990 году Де Ниж запатентовал метод коаксиальной экструзии сополимеров этиленвинилацетата и 3 кетодезогестрела (этонегестрела) для приготовления контрацептивных средств длительного действия, таких как Implanon, Nexplanon и Nuvaring. Одиночные стержни были менее заметны под кожей и использовали этоногестрел, а не левоногестрел в надежде, что это уменьшит побочные эффекты. Norplant использовался на международном уровне с 1983 года и был введен в продажу в Соединенных Штатах и Соединенном Королевстве в 1993 году. В США было много осложнений, связанных с удалением Norplant, и он был снят с рынка в 2002 году. Хотя препарат Jadelle был одобрен FDA, он никогда не продавался в Соединенных Штатах, но широко используется в Африке и Азии. Вскоре после этого препарат был выпущен на рынок в Соединенном Королевстве, а в 2006 году был одобрен к применению в Соединенных Штатах. Он также известен под кодовым названием ORG 3236. Этоногестрел изучался для использования в качестве потенциального мужского контрацептива.