Введение
Химическое соединение Вилдаглиптин, продаваемое под торговой маркой Galvus и другие, является пероральным антигипергликемическим средством (лекарством против диабета) из класса препаратов, ингибирующих дипептидилпептидазу 4 (DPP 4). Вилдаглиптин ингибирует инактивацию GLP 1 DPP 4, что позволяет GLP 1 и GIP усиливать секрецию инсулина в бета- клетках и подавлять высвобождение глюкагона альфа- клетками островков Лангерхана в поджелудочной железе. Он был одобрен EMA в 2007 году. Вилдаглиптин уменьшает гипергликемию при сахарном диабете 2 типа.
Vildagliptin, sold under the brand name Galvus and others, is an oral anti hyperglycemic agent (anti diabetic drug) of the dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4) inhibitor class of drugs. Vildagliptin inhibits the inactivation of GLP 1 by DPP 4, allowing GLP 1 and GIP to potentiate the secretion of insulin in the beta cells and suppress glucagon release by the alpha cells of the islets of Langerhans in the pancreas. It was approved by the EMA in 2007. Vildagliptin has been shown to reduce hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus.
Комбинация с метформином
Европейское агентство по лекарственным средствам также одобрило комбинацию вилдаглиптина и метформина, вилдаглиптин/ метформин (Eucreas by Novartis) в качестве перорального лечения диабета 2 типа.
Побочные эффекты
Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в клинических испытаниях, включают тошноту, гипогликемию, тремор, головную боль и головокружение. Были сообщения о редких случаях гепатоксичности. Были сообщения о случаях панкреатита, связанных с ингибиторами DPP4. Группа ученых из Калифорнийского университета сообщила о повышенном уровне предраковых изменений в поджелудочной железе у крыс и у доноров органов человека, получавших ингибиторы DPP 4. В ответ на эти сообщения FDA США и Европейское агентство по лекарственным средствам провели независимые обзоры всех клинических и доклинических данных, связанных с возможной связью ингибиторов DPP4 с раком поджелудочной железы. В совместном письме в New England Journal of Medicines агентства заявили, что "оба агентства согласны с тем, что утверждения о причинной связи между лекарствами на основе инкретина и панкреатитом или раком поджелудочной железы, как это было недавно выражено в научной литературе и в средствах массовой информации, не соответствуют текущим данным. FDA и EMA не пришли к окончательному выводу в настоящее время относительно такой причинно-следственной связи. Хотя все данные, которые были рассмотрены, дают уверенность, панкреатит будет по-прежнему считаться риском, связанным с этими лекарствами, пока не будут доступны дополнительные данные; оба агентства продолжают исследовать этот сигнал безопасности".