Mometasone

Введение

Стероидные препараты Мометазон, также известный как мометазон y3s, является стероидным (в частности, глюкокортикоидом) лекарством, используемым для лечения определенных заболеваний кожи, сенной лихорадки и астмы. В частности, он используется для профилактики, а не лечения приступов астмы. Частые побочные эффекты при использовании при астме включают астму и молочницу. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и доступен в качестве лекарственного средства. В 2021 году он был 266-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 1 млн рецептов.

Медицинское применение

Мометазон фуроат используется для лечения воспалительных заболеваний кожи (таких как экзема и псориаз) (топическая форма), аллергического ринита (такого как сенная лихорадка) (топическая форма), астмы (ингаляционная форма) у пациентов, не реагирующих на менее мощные кортикостероиды, и фимоза пениса. С точки зрения стероидной силы, он более эффективен, чем гидрокортизон, и менее эффективен, чем дексаметазон. Некоторые низкокачественные данные предполагают использование мометазона для улучшения симптомов у детей с аденоидной гипертрофией. Мометазон используется для облегчения воспаления и зуд при кожных заболеваниях, которые реагируют на лечение глюкокортикоидами, таких как псориаз и атопический дерматит. Назальный мометазон используется у людей старше двух лет для уменьшения симптомов сенной лихорадки (сезонного аллергического ринита) и других аллергий (вечного ринита), включая заложенность носа, выделения, зуд и чихание, а также для лечения полипов носа.

Механизм действия

Мометазон, как и другие кортикостероиды, обладает противовоспалительными, противоприритарными и вазоконстриктивными свойствами. При аллергии кортикостероиды уменьшают аллергические реакции в различных типах клеток (мастоциты и эозинофилы), которые отвечают за аллергические реакции. Мометазон и другие кортикостероиды легко циркулируют в крови, пересекая клеточные мембраны и связываясь с цитоплазматическими рецепторами, что приводит к транскрипции и синтезу белков. Он также ингибирует действие фермента цитохрома P450 2C8, который участвует в активности монооксигеназы. Воспаление уменьшается за счет снижения выделения гидролазовых кислот лейкоцитов, предотвращения накопления макрофагов в местах воспаления, помех прицеплению лейкоцитов к стенкам капилляров, снижения проницаемости мембран капилляров и, следовательно, отеков, снижения комплементарных компонентов, ингибирования выделения гистамина и кинина, а также помех образованию рубцовой ткани. Пролиферация фибробластов и отложения коллагена также снижается. Считается, что действие кортикостероидных противовоспалительных препаратов связано с ингибирующими белками фосфолипазы А2, называемыми липокортинами. Липокортины, в свою очередь, контролируют биосинтез мощных медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены, ингибируя высвобождение молекулярных предшественников арахидоновой кислоты. Интраназальный мометазон облегчает такие симптомы, как водная ринорея, заложенность носа, капель носа, чихание и зуд в пах. При местном применении на коже снижается воспаление, связанное с хроническим или острым дерматозом. Хотя мометазон фуроат не обладает значительным системным иммуномодулирующим эффектом, его можно считать местным иммуносупрессивным препаратом, поскольку клинические исследования показали снижение (по сравнению с исходным уровнем) нейтрофилов (белых кровяных телец) в слизистой оболочке носа. Он также может рассматриваться как антигистаминный препарат вместе с его глюкокортикоидными эффектами, поскольку он значительно снижает уровень гистамина и эозинофильных катионовых белков.

Mometasone, like other corticosteroids, possesses anti inflammatory, antipruritic, and vasoconstrictive properties. For allergies, corticosteroids reduce the allergic reactions in various types of cells (mastocytes and eosinophils) that are responsible for allergic reactions. Mometasone and other corticosteroids circulate in the blood easily, crossing cellular membranes and binding with cytoplasmic receptors, resulting in the transcription and synthesis of proteins. It also inhibits the actions of the enzyme cytochrome P450 2C8 which participates in the activity of monooxygenase. The inflammation is reduced in decreasing the liberation of hydrolase acids of leukocytes, the prevention of the accumulation of macrophages in the sites of inflammation, the interference with adhesion of leukocytes to capillary walls, the reduction of the permeability of the capillary membranes and consequently edema, the reduction of complementary components, inhibition of histamine and kinin liberation, and interference with scar tissue formation. The proliferation of fibroblasts and collagen deposits is also reduced. It is believed that the action of corticosteroid anti inflammatory agents is bound to inhibitive proteins of phospholipase A2, collectively called lipocortins. The lipocortins, in turn, control the biosynthesis of potent mediators of inflammation as the prostaglandins and leukotrienes, inhibiting the liberation of the molecular precursors of arachidonic acid. Intranasal mometasone alleviates symptoms such as rhinorrhea aquosa, nasal congestion, nasal drip, sneezing, and pharyngeal itching. Topical administration applied to skin reduces the inflammation associated with chronic or acute dermatosis. Although mometasone furoate does not have significant systemic immunomodulatory effects, it can be considered a local immunosuppressive drug because clinical studies have shown reductions (vs. baseline ) in neutrophils (a white blood cell) in the nasal mucosa. It could be also considered an antihistamine along with its glucocorticoid effects because it significantly reduces histamine and eosinophil cationic protein levels.