Введение

Химическое соединение

Анастрозол, продаваемый под торговой маркой Arimidex и другими, является антиэстрогенным препаратом, используемым в сочетании с другими методами лечения рака молочной железы. Распространенные побочные эффекты анастрозола включают приливы, изменения настроения, боли в суставах и тошноту. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Анастрозол доступен в виде генерических лекарственных средств.

Рак молочной железы

Анастрозол используется для лечения и профилактики рака молочной железы у женщин. По истечении более 5 лет группа, получавшая анастрозол, показала лучшие результаты, чем группа, получавшая тамоксифен.

Доступные формы

Анастрозол выпускается в форме таблеток для перорального применения по 1 мг. Другие лекарственные формы или пути введения отсутствуют. Показано, что препарат обеспечивает ингибирование ароматазы на 96,7–97,3% при дозе 1 мг/сутки и на 98,1% при дозе 10 мг/сутки у людей. Таким образом, 1 мг/сутки считается минимальной дозой, необходимой для достижения максимального подавления ароматазы при применении анастрозола. Следовательно, анастрозол может проявлять периферическую селективность у людей, хотя это пока не подтверждено. Также известен как α,α,α',α'-тетраметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-м-бензендиацетонитрил.

История

Анастрозол был запатентован компанией Imperial Chemical Industries (ICI) в 1987 году и одобрен для медицинского применения, в частности для лечения рака молочной железы, в 1995 году. Однако он также продается под различными торговыми названиями по всему миру. Анастрозол разрабатывался для лечения женского бесплодия, но разработка была прекращена, и он так и не был одобрен для этой цели. Вагинальное кольцо, содержащее анастрозол и левоноргестрел (с кодовым названием BAY 98–7196), разрабатывалось для использования в качестве гормонального контрацептива и лечения эндометриоза, но разработка была остановлена в ноябре 2018 года, и препарат не был выпущен на рынок. Анастрозол повышает уровень тестостерона у мужчин и изучался как альтернативный метод андрогенной заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Однако существуют опасения по поводу его долгосрочного влияния на минеральную плотность костей у этой категории пациентов, а также других побочных эффектов.