Введение
Психоактивное вещество 2C-B (4-бромо-2,5-диметоксифенетиламин) — синтетический психоделический препарат семейства 2C, преимущественно используемый в рекреационных целях. Вещество было впервые синтезировано Александром Шульгиным в 1974 году и первоначально получило репутацию потенциального средства для психотерапии, однако его применение в основном ограничилось рекреационным использованием. На сегодняшний день существует ограниченное количество научных данных о фармакокинетике и фармакологическом воздействии препарата на человека. Имеющиеся исследования в основном классифицируют 2C-B как стимулятор и галлюциноген, а реже — как эмпатоген и энтактоген. 2C-B, также известное под различными сленговыми названиями, распространяется на нелегальном рынке в различных формах: чаще всего в виде порошка, реже — в капсулах или таблетках. Для рекреационного употребления вещество обычно принимают перорально или назально. В книге Шульгина PiHKAL указан диапазон дозировок 12–24 мг.
2C B (4 bromo 2,5 dimethoxyphenethylamine) is a synthetic psychedelic drug of the 2C family, mainly used as a recreational drug. The substance was first synthesized by Alexander Shulgin in 1974, and gained an initial reputation for potential psychotherapeutic use, but its use has been limited to mainly recreational use. To date, there is limited scientific information regarding the drug's pharmacokinetics and pharmacological effects in humans. The existing studies primarily classify 2C B as a stimulant, and hallucinogen, and less commonly as an entactogen, and empathogen. 2C B, also referred to by a number of slang names, is known to circulate in the illicit market in multiple forms: most commonly as a powder, and less commonly in capsules or pills. For recreational use, the substance is generally consumed orally or nasally. In Shulgin's book PiHKAL, the dosage range is listed as 12–24 mg.
История
2C-B был синтезирован из 2,5-диметоксибензальдегида Александром Шульгиным в 1974 году. Первоначально он использовался в психиатрической практике в качестве вспомогательного средства при терапии. Впоследствии 2C-B начал продаваться как заявленный афродизиак. В течение нескольких лет он был доступен в виде таблеток в голландских "smart shops" под названиями "Nexus" и "B Dub".
Примеры использования
2C-B впервые приобрел популярность в США как непродолжительная замена уличному наркотику экстази (MDMA), когда последний был объявлен вне закона в 1985 году. Многие употребляющие 2C-B – молодые люди, посещающие рейвы. В 2011 году уличные цены в США варьировались от 10 до 30 долларов за таблетку при покупке небольшими партиями.
Продолжительность
При пероральном приеме 2C-B наблюдается значительно более длительная задержка наступления эффектов, чем при инфуляции. Обычно для наступления эффекта после перорального приема требуется около 45–75 минут, плато длится 2–4 часа, а спад – 1–2 часа. При ректальном введении эффект наступает в течение 5–20 минут. При инфуляции эффект ощущается через 1–10 минут. Общая продолжительность действия может составлять от 4 до 12 часов в зависимости от способа введения, дозы и других факторов. Это указывает на то, что активация пути фосфолипазы D, связанного с 5-HT2A рецепторами,
Исследования показывают, что 2C-B повышает уровень дофамина в мозге крыс, что может способствовать его психоактивности.
Метаболизм
Было показано, что 2C-B метаболизируется гепатоцитами печени, что приводит к деаминированию и деметилированию с образованием нескольких продуктов. Окислительное деаминирование приводит к образованию метаболитов 2-(4-бромо-2,5-диметоксифенил)этанола (BDMPE) и 4-бромо-2,5-диметоксифенилуксусной кислоты (BDMPAA). Кроме того, 4-бромо-2,5-диметоксибензойная кислота (BDMBA) также может образовываться в результате окислительного деаминирования. Дальнейший метаболизм BDMPE и BDMPAA может происходить посредством деметилирования. В качестве альтернативы, эти метаболиты могут образовываться путем деметилирования 2C-B с последующим окислительным деаминированием.
Аналоги и производные
Испытывались различные N-замещенные производные 2C-B, включая N-метил-2C-B, N,N-диметил-2C-B, N-этил-2C-B и N-бензил-2C-B. Большинство простых алкильных производных оказались значительно менее активными, чем 2C-B, например, N-этил-2C-B имел в 40 раз меньшее сродство к рецептору 5-HT2A. Однако было обнаружено, что N-бензильное производное обладает более высокой аффинностью к связыванию, чем сам 2C-B, при этом N-(4-бромбензил)-2C-B связывается еще более прочно. Данное первоначальное исследование не включало функциональные анализы активности, но впоследствии привело к разработке высокоактивных замещенных N-бензильных производных, таких как 25B-NBOMe и 25B-NBOH.
Энтеогенное использование
2C-B использовался как энтеоген народа Сангома, Нянга и Амаггирха вместо их традиционных растений; они называют это химическое вещество Убулау Номатхотоло, что приблизительно переводится как "Лекарство Поющих Предков".
Организация Объединенных Наций
Комиссия ООН по наркотическим средствам внесла 2C-B в Список II Конвенции о психотропных веществах в марте 2001 года. 2C-B является контролируемым веществом в большинстве стран и территорий. Ниже представлен частичный список территорий, где вещество подлежит контролю.
Аргентина
2C-B контролируется в соответствии со Списком 1, равно как и подобные вещества, такие как 2C-I или 2C-T-2.
Австралия
2C-B контролируется в Австралии и входит в перечень веществ, подлежащих контролю при импорте и экспорте (Приложение B). Он был включен в Список первый Закона о злоупотреблении наркотиками и незаконном обороте, когда впервые привлек внимание в 1994 году, когда в рамках показательного судебного процесса химик Р. Симпсон был обвинен в его производстве в Сиднее. Александр Шульгин прибыл в Австралию для дачи показаний в защиту, но это не помогло. 2C-B не указан конкретно в Австралийском стандарте на ядовитые вещества (октябрь 2015 года), однако, поскольку аналогичные препараты, такие как 2C-T-2 и 2C-I, подпадают под действие австралийского закона об аналогах, 2C-B также под него подпадает.
Бельгия
В Бельгии 2C-B является контролируемым веществом, и его производство, распространение и хранение запрещены законом.
Бразилия
В Бразилии 2C-B является контролируемым веществом, производство, распространение и хранение которого запрещены законом.
Канада
В Канаде 2C-B классифицируется в соответствии с Законом о контролируемых наркотиках и веществах как Список III, под названием "4-бромо-2,5-диметоксибензэтиламин и любые соли, изомеры или соли изомеров этого вещества". 2C-B был перенесен в Список III в новой поправке, вступившей в силу 31 октября 2016 года. Это изменение также распространяется на другие аналоги 2C-x.
Чили
В августе 2007 года 2C-B, вместе со многими другими психоактивными веществами, был включен в список веществ, регулируемых законом 20.000, известным как Ley de drogas (Чили).
Чехия
За хранение более 200 мг 2C-B предусмотрено наказание в виде лишения свободы на два года. Меньшее количество карается штрафом. Порог в 200 мг является лишь ориентировочным значением, которое суд может пересмотреть в зависимости от конкретных обстоятельств.
Дания
В Дании 2C-B отнесен к категории наркотических веществ категории B.
Эстония
В Эстонии 2C-B отнесен к Списку I.
Германия
В Германии 2C-B контролируется в Betäubungsmittelgesetz (BtMG) Anlage I под названием "Bromdimethoxyphenethylamin" (BDMPEA).
Италия
2C B относится к списку I (tabella I).
Япония
В Японии 2C-B должен был появиться в продаже в 1998 году. Ранее он продавался под названием "Performax".
Люксембург
В Люксембурге 2C-B запрещен с 2001 года.
Нидерланды
В Нидерландах 2C-B был внесен в график 9 июля 1997 года. В Нидерландах 2C-B стал веществом из списка I опиумного закона, несмотря на отсутствие каких-либо случаев негативного воздействия на здоровье. После введения запрета вместо 2C-B стали продаваться другие фенетиламины, пока Нидерланды не стали первой страной в мире, запретившей 2C-I, 2C-T-2 и 2C-T-7 вместе с 2C-B.
Норвегия
В Норвегии 2C-B был отнесен к Списку II 22 марта 2004 года под наименованием 4-бромо-2,5-диметоксифенетиламин.
Польша
2C B включен в список I (группа I P) в Польше.
Россия
Запрещен в качестве наркотического средства, а хранение 10 мг и более влечет уголовную ответственность.
Испания
В Испании 2C-B был включен в список запрещенных веществ категории 2 в 2002 году.
Швеция
В настоящее время в Швеции 2C-B классифицируется как Список I. 2C-B впервые был классифицирован как "опасное для здоровья вещество" в соответствии с законом Lagen om förbud mot vissa hälsofarliga varor (Закон о запрещении определенных товаров, опасных для здоровья) с 1 апреля 1999 года, согласно SFS 1999:58, что сделало незаконной продажу или хранение. Затем, с 1 июня 2002 года, он был включен в Список I, что было опубликовано в LVFS 2002:4, однако в документе ошибочно указан как "2 CB". Эта ошибка была исправлена в новом документе LVFS 2009:22, вступившем в силу 9 декабря 2009 года.
Швейцария
В Швейцарии 2C-B входит в Приложение D к Постановлению о контролируемых веществах (DetMV) и его незаконно хранить.
Великобритания
Все наркотические вещества семейства 2C относятся к классу А согласно Закону о наркотических средствах, что означает, что их производство, распространение или хранение незаконны. За хранение предусмотрено максимальное наказание в виде семи лет лишения свободы, а за распространение – пожизненное заключение и неограниченный штраф.
Соединенные Штаты
В Соединенных Штатах 2C B классифицируется как CSA Schedule I, Раздел (d), Подраздел (3) 4-Бромо-2,5-диметоксифенетиламин. В Соединенных Штатах, в уведомлении о планируемых изменениях в нормативных актах, опубликованном 20 декабря 1994 года в Федеральном реестре, и после изучения соответствующих данных, заместитель администратора Управления по борьбе с наркотиками (DEA) предложил отнести 4-бромо-2,5-DMPEA к Списку I, что сделало 2C B незаконным в Соединенных Штатах. Это вступило в силу 2 июля 1995 года.