Кіріспе
Декстроамфетамин (INN: дексамфетамин) – орталық жүйке жүйесін (ОЖЖ) күшті ынталандыратын және амфетаминнің изомері. Декстроамфетамин – декстроротациялық, яғни "оң қолды" энантиомер және левоамфетаминге қарағанда орталық жүйке жүйесіне күштірек әсер етеді. Фармацевтикалық декстроамфетамин сульфаты брендтік және генерикалық препарат ретінде әртүрлі дозалық формаларда қолжетімді. Декстроамфетамин кейде белсенді емес продәрі ретінде лиздексамфетамин димезилаты түрінде тағайындалады, ол сіңгеннен кейін декстроамфетаминге айналады. Декстроамфетамин, басқа амфетаминдер сияқты, ынталандыру әсерін бірнеше арна арқылы көрсетеді: ол моноамин нейротрансмиттерлері (атап айтқанда серотонин, норадреналин және дофамин) үшін тасымалдаушы белоктарды тежейді немесе кері қайтарады, бұл әрекеттер іздік аминмен байланысты рецептор 1 (TAAR1) арқылы немесе моноамин нейротрансмиттерлерінің жоғары цитоплазмалық концентрациясында TAAR1-ге тәуелсіз жүреді. 2021 жылы АҚШ-та бұл препарат ең көп тағайындалған 17-ші дәрі болды, оның рецепттерінің саны 30,3 миллионнан асты.
Dextroamphetamine (INN:dexamfetamine) is a potent central nervous system (CNS) stimulant and enantiomer|group = "note" |name="Enantiomer" levoamphetamine and dextroamphetamine. Dextroamphetamine is the dextrorotatory, or 'right handed', enantiomer and exhibits more pronounced effects on the central nervous system than levoamphetamine. Pharmaceutical dextroamphetamine sulfate is available as both a brand name and generic drug in a variety of dosage forms. Dextroamphetamine is sometimes prescribed as the inactive prodrug lisdexamfetamine dimesylate, which is converted into dextroamphetamine after absorption. Dextroamphetamine, like other amphetamines, elicits its stimulating effects via several distinct actions: it inhibits or reverses the transporter proteins for the monoamine neurotransmitters (namely the serotonin, norepinephrine and dopamine transporters) either via trace amine associated receptor 1 (TAAR1) or in a TAAR1 independent fashion when there are high cytosolic concentrations of the monoamine neurotransmitters In 2021, it was the 17th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 30.3million prescriptions.
Медициналық
Декстроамфетамин назар аудару тапшылығы және гипербелсенділік синдромын (НАГС) және нарколепсияны (ұйқы бұзылысы) емдеу үшін қолданылады. Жылдам босатылатын препараттарды мұрынға үсіну (инфуляция) немесе тамырға инъекциялау арқылы қолдану ықтималдығы жоғары, себебі олардың фармакокинетикалық профилі тиімді және оңай ұсатылады (әсіресе таблеткалар). Ұсақталған капсулаларды мұрынға үсіну және инъекциялау әдістерінде қолдану себебі, таблеткалардағы препараттың "бірден босатылатын" түрлерінде, белсенді д-амфетаминмен қатар, декстроза сияқты инерт заттардың көп мөлшері болады. Қанға инъекция жасау қауіпті болуы мүмкін, себебі таблеткадағы ерімейтін инерт заттар шағын қан тамырларын бітеуі мүмкін. Амфетамин сонымен қатар МАОИ (моноамин оксидаза тежегіштері), әсіресе А моноамин оксидаза тежегіштерімен өзара әрекеттеседі, себебі МАОИ және амфетамин плазмадағы катехоламиндерді (яғни норадреналин мен дофамин) арттырады; адам серотонині және норадреналині тасымалдаушыларында мырыш байланысу орындары жоқ.
Лисдексамфетамин
Декстроамфетамин – лиздексамфетамин пропрепаратының (L-лизинді декстроамфетамин) белсенді метаболиті, ол Vyvanse (Еуропа нарығында Elvanse), (Бразилия нарығында Venvanse) (лиздексамфетамин димезилаты) саудалық атауымен қолжетімді. Декстроамфетамин қызыл қан клеткаларымен байланысқаннан кейін ферменттік түрде лиздексамфетаминнен босатылады. Айналу жылдамдығы ферментпен шектеледі, бұл декстроамфетаминнің қандағы жоғары концентрациясын болдырмайды және лиздексамфетаминнің клиникалық дозалардағы ұнату және зәулімдеу потенциалын азайтады. Vyvanse денеге декстроамфетаминді баяу шығаруды қамтамасыз ететіндіктен, күніне бір рет қабылдауға арналған препарат ретінде сатылады. Vyvanse капсулалар, шайнамалы таблеткалар және жеті дозада қолжетімді: 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 50 мг, 60 мг және 70 мг. Лиздексамфетамин димезилатынан (Vyvanse) декстроамфетаминге айналу көрсеткіші 29,5% құрайды.