Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Шеңберлі диуретик дәрісі
Loop diuretic medication
Фуросемид 1959 жылы патенттелген және 1964 жылы медициналық қолдануға бекітілген. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген. АҚШ-та ол генериктік дәрі ретінде қолжетімді. 2020/21 жылдары Англияда ең көп тағайындалған жиырма дәрінің қатарында болды. Допингке қарсы әлемдік агенттіктің тыйым салынған препараттар тізіміне енген, себебі ол басқа препараттарды жасыруы мүмкін. Бұрын жарысқа қатысатын жылқыларда физикалық жаттығулар салдарынан туындаған өкпеге қан кетуді емдеу және алдын алу үшін де қолданылған.
Furosemide was patented in 1959 and approved for medical use in 1964. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. In the United States, it is available as a generic medication. In 2020/21 it was the twentieth most prescribed medication in England. It is on the World Anti Doping Agency's banned drug list due to concerns that it may mask other drugs. It has also been used in race horses for the treatment and prevention of exercise induced pulmonary hemorrhage.
Медициналық қолданыстар
Фуросемид негізінен ісінуді емдеу үшін қолданылады, сонымен қатар кейбір гипертония жағдайларында (бүйрек немесе жүрек функциясының бұзылуы болғанда) да қолданылады. Жүректің конгестивті жеткіліксіздігінен туындаған ісінуі бар көптеген адамдар үшін оның антивазоконстрикторлық және диуретик әсерлеріне байланысты көбінесе бірінші таңдау препараты болып саналады. Дегенмен, фуросемидпен салыстырғанда, торасемид (немесе "торесемид") жүрек жеткіліксіздігінің белгілерін жақсартады, жүрек жеткіліксіздігімен байланысты қайтадан ауруханаға жату деңгейін төмендетіп, өлім қаупінде ешқандай айырмашылықты көрсетпейді. Торсемид фуросемидке қарағанда қауіпсіз болуы мүмкін. Өзін-өзі бақылаумен тері астына фуросемид енгізу жүрек жеткіліксіздігі бар адамдарда ауруханаға түсуді азайтады, бұл денсаулық сақтау шығындарында айтарлықтай үнемдеуге мүмкіндік береді. Фуросемид бауыр циррозы, бүйрек функциясының бұзылуы, нефротикалық синдром, мидың немесе өкпенің ісінуі кезінде жылдам диурез қажет болғанда (IV инъекция арқылы) қосымша ем ретінде, сондай-ақ ауыр гиперкальциемияны тиісті регидратациямен бірге емдеу үшін де қолданылады.
Furosemide is primarily used for the treatment of edema, but also in some cases of hypertension (where there is also kidney or heart impairment). It is often viewed as a first line agent in most people with edema caused by congestive heart failure because of its anti vasoconstrictor and diuretic effects. Compared with furosemide, however, torasemide (aka "torsemide") has been demonstrated to show improvements to heart failure symptoms, possibly lowering the rates of rehospitalisation associated with heart failure, with no difference in risk of death. Torsemide may also be safer than furosemide. Providing self administered subcutaneous furosemide has been found to reduce hospital admissions in people with heart failure, resulting in significant savings in healthcare costs. Furosemide is also used for liver cirrhosis, kidney impairment, nephrotic syndrome, in adjunct therapy for swelling of the brain or lungs where rapid diuresis is required (IV injection), and in the management of severe hypercalcemia in combination with adequate rehydration.
Бүйрек ауруы
Гипоальбуминемиямен қатар жүретін созылмалы бүйрек ауруларында диурезді арттыру үшін фуросемид альбуминмен бірге қолданылады. Бұл препарат альбуминмен бірге нефротикалық синдромда ісінуді азайту үшін де қолданылады.
In chronic kidney diseases with hypoalbuminemia, furosemide is used along with albumin to increase diuresis. It is also used along with albumin in nephrotic syndrome to reduce edema.
Басқа ақпарат
Фуросемид негізінен бүйрек арқылы түтікшелік секреция арқылы шығарылады. Бүйрек функциясының нашарлауы жағдайында клиренс төмендеп, қолайсыз әсерлердің қаупі артады. Ол бүйрек зақымдануына да себеп болуы мүмкін, бұл негізінен шамадан тыс сұйықтық жоғалтудан (яғни дегидратациядан) туындайды және көбінесе қайтымды болады. Фуросемид ауызға қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде әсер ете бастайды (көктамырға инъекция жасағаннан кейін ең жоғары әсері 30 минут ішінде байқалады). Диурез әдетте ауызға қабылдағаннан кейін 6-8 сағат ішінде толыққанды болады, бірақ жеке адамдар арасында айтарлықтай айырмашылықтар кездеседі.
Furosemide is mainly excreted by tubular secretion in the kidney. In kidney impairment, clearance is reduced, increasing the risk of adverse effects. It can also cause kidney damage; this is mainly by loss of excessive fluid (i. e., dehydration), and is usually reversible. Furosemide acts within 1 hour of oral administration (after IV injection, the peak effect is within 30 minutes). Diuresis is usually complete within 6–8 hours of oral administration, but there is significant variation between individuals.
Жағымсыз әсерлер
Фуросемид гиперурикемияға байланысты подаграға да алып келуі мүмкін. Гипергликемия да жиі кездесетін жағынқы әсер. Барлық тісті диуретиктер сияқты, қан сарысуындағы калийдің төмендеуіне (гипокалемия) бейімділігі калий немесе калийді сақтайтын диуретик амилоридпен (Co amilofruse) бірге қолданылатын препараттарға әкелді. Фуросемидті қолдану нәтижесінде туындайтын электролиттердің басқа да бұзылыстары гипонатриемия, гипохлоремия, гипомагнеземия және гипокальцемияны қамтиды. Жүрек жеткіліксіздігін емдеуде жүргізілген көптеген зерттеулер фуросемидті ұзақ мерзімді қолдану тиамин тапшылығының түрлі деңгейлеріне әкелуі мүмкін екенін көрсетті, сондықтан тиаминмен толықтыру ұсынылады. Фуросемид белгілі ототоксикалық зат, көбінесе уақытша есту қабілетінің жоғалуына себеп болады, бірақ ол тұрақты болуы мүмкін. Фуросемидтің салдарынан туындаған есту қабілетінің жоғалуы туралы хабарланған жағдайлар көбінесе жылдам вена ішіне енгізілуімен, жоғары дозалармен, сопутствующее бүйрек ауруларымен және басқа ототоксикалық препараттармен бірге қолданумен байланысты. Алайда, жақында жарияланған лонгитюдті зерттеуде 10 жылдан астам циклдік диуретиктермен емделген пациенттерде есту қабілетінің жоғалуы циклдік диуретиктерді қолданбаған пациенттерге қарағанда 40%-ға артық, ал прогрессивті есту қабілетінің жоғалуы 33%-ға артық болғаны анықталды. Бұл диуретиктердің есту қабілетіне тигізетін ұзақ мерзімді әсері бұрын ойлағаннан гөрі маңызды болуы мүмкін екенін көрсетеді және осы салада қосымша зерттеулер қажет. Басқа да сақтық шаралары: нефротоксикалық әсер, сульфамид (сульфа) аллергиясы және үлкен дозаларда қалқанша безі гормондарының әсерін күшейту.
Furosemide also can lead to gout caused by hyperuricemia. Hyperglycemia is also a common side effect. The tendency, as for all loop diuretics, to cause low serum potassium concentration (hypokalemia) has given rise to combination products, either with potassium or with the potassium sparing diuretic amiloride (Co amilofruse). Other electrolyte abnormalities that can result from furosemide use include hyponatremia, hypochloremia, hypomagnesemia, and hypocalcemia. In the treatment of heart failure, many studies have shown that the long term use of furosemide can cause varying degrees of thiamine deficiency, so thiamine supplementation is also suggested. Furosemide is a known ototoxic agent generally causing transient hearing loss but can be permanent. Reported cases of furosemide induced hearing loss appeared to be associated with rapid intravenous administration, high dosages, concomitant renal disease and coadministration with other ototoxic medication. However, a recently reported longitudinal study showed that participants treated with loop diuretics over 10 years were 40% more likely to develop hearing loss and 33% more likely of progressive hearing loss compared to participants who did not use loop diuretics. This suggests the long term consequences of loop diuretics on hearing could be a more significant than previously thought and further research is required in this area. Other precautions include: nephrotoxicity, sulfonamide (sulfa) allergy, and increases free thyroid hormone effects with large doses.
Ветеринариялық мақсаттар
Диуретик әсері көбінесе жылқыларда жарыс кезінде қан кетуді болдырмау үшін қолданылады. 1970 жылдардың басында фуросемидтің жарыстар барысында жылқыларда қан кетуді (жарыстан туындаған өкпеге қан кетуді) алдын алуға немесе кем дегенде азайтуға қабілеті кездейсоқ түрде анықталды. Америка Құрама Штаттарында көптеген штаттардың жарыс ережелеріне сәйкес, мұрынынан үш рет қан шыққан жылқылар жарысқа қатысудан мұңайтылады. Клиникалық сынақтар жүргізілді және онжылдықтың соңында АҚШ-тың кейбір штаттарындағы жарыс комиссиялары жарысқа қатысатын жылқыларда оны қолдануды заңдастыра бастады. 1995 жылы Нью-Йорк АҚШ-та мұндай қолдануды мақұлдаған соңғы штат болды, бұл мәселені қарастырудан бірнеше жыл бойы бас тартқаннан кейін. Кейбір штаттар оны барлық жарысқа қатысатын жылқылар үшін қолдануға рұқсат береді, ал кейбіреулері тек расталған "қан кетушілерге" ғана рұқсат етеді. Бұл мақсаттағы қолданысы көптеген елдерде әлі де тыйым салынған. Фуросемид жылқыларда өкпе ісінуіне, жүрек жеткіліксіздігіне (басқа дәрілермен бірге) және аллергиялық реакцияларға да қолданылады. Ол бүйрекке қан айналымын арттырса да, бүйрек функциясына көмектеспейді және бүйрек ауруларына ұсынылмайды. Сондай-ақ, ол мысықтар мен иттерде жүрек жеткіліксіздігін (өкпе ісінуі, плевралық эффузия және/немесе асцит) емдеу үшін қолданылады. Ануриялық немесе олигуриялық жедел бүйрек жеткіліксіздігі кезінде зәр шығаруды ынталандыру үшін де қолданылуы мүмкін.
The diuretic effects are put to use most commonly in horses to prevent bleeding during a race. Sometime in the early 1970s, furosemide's ability to prevent, or at least greatly reduce, the incidence of bleeding (exercise induced pulmonary hemorrhage) by horses during races was discovered accidentally. In the United States of America, pursuant to the racing rules of most states, horses that bleed from the nostrils three times are permanently barred from racing. Clinical trials followed, and by decade's end, racing commissions in some states in the USA began legalizing its use on race horses. In 1995, New York became the last state in the United States to approve such use, after years of refusing to consider doing so. Some states allow its use for all racehorses; some allow it only for confirmed "bleeders". Its use for this purpose is still prohibited in many other countries. Furosemide is also used in horses for pulmonary edema, congestive heart failure (in combination with other drugs), and allergic reactions. Although it increases circulation to the kidneys, it does not help kidney function, and is not recommended for kidney disease. It is also used to treat congestive heart failure (pulmonary edema, pleural effusion, and/or ascites) in cats and dogs. It can also be used in an attempt to promote urine production in anuric or oliguric acute kidney failure.
Жылқылар
Фуросемидті бұлшық етке немесе тамырға инъекциялау арқылы қолданады, әдетте тәулігіне екі рет 0,5–1,0 мг/кг мөлшерінде, бірақ жарысқа қатысу алдында азырақ мөлшерде беріледі. Көптеген диуретиктер сияқты, ол дегидратацияға және электролиттердің тепе-теңдігін бұзуға, соның ішінде калий, кальций, натрий және магнийдің жоғалуына әкелуі мүмкін. Фуросемидтің артық қолданылуы гипохлоремия және гипокалемияға байланысты метаболикалық алкалозға соқтыруы мүмкін. Сондықтан, препаратты дегидратацияға ұшыраған немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар жылқыларға қолдануға болмайды. Бауыр проблемалары немесе электролиттік бұзылыстары бар жылқыларда оны сақтықпен қолдану керек. Дозаны артық қабылдау дегидратацияға, су ішу және зәр шығару үлгісінің өзгеруіне, құрысуларға, асқазан-ішек проблемаларына, бүйрек зақымдануына, әлсіздікке, құлауға және комаға әкелуі мүмкін. Фуросемидті кортикостероидтармен (электролиттік тепе-теңдіктің бұзылу қаупін арттырады), аминогликозид антибиотиктерімен (бүйрек және құлақ зақымдану қаупін арттырады) және триметоприм сульфамен (қан тромбоциттерінің азаюына себеп болады) бірге қолданғанда сақ болу керек. Ол сондай-ақ анестетиктермен өзара әрекеттесуі мүмкін, сондықтан жануар операцияға түссе, оның қолданылуы ветеринармен келісілуі керек, сондай-ақ ол бүйректің аспирин шығару қабілетін төмендетеді, сондықтан осы препаратпен бірге қолданғанда дозаны түзету қажет. Фуросемид гипокалемияға байланысты дигоксин уыттану қаупін арттыруы мүмкін. Препаратты жүктілік кезеңінде немесе бала емізетін бикеге қолданбаған жөн, себебі басқа түрлерде жүргізілген зерттеулерде ол плацента мен сүт арқылы өтетіні анықталды. Оны гипофиздің парс интермедиалық дисфункциясы (Кушинг синдромы) бар жылқыларда қолдануға болмайды. Фуросемид инъекциядан кейін 36–72 сағаттан кейін зәрде анықталады. Оның қолданылуы көптеген ат спорты ұйымдарымен шектеледі. 2019 жылдың сәуір айында 2021 жылдан басталатын жылқы жарысынан 24 сағат бұрын АҚШ жарыс жолдарында Ласик қолдануға тыйым салынатыны жарияланды.
Furosemide is injected either intramuscularly or intravenously, usually 0.5 1.0 mg/kg twice/day, although less before a horse is raced. As with many diuretics, it can cause dehydration and electrolyte imbalance, including loss of potassium, calcium, sodium, and magnesium. Excessive use of furosemide will most likely lead to a metabolic alkalosis due to hypochloremia and hypokalemia. The drug should, therefore, not be used in horses that are dehydrated or experiencing kidney failure. It should be used with caution in horses with liver problems or electrolyte abnormalities. Overdose may lead to dehydration, change in drinking patterns and urination, seizures, gastrointestinal problems, kidney damage, lethargy, collapse, and coma. Furosemide should be used with caution when combined with corticosteroids (as this increases the risk of electrolyte imbalance), aminoglycoside antibiotics (increases risk of kidney or ear damage), and trimethoprim sulfa (causes decreased platelet count). It may also cause interactions with anesthetics, so its use should be related to the veterinarian if the animal is going into surgery, and it decreases the kidneys' ability to excrete aspirin, so dosages will need to be adjusted if combined with that drug. Furosemide may increase the risk of digoxin toxicity due to hypokalemia. The drug is best not used during pregnancy or in a lactating mare, as it has been shown to be passed through the placenta and milk in studies with other species. It should not be used in horses with pituitary pars intermedia dysfunction (Cushings). Furosemide is detectable in urine 36–72 hours following injection. Its use is restricted by most equestrian organizations. In April 2019, it was announced that Lasix would be banned from use at US racetracks within 24 hours of a horse racing starting in 2021.