Кіріспе

Ауырсынуды емдеуге қолданылатын стероид емес қабынуға қарсы дәрі (НСҚҚ)

дәрілік қорапшасы
| Бақыланатын өрістер = өзгертілген
| расталган түсініктеме нөмірі = 464372587
| сурет = Naproxen2DACS.svg
| ені = 200
| балама мәтін =
| сурет2 = (S) naproxen from xtal 3D bs 17.png
| ені2 =
| балама мәтін2 =
| суреттің сипаттамасы =

| айтылуы = /n//ə/'/p//r//ɒ//k//s//ən/
| саудалық атауы = Aleve, Naprosyn, басқалары
| жүктілік санаты =
| қолдану жолдары = Ауыз арқылы
| классы =
| ATCvet =
| ATC префиксі = G02
| ATC суффиксі = CC02
| ATC қосымшасы = , , ,

| заңды AU = S2
| заңды AU түсініктемесі = 15 күннен аспайтын мөлшердегі препараттарда. Әйтпесе 4-кесте (тек рецепт бойынша).
| заңды BR =
| заңды BR түсініктемесі =
| заңды CA = OTC
| заңды CA түсініктемесі =
| заңды DE =
| заңды DE түсініктемесі =
| заңды NZ =
| заңды NZ түсініктемесі =
| заңды UK = POM
| заңды UK түсініктемесі = / P
| заңды US = OTC
| заңды US түсініктемесі = / Rx only
| заңды UN =
| заңды UN түсініктемесі =
| заңды статусы =

| сіңу қабілеті = 95% (ауыз арқылы)
| ақуызға байланысуы = 99%
| метаболизмі = Бауыр (6-десметилнапроксенге дейін)
| метаболиттері =
| әсер етудің басталуы =
| жартылай ыдырау кезеңі = 12–17 сағат (ересектер) Бауырда бейтарап метаболиттерге дейін метаболизденеді. АҚШ-та оны рецептсіз және жалпы қолданылатын дәрі ретінде алуға болады. 2021 жылы бұл АҚШ-та 7 миллионнан астам рецептпен тағайындалған 93-ші дәрі болды.

Медициналық қолданыстар

Напроксеннің медициналық қолданылуы оның қабынуға қарсы зат ретінде әрекет ету механизмімен байланысты. Напроксен натрийі дәрілерді шамадан артық қолданудан туындаған бас ауруында науқастарды басқа дәрілерден біртіндеп шығару үшін "көпірлік терапия" ретінде қолданылады.

Жүктілік және бала емізетін кезең

Барлық стероид емес қабынуға қарсы препараттар (НҚҚП) сияқты, напроксенді жүктілік кезінде қолданудан аулақ болу керек, себебі простагландиндер ұрықтың қан тамырлары және бүйрек функциясы үшін маңызды. НҚҚП-дан, әсіресе үшінші триместрде сақтану қажет. Напроксеннің шағын мөлшері ана сүтіне өтеді.

Жағымсыз әсерлер

Көбінесе байқалатын жағымсыз әсерлерге бас айналу, ұйқышаңдық, бас ауруы, бөртпе, көгалдану және асқазан-ішек тарылуы жатады. Напроксен 3% адамда аяқ бұлшықтарының құрысуына себеп болуы мүмкін. 2020 жылдың қазан айында АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) барлық стероид емес қабынуға қарсы препараттардың нұсқауларын жаңартуды міндеттеді, осылайша туылмаған балаларда бүйрек проблемаларының пайда болу қаупін, оның салдарынан амниотикалық сұйықтықтың азаюын сипаттау қажеттігін көрсетті.

Асқазан-ішек

Басқа COX 2 селективті емес қабынуға қарсы емес препараттар сияқты, напроксен де асқазан-ішек жолымен байланысты проблемаларды тудыруы мүмкін, мысалы, қызылша, іш қату, диарея, жаралар және асқазаннан қан кету. Напроксенді тамақпен бірге немесе тамақтан кейін ауызға қабылдау керек, бұл асқазан-ішек жолындағы қосымша әсерлердің қаупін азайтады. Бұрын жара немесе ішек қабыну ауруы болған адамдар напроксенді қабылдамас бұрын дәрігермен кеңесуі керек. Асқазан жарасының пайда болу қаупін азайту үшін, ұзақ мерзімді емдеу кезінде, бұл препарат көбінесе протондық сорғы ингибиторымен (асқазан қышқылының өндірісін азайтатын дәрі) біріктіріледі, әсіресе бұрыннан асқазан жарасы бар немесе қабынуға қарсы емес препараттарды қолданған кезде жара пайда болған адамдарда.

Жүрек- қан тамырлары

COX 2 селективті және селективті емес НПВҚ-лар миокард инфарктісі және инсульт сияқты, қатысты және өлімге әкелуі мүмкін жүрек-қан тамырларының ауыр оқиғаларының көбеюімен байланысты. Дегенмен, напроксен жалпы жүрек-қан тамырлары тәуекелінің ең төменгі деңгейімен байланысты. Кез келген стероид емес қабынуға қарсы препаратты тағайындағанда жүрек-қан тамырлары тәуекелін ескеру қажет. Бұл препарат инсульт қаупі бойынша ибупрофенмен салыстырғанда шамамен 50% азырақ тәуекелге ие, сондай-ақ бақылау топтарымен салыстырғанда миокард инфарктісінің саны да азайды. Сонымен қатар, екі препарат класының жеке қан кету тәуекелінен артық қан кету қаупін арттырады. Напроксенді ССИҚ-тармен бірге қолдануға қарсы көрсетілмейді, бірақ оларды бірге қолдануда сақтық таныту керек. Тәуекел көбінесе көп ішетін адамдарда жоғары.

Фармакокинетика

Напроксен CYP1A2 және CYP2C9 ферменттерінің шағын субстраты болып табылады. Ол бауырда 6-O-десметилнапроксенге дейін кеңінен метаболизденеді, сондай-ақ бастапқы препарат және десметил метаболиті де тиісті ацилглюкуронид конъюгацияланған метаболиттеріне одан әрі метаболизденеді. Екі клиникалық сынақтарды талдау көрсеткендей, напроксеннің плазмадағы ең жоғары концентрацияға жету уақыты ауыз арқылы қабылдағаннан кейін 2-4 сағат аралығында болады, ал напроксен натрийінің ең жоғары плазмалық концентрациясы 1-2 сағат ішінде жетеді.

Фармакогенетика

Напроксеннің фармакогенетикасы оның қолайсыз әсерлерін жақсырақ түсіну үшін зерттелді. 1998 жылы кішкентай фармакокинетикалық (ФК) зерттеу пациенттің организмнен напроксенді шығару қабілетінің айырмашылықтары напроксен қабылдаған кезде қауіпті асқазан-ішек қан кетуі сияқты қолайсыз әсерді бастан кешіру тәуекелінің өзгеруін түсіндіре алмайтынын көрсетті. Бос қышқыл иіссіз, ақ немесе ақшыл түсті кристалл зат. Ол майда ериді және суда дерлік ерімейді. Оның балқу температурасы 152–155 °C.

Брендтер

Напроксен және напроксен натрий әртүрлі сауда маркаларымен сатылады, оның ішінде Accord, Aleve, Anaprox, Antalgin, Apranax, Feminax Ultra, Flanax, Inza, Maxidol, Nalgesin, Naposin, Naprelan, Naprogesic, Naprosyn, Narocin, Pronaxen, Proxen және Soproxen. Бұған қоса, Vimovo сауда маркасымен кешіктірілген босату таблеткалары түрінде напроксен/эзомепразол магний қоспасы ретінде де қолжетімді.

Қол жеткізуді шектеу

Syntex компаниясы алғаш рет 1976 жылы напроксенді рецепт бойынша берілетін препарат ретінде Naprosyn деген атпен сатты. Олар 1980 жылы Anaprox таңбасымен напроксен натрийін алғаш рет сатты. Көптеген елдерде бұл препарат әлі де рецепт бойынша ғана қолжетімді. АҚШ-та Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) 1994 жылы оны рецептсіз препарат ретінде бекітті. АҚШ-та напроксеннің рецептсіз препараттарын негізінен Bayer HealthCare компаниясы Aleve таңбасымен және 220 мг таблеткалардағы дүкендердің жалпы таңбаларымен сатады. Австралияда 275 мг напроксен натрий таблеткалары 2-ші тізімдегі дәріханалық препараттар болып саналады, тәуліктік максималды дозасы 5 таблетка немесе 1375 мг. Ұлыбританияда 2008 жылы 15-ден 50 жасқа дейінгі әйелдердегі біріншілік дисменореяны емдеу үшін Feminax Ultra таңбасымен 250 мг напроксен таблеткаларын рецептсіз сатуға рұқсат берілді. Нидерландыда 220 мг және 275 мг таблеткалар дәріханаларда рецептсіз қолжетімді, ал 550 мг тек дәріханаларда рецептсіз сатылады. Aleve 2009 жылдың 14 шілдесінде Канаданың кейбір провинцияларында рецептсіз сатуға шықты, бірақ Британдық Колумбия, Квебек немесе Ньюфаундленд және Лабрадорда емес; кейіннен 2010 жылдың қаңтарында Британдық Колумбияда да рецептсіз сатуға рұқсат берілді.

Токсикологиялық жанжал

Напроксен – Индустриалды Биотест Зертханаларына (IBT) қарсы алаяқтық токсикологиялық сынақтар жүргізгені үшін қозғалған қудалау ісінде аталған төрт заттың бірі болды. Кейіннен жүргізілген заңды токсикологиялық сынақтарда напроксен сәтті өтті.

Зерттеу

Напроксен тұмау вирусына қарсы вирусқа қарсы белсенділік танытуы мүмкін. Зертханалық зерттеулерде ол вирус нуклеопротеінінің РНК байланысатын ойығын тосып, рибонуклеопротеин кешенінің қалыптасуын болдырмайды, соның салдарынан вирус нуклеопротеиндерін айналымнан алып тастайды.

Жылқылар

Напроксенді жылқыға ауыз арқылы 10 мг/кг дозасында береді және қауіпсіздік шегінің кең екені көрсетілді (ұсынылған дозадан үш есе артық мөлшерде 42 күн бойы қолданғанда уытты әсері байқалмайды). Ол миозиттерге қарсы кеңінен қолданылатын ФНПҚ – фенилбутазоннан тиімдірек, сондай-ақ жылқының күшпен туындаған рабдомиолизін емдеуде ерекше жақсы нәтижелер көрсетті; бұл ауру бұлшық еттердің ыдырауымен байланысты. Бұлшық-сүйек ауруларына қарсы оны жиі қолданбайды.