Кіріспе

Триазолобензодиазепиндер класының дәрісі

Триазолам, басқа атауларының ішінде Хальцион брендімен сатылады, триазолобензодиазепиндер (ТБЗД) класының орталық нерв жүйесін (ОНЖ) басады (депрессиялайды) және тыныштандыратын дәрісі болып табылады, ал ТБЗД – бензодиазепиндердің (БЗД) туындылары. Оның фармакологиялық қасиеттері басқа бензодиазепиндерге ұқсас, бірақ көбінесе ол ауыр ұйқысыздықты емдеу үшін ұйықтауға көмектесетін ретінде қолданылады. Ұйықтауға көмектесетін қасиеттерінен өзге, триазоламның есте сақтау қабілетін жоғалтуға (амнезияға), дауылпаздан қорғауға (анксиолитикалық), тыныштандыруға, құрысуға қарсы және бұлшықеттерді босаңсытуға әсері де күшті. Триазоламға 1970 жылы патент берілген, ал 1982 жылы АҚШ-та сатылымға шығарылды. 2017 жылы АҚШ-та миллионнан астам рецепт бойынша 289-шы жиі тағайындалған дәрі болып табылды.

Медициналық қолданыстар

Триазолам көбінесе ұйқысыздық пен циркадтық ритмдердің бұзылуының, соның ішінде ұшақ сапарынан туындаған ұйқының қысқа мерзімді емделуі үшін қолданылады. Оның тез әсер етуі және қысқа жартылай ыдырау кезеңі болғандықтан, бұл препарат осы мақсатқа арналған бензодиазепиннің өте қолайлы түрі болып табылады. Ол адамды шамамен 1,5 сағатқа ұйықтатып, пайдаланушыға таңертең сергек болуға көмектеседі. Триазолам кейде анестезия қажет болатын медициналық процедураларда қосымша препарат ретінде де қолданылады.

Триазолам қысқа және орташа ұзақтықтағы рейстерде саяхат жасайтын жолаушыларға ұйқы көмекшісі ретінде жиі тағайындалады. Егер осы мақсатта қолдану жоспарланса, пайдаланушының алкогольді ішімдіктерден аулақ болуы аса маңызды, сондай-ақ, дәрінің жанама әсерлерін және күшін осы препаратты көп адам болатын ортада қолданғанға дейін түсінуі үшін, жерде дәріні сынап көру қажет. (Седативтік әсері жиі байқалатындықтан, бұл салдары ауыр болуы мүмкін). Триазолам алға қарайғы естелік жоғалуға (антероградты амнезияға) себеп болады, сондықтан көптеген тіс дәрігерлері тіпті ең қарапайым процедуралар жасағанда да пациенттерге оны тағайындайды. Бұл тәсіл седациялық стоматология деп аталады.

Толеранттылық, тәуелділік және ауруға шалдығу

Әдебиеттерді шолу бензодиазепиндерді, оның ішінде триазоламды ұзақ мерзімді қолданудың дәріге төзімділікке, дәріге тәуелділікке, қайта ұйқысыздыққа және ОЖЖ-ға қатысты қолайсыз әсерлерге байланысты екенін көрсетті. Бензодиазепин гипнотиктерін мүмкіндігінше ең төмен дозада және қысқа мерзімге қолдану керек. Дәрілік емес емдеу әдістері ұйқы сапасын жақсартуда тұрақты нәтижелер беруі мүмкін екені анықталды. Триазоламды тоқтатудан кейін, тіпті қысқа мерзімді, бір дозалық терапиядан кейін де бастапқы деңгеймен салыстырғанда ұйқысыздық (қайта ұйқысыздық) нашарлауы мүмкін. Басқа да қанағаттандыру белгілері жеңіл қолайсыздықтан бастап, асқазан ауруы, құсу, бұлшықет спазмдары, тершеңдік, тремор және сирек жағдайларда құрысулар сияқты ауыр қанағаттандыру синдромына дейін болуы мүмкін. Триазолам АҚШ-тың Дәрі-дәрмек басқармасының (FDA) жүктілік санаты X-ке жатады. Күндізгі қанағаттандыру әсерлері болуы мүмкін. Ұйқысыздық пен егде жастағы адамдарды емдеуге қатысты медициналық әдебиеттің кең ауқымды шолуы барлық жастағы ересектердегі ұйқысыздыққа арналған дәрілік емес емдеудің тиімділігі мен ұзақтығына қатысты маңызды дәлелдерді көрсетті және бұл шаралар жеткілікті пайдаланылмайды. Триазоламды қоса алғандағы бензодиазепиндермен салыстырғанда, бензодиазепин емес седативтік гипнотиктер егде жастағы адамдарда тиімділік немесе қабылдану жағынан айтарлықтай клиникалық артықшылықтарды ұсынбайды. Мелатонин агонисттері сияқты жаңа препараттар, жаңа әсер ету механизмдерімен және жақсартылған қауіпсіздік профильдерімен, егде жастағы адамдардағы созылмалы ұйқысыздықты емдеуде үміт береді. Ұйқысыздыққа арналған седативтік гипнотиктерді ұзақ мерзімді қолданудың дәлелді негізі жоқ және бұл когнитивтік бұзылу, антероградты амнезия, күндізгі седация, моторлық үйлесімсіздік және автокөлік апаттары мен құлау қаупі сияқты дәрі-дәрмектің ықтимал қолайсыз әсерлері туралы алаңдаушылықтарға байланысты дәстүрлі түрде ұсынылмайды.

Өзара әрекеттесулер

Кетоконазол және итраконазол триазоламның фармакокинетикасына күшті әсер етеді, осының салдарынан оның әсері күрт күшейеді. Нитразепам мен триазоламды бірге қабылдағаннан кейін бір жағдайда мазасыздық, дікіл және депрессия байқалғандығы туралы хабарлама бар. Эритромицинмен бірге бензодиазепин препараттарын емдік дозада қолдану, әсіресе басқа денсаулық мәселелері бар адамдарда, ауыр психоздық белгілерге әкелуі мүмкін. Кофеин триазоламның тиімділігін азайтады. Басқа маңызды өзара әсерлесулерге циметидин, дилтиазем, флуконазол, грейпфрут шырыны, изониазид, итраконазол, нефазодон, рифампицин, ритонавир және тролеандомицин жатады. Эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир (Atripla) қабылдап жүрген науқастарға триазоламды қолдануға болмайды.

Фармакология

Триазоламның фармакологиялық әсері көптеген басқа бензодиазепиндерге ұқсас. Ол белсенді метаболиттер түзбейді. Триазоламның жартылай ыдырау кезеңі бар болғаны 2 сағатты құрайды, осылайша ол өте қысқа әрекетті бензодиазепин болып табылады. Ол ми қызметіне құрысуға қарсы әсер етеді.

Рекреациялық пайдалану

Триазолам, басқа бензодиазепиндер сияқты, қате пайдалану мен зәулімдікке ұшырауға бейім. Оның жылдам әсер етуі және қысқа жартылай ыдырау кезеңі оның зәулімдік әлеуетіне ықпал етеді, бірақ альпразолам немесе лоразепам сияқты басқа жылдам әсер ететін бензодиазепиндерге қарағанда оның салыстырмалы түрде нашар танылуы оның зәулімдігінің кеңінен таралуына кедерес жасайды. Сонымен қатар, альпразолам немесе лоразепам сияқты оны жиі немесе оңай тағайындамайтындықтан, ойын-сауық үшін ауыстырылатын триазоламның көлемі аз.

Құқықтық мәртебе

Төмен дозада қолданылуы АҚШ FDA және бірнеше басқа елдер тарапынан қабылданды, сондай-ақ АҚШ-тың Есірткі заттарды бақылау туралы заңына сәйкес келеді.

Брендтер

Препарат ағылшын тілінде сөйлейтін елдерде Apo Triazo, Halcion, Hypam және Trilam сауда маркаларымен сатылады. Басқа атаулары: 2' хлороксанакс, хлороксанакс, триклазолам және хлоротриазолам.