Кіріспе
Глаукоманы және ауыздың құрғауын емдеуге қолданылатын дәрі.
Пилокарпин – көз ішіндегі қысымды төмендету және ауыздың құрғауын емдеу үшін қолданылатын дәрі. Көзге тамшы ретінде бұрыштық жабық глаукоманы операция жасалғанша басқаруға, көз гипертониясын, бастапқы ашық бұрышты глаукоманы емдеуге, сондай-ақ оқушыны кеңейтуден кейін тарылтуға пайдаланылады. Дегенмен, жанама әсерлеріне байланысты ұзақ мерзімді емдеу үшін көбінесе қолданылмайды. Тамшылардың әсері әдетте бір сағат ішінде басталып, бір күнге дейін сақталады. Ауыз арқылы Сьегрен синдромы немесе сәулелік терапия салдарынан туындаған ауыздың құрғауына қолданылады. Көз тамшыларының жиі кездесетін жанама әсерлері: көздің тітіркенуі, көзден көп жас шығуы, бас ауруы және көрудің нашарлауы. Пилокарпин – миотикалық дәрілер тобына жатады. Ол мускариндік типтегі холинергиялық рецепторларын белсендіру арқылы трабекулярлық тордың ашылуына және көздің сулы юморінің ағып кетуіне ықпал етеді. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті дәрілер тізіміне" енген. Ол бастапқыда Оңтүстік Америкадағы Pilocarpus өсімдігінен алынған. Ауыздың құрғауын болдырмауға немесе емдеуге, әсіресе Сьегрен синдромында, сондай-ақ бас және мойын қатерлі ісігіне сәулелік терапия жасаудың жанама әсері ретінде қолданылады. Оқушы мөлшерінің әртүрлі болу себептерін анықтауда Ади синдромын басқа жағдайлардан ажыратуға көмектеседі. Сулы жетіспейтін құрғақ көз (ADDE) деп аталатын құрғақ көзді емдеу үшін де қолданылуы мүмкін.
Хирургиялық операция
Пилокарпин кейде мүйіз қабығын трансплантациялаудың және катаракта хирургиясының белгілі бір түрлерінен бірден бұрын қолданылады. Ол сондай-ақ YAG лазерлік иридотомиядан бұрын қолданылады. Офтальмологияда пилокарпин факикалық көз ішіндегі линзалар енгізілген пациенттерде түнде жарықтан туындайтын мазасыздық шағылысуды азайту үшін де қолданылады; пилокарпин қолдану оқушының мөлшерін кішірейтеді, бұл симптомдарды ішінара жеңілдетуге көмектеседі. Бұл мақсат үшін ең көп қолданылатын концентрация – 1% пилокарпин. Пилокарпин лазерлік трабекулопластикадан кейін көз ішіндегі қысымның өсуін болдырмау бойынша апраклонидинмен бірдей тиімді екені көрсетілген.
Пресбиопия
2021 жылы АҚШ-тың Тамақ және дәрі-дәрмек басқармасы пилокарпин гидрохлоридін жасқа байланысты жақын көрмей қалу (пресбиопия) қиындықтарын емдеу үшін көзге тамшылайтын дәрі ретінде бекітті. Ол оқушыларды тарылту арқылы көру тереңдігін арттырады, бұл пинхол көзілдірігінің әсеріне ұқсас. Vuity деген атпен сатылатын препараттың әсері 6 сағаттан артық сақталады.
Басқа
Пилокарпин тер тестісінде тер бездерін ынталандыру үшін қолданылады, бұл тест термен бөлінетін хлорид және натрийдің концентрациясын өлшеуге мүмкіндік береді. Ол кистоздық фиброзды диагностикалауға пайдаланылады.
Жағымсыз әсерлер
Пилокарпин қолдану әртүрлі жағымсыз әсерлерге алып келуі мүмкін, олардың көпшілігі мускарин рецепторларының агонисі ретінде оның таңдамалы емес әрекетімен байланысты. Пилокарпин шамадан тыс сілекей шығару, тершеңдеу, бронхтардың шырышты секрециясы, бронхоспазм, брадикардия, қан тамырларының кеңеюі және диарея тудыруы мүмкін. Көзге тамса, қас ауруы және ұзақ қолдануда миоз пайда болуы мүмкін. Сонымен қатар, ол уақытша көрудің нашарлауына немесе көрудің қараңғылауына, уақытша шалқалауға, гифемаға және торалық қабықтың жарылуына әкелуі мүмкін.
Фармакология
Пилокарпин – мускарин рецепторларының агонисті болып табылатын препарат. Ол ирис сфинктерінде орналасқан мускарин рецепторларының (М3) бір түріне әсер етеді, бұл бұлшық еттің жиырылуына және соққының тарылуына (миозға) алып келеді. Пилокарпин сондай-ақ кірпікше бұлшық етіне әсер етіп, оның жиырылуына себеп болады. Кірпікше бұлшық еті жиырылғанда, ол склеральді тігізбендегі кернеуді арттыру арқылы трабекулярлық торды ашады. Бұл әрекет көз ішіндегі қысымды төмендету үшін көзден сулы сұйықтықтың шығуын жеңілдетеді. Алайда, пилокарпин осы кірпікше бұлшық етінің жиырылуын (акомодативті спазм деп аталады) тудырғанда, ол көздің линзасын қалыңдатып, көз ішінде алға жылжитады. Бұл қозғалыс линзаның алдында орналасқан иристі де алға жылжитып, алдыңғы камера бұрышын тарылтады. Алдыңғы камера бұрышының тарылуы көз ішіндегі қысымның арту қаупін арттырады.
Дайындық
Пилокарпус тұқымдасына жататын өсімдіктер пилокарпиннің жалғыз белгілі көзі болып табылады, ал коммерциялық өндіріс толығымен Пилокарпус микрофиллиус (Маранхам Джаборанди) жапырақтарынан алынады. Бұл тұқым тек Оңтүстік Америкада өседі, ал Pilocarpus microphyllus Бразилияның солтүстігіндегі бірнеше штаттарда табиғи түрде өседі. Пилокарпин ұнтақталған жапырақ материалдарынан көп қадамды процесте алынады. Бірінші кезекте материал хлорлы қышқыл қосылған этанолмен өңделеді, содан кейін еріткіштер төмен қысымда алынып тасталады. Нәтижесінде алынған сулы қалдық аммиакпен бейтараптандырылады және шайыр толығымен шөгіп қалғанша қойылып тұрады. Одан кейін ол сүзіліп, қант ерітіндісімен кіші көлемге дейін концентрацияланады, аммиакпен сілтілендіріледі және соңында хлороформпен экстракцияланады. Еріткіш төмен қысымда алынып тасталады.
Саудалық атаулар
Пилокарпин бірнеше саудалық атаулармен қолжетімді, мысалы: Диокарпин (Диоптик), Изопто Карпин (Alcon), Миокарпин (CIBA Vision), Окусерт Пило 20 және 40 (Alza), Пилопин HS (Alcon), Салаген (MGI Pharma), Шейнфарм Пилокарпин (Schein Pharmaceutical), Тимпило (Merck Frosst) және Вуити (AbbVie).
Зерттеу
Пилокарпин кеміргіштерде, көбінесе егеуқұйрықтарда созылмалы эпилепсияны тудыру үшін қолданылады, бұл аурудың физиологиясын зерттеу және түрлі емдеулерді қарастыру мақсатында жасалады. Сілекейді жинау үшін, мысалы, IgA антиденелері туралы мәлімет алу үшін, кішірек дозалар сілекей бездерін қоздыруға пайдаланылуы мүмкін.
Ветеринариялық
Пилокарпин мысықтарға шетелдік өсімдіктер, тағамдар немесе дәрі-дәрмектер жұтқан жағдайда, орташа дозада (шамамен 2 мг) құсуды тудыру үшін беріледі. Бір мысықтарға жасалған сынақ оның тиімді екенін көрсетті, тіпті әдетте құсу үшін қолданылатын ксилазинге қарағанда да.