Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Спазмға қарсы препарат
Antispasmodic agent
Дицикловерин, сондай-ақ дицикломин деп те аталатын, Бентил брендімен және басқа да атаулармен сатылатын, ішек спазмдарын, мысалы, тітіркенішті ішек синдромында болатындай, емдеуге қолданылатын дәрі. Оның әсер ету механизмі толыққанды түсініксіз. Дицикловерин 1950 жылы АҚШ-та медициналық қолдануға бекітілген.
Dicycloverine, also known as dicyclomine, sold under the brand name Bentyl among others, is a medication that is used to treat spasms of the intestines such as occur in irritable bowel syndrome. How it works is not entirely clear. Dicycloverine was approved for medical use in the United States in 1950.
Медициналық қолданыстар
Дицикловерин ересектерде, әсіресе гипермотильділік, тітіркенішті ішек синдромының белгілерін емдеу үшін қолданылады. 2016 жылға дейін клиникалық нұсқаулар диареямен жүретін тітіркенішті ішек синдромы үшін бірінші қадам ретінде дицикловерин мен басқа да спазмолитиктерді ұсынды. Дицикловерин ойлау және координацияны нашарлатады. Ол 1952 жылы алғаш рет асқазан-ішек ауруларына, соның ішінде нәрестелердегі ішек ауруына (колик) арналған препарат ретінде пайда болды. 1956 жылы АҚШ-та доксиламин мен В6 витаминімен бірге таңғы ауруды емдеуге арналған «Бендектин» атты комбинирленген препараттың құрамына енді; Меррелл оның ешқандай пайдасы жоқ екенін анықтағаннан кейін 1976 жылы дицикловерин препараттан алынып тасталды. «Бендектин» талидомидке ұқсас туа біткен кемістіктерге себеп болды деген айыптауларға байланысты көптеген сот процестерінің нысаны болды, ал «Мерилл» бұл препаратты да АҚШ және Канадада сатқан. 1980 жылдары бірнеше үкіметтер препаратты нәрестелерге қолдануды шектеді, себебі препаратты қабылдаған нәрестелерде құрысулар, тыныс алуда қиындықтар, тітіркену және алаңдаушылық байқалды. 1994 жылы АҚШ Федералды сауда комиссиясы «Регби Дарбиді» сатып алған «Marion Merrell Dow» компаниясына – АҚШ-та дицикловериннің жалғыз генерикалық өндірушісіне – антимонополиялық заңнамаға сәйкес, препаратқа қатысты интеллектуалдық меншігіне лицензия беруге уәде беруді бұйырды. Сол кезде АҚШ нарығындағы препараттың құны шамамен 8 миллион долларға бағаланды; «Доудың» үлесі 60%, ал «Регбидің» – 40% болды. Келесі жылы «Hoechst Marion Roussel» компаниясы «Endo Pharmaceuticals» компаниясына лицензия берді. 2000 жылға қарай бірнеше басқа да генерикалық өндірушілер препаратты сата бастады. Бұл жағдай 1990 жылдары АҚШ фармацевтикалық нарығын қайта құру процесінің бір бөлігі болды, бұл генерикалық препараттардың қолжетімділігін арттыруға бағытталған.
Dicycloverine is used to treat the symptoms of irritable bowel syndrome, specifically hypermotility, in adults. As of 2016, clinical guidelines recommended dicycloverine and other antispasmodics for IBS with diarrhea as a first line treatment. Dicycloverine is known to impair thinking and coordination. It was first marketed in 1952 for gastrointestinal disorders, including colic in infants. It was included in the combination drug for morning sickness called Bendectin, along with doxylamine and vitamin B6 which was launched in the US in 1956; dicycloverine was removed from the formulation in 1976 after Merrell determined that it added no value. Bendectin became the subject of many lawsuits due to allegations that it had caused birth defects similar to thalidomide, which Merrell had also marketed in the US and Canada. In the 1980s, several governments restricted its use in infants due to reports of convulsions, difficult breathing, irritability, and restlessness in infants given the drug. In 1994, the US Federal Trade Commission ordered Marion Merrell Dow, which had acquired Rugby Darby—the only generic manufacturer of dicycloverine in the US—to promise to grant licenses to its intellectual property on the drug to any company that wanted it, based on antitrust concerns. The US market for the medication at that time was around $8 million; Dow had 60% of it and Rugby had 40%. The next year, Hoechst Marion Roussel, which by that time had acquired the business, granted a license to Endo Pharmaceuticals. By 2000 several other generic competitors had started selling the medication. The case was part of the reshaping of the US pharmaceutical market that occurred in the 1990s, to favor generic entry.
Қоғам және мәдениет
Сирек жағдайларда дицикловериннің теріс пайдаланылуы туралы хабарлар түскен. Дицикловерин σ1 және 5 HT2A рецепторларында антагонист ретінде әрекет етеді, бірақ осы рецепторларға (мақсаттарға) деген байланысы CHRM1 және CHRM4 (клиникалық мақсаттары) рецепторларына байланысынан шамамен бес еседен он есеге дейін әлсіз. Сонымен қатар, ол салыстырмалы түрде полярлы емес үшінші дәрежелі амин болып табылады, қан-ми барьерін өте алады, нәтижесінде жоғары концентрацияда сананың шатыруына (делирийге) алып келеді.
Rarely, there have been reports of dicycloverine abuse. Dicycloverine is an antagonist at σ1 and 5 HT2A receptor sites, though its affinities for these targets are roughly one fifth to one tenth as strong as its affinities for CHRM1 and CHRM4 (its clinical targets). It is also a relatively non polar tertiary amine, able to cross the blood–brain barrier, leading to delirium at high concentrations.