Абциксимаб: Қан ұюын тоқтатушы дәрі және жүрек тамырларын емдеудегі қолданысы
Abciximab
РеоПро (Abciximab) – тромбоциттердің бірігуін тежейтін препарат. Ангиопластика кезінде қан қыстырудан сақтайды, ұзақ әсер етеді. Жүрек тамырлары үшін маңызды!
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Abciximab – Janssen Biologics BV компаниясы өндіретін және Eli Lilly компаниясы ReoPro сауда атауымен тарататын IIb/IIIa гликопротеин рецепторларының антагонисті, негізінен коронарлық артерияға жасалатын ангиопластика сияқты процедуралар кезінде және одан кейін тромбоциттердің бірігуін болдырмау және коронарлық артерия ішінде тромб (қан ұйыуы) пайда болуын алдын алу үшін қолданылады. Бұл IIb/IIIa гликопротеинін ингибиторы. Абциксимабтың плазмадағы жартылай ыдырау уақыты қысқа болғанымен, тромбоциттердегі рецепторларына жоғары байланыс деңгейіне байланысты, ол кейбір рецепторларды бірнеше аптаға дейін толықтырып тұруы мүмкін. Іс жүзінде, тромбоциттердің агрегациясы препаратты тоқтатудан кейін шамамен 96-120 сағаттан соң қалыпқа оралады. Абциксимаб – тромбоцит мембранасындағы IIb/IIIa гликопротеин рецепторын бағыттайтын иммуноглобулиннің Fab фрагменттерінен жасалған.
Abciximab, a glycoprotein IIb/IIIa receptor antagonist manufactured by Janssen Biologics BV and distributed by Eli Lilly under the trade name ReoPro, is a platelet aggregation inhibitor mainly used during and after coronary artery procedures like angioplasty to prevent platelets from sticking together and causing thrombus (blood clot) formation within the coronary artery. It is a glycoprotein IIb/IIIa inhibitor. While abciximab has a short plasma half life, due to its strong affinity for its receptor on the platelets, it may occupy some receptors for weeks. In practice, platelet aggregation gradually returns to normal about 96 to 120 hours after discontinuation of the drug. Abciximab is made from the Fab fragments of an immunoglobulin that targets the glycoprotein IIb/IIIa receptor on the platelet membrane.
Пайдалану көрсеткіштері
Абциксимаб тері арқылы коронарлық интервенция (стент қойылатын немесе қойылмайтын ангиопластика) жасалатын емделушілерге көрсетіледі. Осы жағдайда абциксимабты қолдану процедурадан кейін ишемиялық асқынулардың азаюымен және процедурадан кейінгі алғашқы айда коронарлық артерияларды қайта реваскуляризациялау қажеттілігінің төмендеуімен байланысты. Зерттеулер сонымен қатар бұл препараттың диабет және созылмалы бүйрек аурулары бар науқастарға да тиімді екенін көрсетеді. Егер науқасқа шұғыл хирургиялық араласыну (мысалы, жүрек операциясы) жоспарланса, бұл препаратті таңдауға болмайды, себебі қан тоқтау уақыты қалыпқа келуіне шамамен 12 сағатқа дейін уақыт қажет болуы мүмкін. Балаларға қолданылуының бірі – Кавасаки ауруын емдеу.
Abciximab is indicated for use in individuals undergoing percutaneous coronary intervention (angioplasty with or without stent placement). The use of abciximab in this setting is associated with a decreased incidence of ischemic complications due to the procedure and a decreased need for repeated coronary artery revascularization in the first month following the procedure. Research also shows that this drug can be of use for patients with diabetes and chronic kidney disease. It is not the appropriate drug of choice if a patient is scheduled for an emergency surgery (i. e., heart surgery) because bleeding time may take about 12 hours to normalize. Pediatric uses include treatment of Kawasaki disease.
Фармакокинетика
Абциксимабтың плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі шамамен он минутты құрайды, ал екінші фазалық жартылай ыдырау кезеңі шамамен 30 минутты құрайды. Дегенмен, оның тромбоциттердің жұмысына тигізетін әсері инфузия тоқтатылғаннан кейін 48 сағатқа дейін сақталады, ал гликопротеин IIb/IIIa рецепторларының блокадасының төмен деңгейі инфузия тоқтатылғаннан кейін 15 күнге дейін байқалады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге абциксимабтың дозасын түзетудің қажеті жоқ.
Abciximab has a plasma half life of about ten minutes, with a second phase half life of about 30 minutes. However, its effects on platelet function can be seen for up to 48 hours after the infusion has been terminated, and low levels of glycoprotein IIb/IIIa receptor blockade are present for up to 15 days after the infusion is terminated. Abciximab does not require dose adjustments for patients with kidney failure.
Жағымсыз әсерлері
Абциксимабтың көптеген жанама әсерлері оның антитромбоцитарлық әсерінен туындайды, бұл қан кету қаупін арттырады. Абциксимабтан туындаған қан кетудің ең көп кездесетін түрі – асқазан-ішек қан кетуі. Тромбоцитопения – сирек кездесетін, бірақ қауіпті жағдай, ол қандағы тромбоциттердің күрт төмендеуімен сипатталады. Абциксимабтың салдарынан пайда болған тромбоцитопения көбінесе препарат енгізілгеннен кейін бірнеше сағат ішінде дамиды, бірақ 16 күнге дейін де пайда болуы мүмкін. Абциксимабпен шақырылған тромбоцитопенияны емдеудің жалғыз белгілі тәсілі – тромбоциттерді трансфузиялау, бірақ бұл емнің тиімділігі шектеулі болуы мүмкін, себебі препарат жаңадан құйылған тромбоциттердегі рецепторларға байланысып, оларды тежеуі мүмкін.
Many of the side effects of abciximab are due to its anti platelet effects which increase the risk of bleeding. The most common type of bleeding due to abciximab is gastrointestinal hemorrhage. Thrombocytopenia is a rare but known serious risk characterized by a severe drop in platelets circulating in the blood. Abciximab induced thrombocytopenia is usually rapid occurring hours after administration but may occur up to 16 days later. Transfusing platelets is the only known treatment for abciximab induced thrombocytopenia, but this therapy may have limited effectiveness because the drug may bind and inhibit the receptors on the newly transfused platelets.