Введение

Абциксимаб, антагонист рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, производимый компанией Janssen Biologics BV и распространяемый компанией Eli Lilly под торговой маркой ReoPro, является ингибитором агрегации тромбоцитов, который в основном используется во время и после коронарных процедур, таких как ангиопластика, для предотвращения слипания тромбоцитов и образования тромба (кровяного сгустка) в коронарной артерии. Это ингибитор гликопротеина IIb/IIIa. Несмотря на короткий период полувыведения абциксимаба из плазмы крови, благодаря его высокому сродству к рецептору на тромбоцитах, он может занимать часть рецепторов в течение нескольких недель. Фактически, агрегация тромбоцитов постепенно возвращается к норме примерно через 96–120 часов после прекращения приема препарата. Абциксимаб получают из Fab-фрагментов иммуноглобулина, нацеленного на рецептор гликопротеина IIb/IIIa на мембране тромбоцитов.

Показания к применению

Абциксимаб показан к применению у пациентов, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство (ангиопластика с или без установки стента). Использование абциксимаба в данной ситуации связано со снижением частоты возникновения ишемических осложнений, обусловленных процедурой, и уменьшением потребности в повторной реваскуляризации коронарных артерий в течение первого месяца после вмешательства. Исследования также демонстрируют, что этот препарат может быть полезен пациентам с сахарным диабетом и хронической болезнью почек. Он не является препаратом выбора, если пациенту планируется неотложная операция (например, операция на сердце), поскольку время кровотечения может нормализоваться примерно через 12 часов. В педиатрии применяется для лечения болезни Кавасаки.

Фармакокинетика

Период полувыведения абциксимаба в плазме составляет около десяти минут, а период полувыведения второй фазы – около 30 минут. Однако его эффект на функцию тромбоцитов может сохраняться до 48 часов после прекращения инфузии, при этом низкий уровень блокады рецепторов гликопротеина IIb/IIIa обнаруживается до 15 дней после прекращения инфузии. Корректировка дозы абциксимаба не требуется пациентам с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты

Многие побочные эффекты абциксимаба обусловлены его антитромбоцитарным действием, которое повышает риск кровотечений. Наиболее распространенным типом кровотечения, вызванного абциксимабом, является желудочно-кишечное кровоизлияние. Тромбоцитопения – редкий, но известный серьезный риск, характеризующийся значительным снижением количества тромбоцитов в крови. Тромбоцитопения, индуцированная абциксимабом, обычно развивается быстро, в течение нескольких часов после введения, но может возникнуть и до 16 дней спустя. Переливание тромбоцитов – единственный известный способ лечения тромбоцитопении, индуцированной абциксимабом, однако эффективность этой терапии может быть ограничена, поскольку препарат может связываться с рецепторами и ингибировать их на вновь перелитых тромбоцитах.