Кіріспе
Десмопрессин, басқалармен қатар DDAVP сауда атауымен сатылады, бұл қант емес диабет (немесе зәрбөлшексіздік), төсекке сию, гемофилия А, фон Виллебранд ауруы және қандағы мочевинаның жоғары деңгейін емдеу үшін қолданылатын дәрі. Жиі кездесетін жанама әсерлерге бас ауруы, диарея және қандағы натрийдің төмендеуі жатады, сондай-ақ зәр шығарудың азаюы да мүмкін. Бұл дәрі жалпы қолжетімді.
Desmopressin, sold under the trade name DDAVP among others, is a medication used to treat diabetes insipidus, bedwetting, hemophilia A, von Willebrand disease, and high blood urea levels. Common side effects include headaches, diarrhea, and low blood sodium. and reduction of urine production. It is available as a generic medication.
Ноктурия
2017 жылы FDA Desmopressin ноктюриясы бар ересектерге (түнде зәрдеттің жиілеуіне байланысты ояну қажеттілігі бар) белгілі бір пайда әкеледі деп бекітті.
Қан кетудің бұзылуы
Десмопрессин (DDAVP) әдетте 1-типті жеңіл немесе орташа ауырлықтағы фон Виллебранд ауруын емдеудің бірінші қадамы болып табылады. Алайда, АҚШ-тың дәрілік препараттарды реттеуші органдары десмопрессин таблеткаларын балаларда түнгі энурезді емдеу үшін де қауіпсіз деп санайды, егер адамның денсаулығы басқа жағынан жақсы болса. Пациенттерде қатты құсу мен диарея, қызба, тұмау немесе суық тиген жағдайда десмопрессин қабылдауды тоқтату қажет. Пациенттер ыстық ауа райында немесе қарқынды жаттығулардан кейін десмопрессин қабылдағанда өте сақ болуы керек, себебі бұл жағдайлар организмдегі электролиттер мен су балансына күш түсіруі мүмкін. Организмге су мен натрийдің тепе-теңдігі қажет. Егер натрий деңгейі судың көп ішілуі немесе тұздың жеткіліксіз түсуі салдарынан тым төмендесе (гипонатриемия), адам құрысуға ұшырауы және ең ауыр жағдайларда қайтыс болуы мүмкін.
Әрекет ету механизмі
Десмопрессин зәрмен шығарылатын су мөлшерін шектеу арқылы әрекет етеді, яғни ол диуретика болып табылады. Ол V2 рецепторларына байланысу арқылы бүйректің жинақтаушы түтікшелері деңгейінде жұмыс істейді, бұл цитозольдық көпіршіктер арқылы аквапорин каналдарын жинақтаушы түтікшенің апикальды мембранасына жылжытуға сигнал береді. Дистальды нефрондағы аквапорин каналдарының болуы зәрден судың қайта сіңірілуін күшейтеді, ол базальді мембраналық каналдар арқылы нефрондан жүйелік қан айналымына пассивті түрде қайта бөлінеді. Десмопрессин V2 рецепторына әсер ету арқылы эндотелиальды жасушалардан фон Виллебранд факторының бөлінуін де ынталандырады. Сонымен қатар, ол VIII фактордың эндогендік деңгейін арттырады, сондықтан ол А гемофилиясын емдеуде пайдалы. Десмопрессин қан қысымына аз әсер етеді, ал вазопрессин артериялық гипертензияны тудыруы мүмкін. Вазопрессин ACTH-тың бөлінуін ынталандырады, бұл қан тамырларының тегіс бұлшықетіндегі альфа 1 рецепторларының сезімталдығын жанама түрде арттырады, осылайша қан тамырларының тонусын және қан қысымын арттырады. Бір зерттеуде десмопрессин 50%-дан астам сау адамдарда ACTH бөлінуін ынталандыратыны көрсетілді. Сонымен қатар, десмопрессин нормативті жағдайдағы адамдарда oCRH енгізілгеннен кейін ACTH және кортизолдың бөлінуін күшейтеді, бірақ нервтік анорексиясы бар пациенттерде жоқ.
Desmopressin is degraded more slowly than recombinant vasopressin, and requires less frequent administration. In addition, it has little effect on blood pressure, while vasopressin may cause arterial hypertension. Vasopressin stimulates the release of ACTH, which indirectly increases responsiveness of alpha 1 receptor in blood vessel smooth muscle, increasing vessel tone and blood pressure. and therefore does not directly raise blood pressure, however, one study showed that it stimulates ACTH release in over 50% of healthy subjects. Additionally, desmopressin is able to enhance ACTH and cortisol release in normal subjects following oCRH administration, but not in patients with anorexia nervosa.
Химия
Десмопрессин (1-деамино 8 D аргинин вазопрессин) – адам организміндегі нормальды гормон аргинин вазопрессиннің (антидиуретикалық гормон немесе АДГ) синтетикалық түрі, құрамында тоғыз аминқышқылы бар пептид. Вазопрессинмен салыстырғанда, десмопрессиннің бірінші аминқышқылы деаминирленген, ал сегізінші орындағы аргинин лево емес, декстро формасында болады (Стереохимияға қараңыз).