Метопролол – қана қысымын, стенокардияны, жүрек айнысуын емдейтін дәрі. Жүктілік кезінде сақтық қажет. CYP2D6 геніне байланысты метаболизмі өзгеруі мүмкін.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Таңдамалы β1 рецептор блокаторы түріне жататын дәрі
Medication of the selective β1 receptor blocker type
Метопролол, Lopressor саудалық атауымен де сатылады, жоғары қан қысымын, стенокардияны және жүрек соғу жиілігінің қалыптан тыс жоғарылауымен байланысты бірқатар жағдайларды емдеу үшін қолданылатын дәрі. Жүктілік кезіндегі қауіп толығымен жоққа шығарылмаған. Емшек сүтімен тамақтану кезінде қауіпсіз деп есептеледі. Метопролол метаболизмі пациенттер арасында кең ауқымда өзгеруі мүмкін, көбінесе бауыр функциясының нашарлауы немесе CYP2D6 полиморфизмі салдарынан. Метопролол алғаш рет 1969 жылы жасалған, 1970 жылы патенттелген және 1978 жылы медициналық қолдануға бекітілген. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген. Ол генериктік дәрі ретінде қолжетімді.
Metoprolol, sold under the brand name Lopressor among others, is a medication used to treat high blood pressure, angina, and a number of conditions involving an abnormally fast heart rate. Risk in pregnancy has not been ruled out. It appears to be safe in breastfeeding. The metabolism of metoprolol can vary widely among patients, often as a result of hepatic impairment or CYP2D6 polymorphism. Metoprolol was first made in 1969, patented in 1970, and approved for medical use in 1978. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is available as a generic medication.
Медициналық қолданыстар
Метопролол гипертония, стенокардия, миокард инфарктісінің жедел түрі, жүрекүрылыс тахикардиясы, қарыншалық тахикардия, жүрек жеткіліксіздігі және мигрень бас ауруларының алдын алу сияқты бірнеше жағдайлар үшін қолданылады. Метопрололдың ауызға қабылдауға арналған және тамырға салуға арналған түрлері бар. Метопрололдың әртүрлі тұздық формалары – метопролол тартраты және метопролол сукцинаты – әртүрлі жағдайлар үшін бекітілген және бір-бірімен алмастырылмайды. Көрсетілмеген қолданылуы: жүрекүрылыс тахикардиясы және қалқанша безі даулы. Метопролол қол мен аяқтың суық сезінуіне де себеп болуы мүмкін. Қан-ми тосқауылына жоғары өткізгіштігіне байланысты, пропранолол және метопролол сияқты липофильді бета-блокаторлар, басқа липофильді емес бета-блокаторларға қарағанда ұйқысыздық, жарқын түстер және қорқынышты түстер сияқты ұйқы бұзылуларына көбірек шақырады. Пациенттер машина жүргізу немесе механизмдерді пайдалану кезінде абай болуы керек, себебі ол сергектіктің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Сондай-ақ, ол қандағы қант деңгейіне әсер етуі және қант деңгейінің төмендеу белгілерін жасыруы мүмкін.
Metoprolol is used for a number of conditions, including hypertension, angina, acute myocardial infarction, supraventricular tachycardia, ventricular tachycardia, congestive heart failure, and prevention of migraine headaches. Both oral and intravenous forms of metoprolol are available for administration. The different salt versions of metoprolol – metoprolol tartrate and metoprolol succinate – are approved for different conditions and are not interchangeable. Off label uses include supraventricular tachycardia and thyroid storm. Metoprolol may also cause the hands and feet to feel cold. Due to the high penetration across the blood–brain barrier, lipophilic beta blockers such as propranolol and metoprolol are more likely than other less lipophilic beta blockers to cause sleep disturbances such as insomnia, vivid dreams and nightmares. Patients should be cautious while driving or operating machinery due to its potential to cause decreased alertness. There may also be an impact on blood sugar levels and it can potentially mask signs of low blood sugar.
Сақтық шаралары
Метопролол жүрек жетіспеушілігінің нашарлауына байланысты ұзақ мерзімді өлім-тіршілікті және ауруханаға жатқызуды азайтады. Мета-талдау бета-блокаторлармен емделген пациенттерде плацебомен салыстырғанда жүрек жетіспеушілігінің нашарлау жиілігінің төмендеуін қосымша растайды. Дегенмен, кейбір жағдайларда, әсіресе симптомдары күштірек пациенттерде метопрололды қолдануды бастағанда, алғашқы екі ай ішінде ауруханаға жатқызу және өлім-жертпе жиілігінің артуы туралы хабарланған. Пациенттер аяқ-қолдардың ісінуіне, шаршауға және тыныс алудың қиындауына назар аударуы керек. Кокрейн шолуы метопрололдың қарыншалық фибрилляцияның қайталану қаупін азайтатынын көрсетсе де, ұзақ мерзімді пайдасы қауіптен басып өтетіні әлі анық емес. Бұл дәрі қандағы қант деңгейін өзгертуге немесе қант деңгейінің төмендеуінің белгілерін, мысалы, жүрек соғудың жылдамдауын жасыруға себеп болуы мүмкін.
Metoprolol reduces long term mortality and hospitalisation due to worsening heart failure. A meta analysis further supports reduced incidence of heart failure worsening in patients treated with beta blockers compared to placebo. However, in some circumstances, particularly when initiating metoprolol in patients with more symptomatic disease, an increased prevalence of hospitalisation and mortality has been reported within the first two months of starting. Patients should monitor for swelling of extremities, fatigue, and shortness of breath. A Cochrane Review concluded that although metoprolol reduces the risk of atrial fibrillation recurrence, it is unclear whether the long term benefits outweigh the risks. This medicine may cause changes in blood sugar levels or cover up signs of low blood sugar, such as a rapid pulse rate.
Әрекет ету механизмі
Метопролол – бета-блокатор, немесе β-адренергиялық рецепторлардың антагонисті. Ол ерекше түрде β1-адренергиялық рецептордың селективті антагонисті болып табылады және ішкі симпатомиметикалық активтілігі жоқ. Сонымен қатар, ол норадреналинмен шақырылатын саркоплазмалық ретикулумдағы (SR) Ca2+ ағынының күшеюін және SR Ca2+ спонтанды босауын басады, бұл - жүрек айрығының негізгі себептері. Көбірек липофильді бета-блокаторлар қан-ми тосқаулын оңайырақ өтеді, орталық нерв жүйесіне әсер ету ықтималдығы жоғары, сондай-ақ нейропсихиатриялық қосымша әсерлерге де себеп болуы мүмкін.
Metoprolol is a beta blocker, or an antagonist of the β adrenergic receptors. It is specifically a selective antagonist of the β1 adrenergic receptor and has no intrinsic sympathomimetic activity. It also suppresses the norepinephrine induced increase in the sarcoplasmic reticulum (SR) Ca2+ leak and the spontaneous SR Ca2+ release, which are the major triggers for atrial fibrillation. More lipophilic beta blockers tend to cross the blood–brain barrier more readily, with greater potential for effects in the central nervous system as well as associated neuropsychiatric side effects.
Құқықтық мәртебе
Метопролол 1978 жылдың тамызында АҚШ-та медициналық қолданысқа бекітілді.
Metoprolol was approved for medical use in the United States in August 1978.
Экономика
2000 жылдары Toprol XL (метапрололдың уақыт бойынша босатылатын формуласы) және оның жалпы қолданыстағы баламасы (метапролол сукцинаты) өндірушілеріне қарсы сотқа шағым түсті. Шағымда табысты арттыру мақсатында Toprol XL-дің арзан баламалары нарықтан әдейі алынып тасталды делінген. Фармацевтикалық компаниялар AstraZeneca AB, AstraZeneca LP, AstraZeneca Pharmaceuticals LP және Aktiebolaget Hassle монополияға қарсы және тұтынушылардың құқығын қорғау заңдарын бұзды деген айып тағылды. 2012 жылы компаниялар ешқандай кінәні мойындамай, 11 миллион АҚШ доллары көлемінде өтемақы төлеуге келісті.
In the 2000s, a lawsuit was brought against the manufacturers of Toprol XL (a time release formula version of metoprolol) and its generic equivalent (metoprolol succinate) claiming that to increase profits, lower cost generic versions of Toprol XL were intentionally kept off the market. It alleged that the pharmaceutical companies AstraZeneca AB, AstraZeneca LP, AstraZeneca Pharmaceuticals LP, and Aktiebolaget Hassle violated antitrust and consumer protection law. In a settlement by the companies in 2012, without admission to the claims, they agreed to a settlement pay out of US$ 11million.
Спорт
Бета-блокаторлар жүрек соғу жиілігін төмендетуге және дікілдеуді азайтуға қолданылатындықтан, мұқияттықты қажет ететін, мысалы, садақ ату сияқты спорт түрлерінде нәтижелерді жақсартуға мүмкіндік береді. Осы себепті, әлемдік допингке қарсы агенттік кейбір спорт түрлерінде метопрололға тыйым салды.
Because beta blockers can be used to reduce heart rate and minimize tremors, which can enhance performance in sports such as archery, metoprolol is banned by the world anti doping agency in some sports.