Метопролол: применение, свойства и побочные эффекты
Metoprolol
Метопролол: бета-блокатор для лечения гипертонии, стенокардии и учащенного сердцебиения. Безопасен при ГВ, требует осторожности при беременности и учете метаболизма.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Метопролол, продаваемый под торговой маркой Lopressor и другими, – это лекарственный препарат, используемый для лечения повышенного кровяного давления, стенокардии и ряда состояний, связанных с аномально быстрым сердцебиением. Риск при беременности не исключен. Считается безопасным при грудном вскармливании. Метаболизм метопролола может значительно варьироваться у пациентов, часто из-за нарушения функции печени или полиморфизма CYP2D6. Метопролол был впервые синтезирован в 1969 году, запатентован в 1970 году и одобрен для медицинского применения в 1978 году. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и доступен в виде генерического препарата.
Medication of the selective β1 receptor blocker type
Metoprolol, sold under the brand name Lopressor among others, is a medication used to treat high blood pressure, angina, and a number of conditions involving an abnormally fast heart rate. Risk in pregnancy has not been ruled out. It appears to be safe in breastfeeding. The metabolism of metoprolol can vary widely among patients, often as a result of hepatic impairment or CYP2D6 polymorphism. Metoprolol was first made in 1969, patented in 1970, and approved for medical use in 1978. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is available as a generic medication.
Медицинское применение
Метопролол используется для лечения ряда состояний, включая гипертонию, стенокардию, острый инфаркт миокарда, суправентрикулярную тахикардию, желудочковую тахикардию, сердечную недостаточность и профилактику головных болей, связанных с мигренью. Для введения доступны как пероральные, так и внутривенные формы метопролола. Различные соли метопролола – тартрат метопролола и сукцинат метопролола – одобрены для лечения различных состояний и не являются взаимозаменяемыми. Для немедицинского применения включают суправентрикулярную тахикардию и тиреотоксический криз. Метопролол также может вызывать ощущение холода в руках и ногах. Благодаря высокой проницаемости через гематоэнцефалический барьер, липофильные бета-блокаторы, такие как пропранолол и метопролол, чаще, чем другие менее липофильные бета-блокаторы, вызывают нарушения сна, такие как бессонница, яркие сновидения и кошмары. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств или работе с механизмами из-за возможного снижения концентрации внимания. Препарат также может влиять на уровень глюкозы в крови и потенциально маскировать признаки гипогликемии.
Metoprolol is used for a number of conditions, including hypertension, angina, acute myocardial infarction, supraventricular tachycardia, ventricular tachycardia, congestive heart failure, and prevention of migraine headaches. Both oral and intravenous forms of metoprolol are available for administration. The different salt versions of metoprolol – metoprolol tartrate and metoprolol succinate – are approved for different conditions and are not interchangeable. Off label uses include supraventricular tachycardia and thyroid storm. Metoprolol may also cause the hands and feet to feel cold. Due to the high penetration across the blood–brain barrier, lipophilic beta blockers such as propranolol and metoprolol are more likely than other less lipophilic beta blockers to cause sleep disturbances such as insomnia, vivid dreams and nightmares. Patients should be cautious while driving or operating machinery due to its potential to cause decreased alertness. There may also be an impact on blood sugar levels and it can potentially mask signs of low blood sugar.
Меры предосторожности
Метопролол снижает долгосрочную смертность и госпитализации, связанные с ухудшением сердечной недостаточности. Мета-анализ также подтверждает снижение частоты ухудшения сердечной недостаточности у пациентов, получавших бета-блокаторы, по сравнению с плацебо. Однако, в некоторых случаях, особенно при начале приема метопролола у пациентов с выраженными симптомами, в течение первых двух месяцев лечения отмечается повышенная частота госпитализаций и смертности. Пациентам следует обращать внимание на отеки конечностей, усталость и одышку. Кокрейновский обзор пришел к выводу, что, хотя метопролол снижает риск рецидива фибрилляции предсердий, неясно, перевешивают ли долгосрочные преимущества риски. Этот препарат может изменять уровень сахара в крови или маскировать признаки гипогликемии, такие как учащенный пульс.
Metoprolol reduces long term mortality and hospitalisation due to worsening heart failure. A meta analysis further supports reduced incidence of heart failure worsening in patients treated with beta blockers compared to placebo. However, in some circumstances, particularly when initiating metoprolol in patients with more symptomatic disease, an increased prevalence of hospitalisation and mortality has been reported within the first two months of starting. Patients should monitor for swelling of extremities, fatigue, and shortness of breath. A Cochrane Review concluded that although metoprolol reduces the risk of atrial fibrillation recurrence, it is unclear whether the long term benefits outweigh the risks. This medicine may cause changes in blood sugar levels or cover up signs of low blood sugar, such as a rapid pulse rate.
Механизм действия
Метопролол является бета-блокатором, или антагонистом β-адренергических рецепторов. Он представляет собой селективный антагонист β1-адренергического рецептора и не обладает собственной симпатомиметической активностью. Он также подавляет увеличение утечки Ca2+ в саркоплазматическом ретикуле (СР), вызванное норадреналином, и спонтанное высвобождение Ca2+ из СР, которые являются основными факторами, провоцирующими фибрилляцию предсердий. Более липофильные бета-блокаторы легче проникают через гематоэнцефалический барьер, что повышает вероятность воздействия на центральную нервную систему и возникновения связанных с этим нейропсихиатрических побочных эффектов.
Metoprolol is a beta blocker, or an antagonist of the β adrenergic receptors. It is specifically a selective antagonist of the β1 adrenergic receptor and has no intrinsic sympathomimetic activity. It also suppresses the norepinephrine induced increase in the sarcoplasmic reticulum (SR) Ca2+ leak and the spontaneous SR Ca2+ release, which are the major triggers for atrial fibrillation. More lipophilic beta blockers tend to cross the blood–brain barrier more readily, with greater potential for effects in the central nervous system as well as associated neuropsychiatric side effects.
Правовой статус
Метопролол был одобрен для медицинского применения в США в августе 1978 года.
Metoprolol was approved for medical use in the United States in August 1978.
Экономика
В 2000-х годах был подан иск против производителей Toprol XL (формула метопролола с пролонгированным высвобождением) и его дженерикового эквивалента (сукцината метопролола), в котором утверждалось, что для увеличения прибыли более дешевые дженерические версии Toprol XL намеренно не допускались на рынок. В иске заявлялось, что фармацевтические компании AstraZeneca AB, AstraZeneca LP, AstraZeneca Pharmaceuticals LP и Aktiebolaget Hassle нарушили антимонопольное и законодательство о защите прав потребителей. В рамках соглашения, заключенного компаниями в 2012 году без признания вины, они согласились выплатить компенсацию в размере 11 миллионов долларов США.
In the 2000s, a lawsuit was brought against the manufacturers of Toprol XL (a time release formula version of metoprolol) and its generic equivalent (metoprolol succinate) claiming that to increase profits, lower cost generic versions of Toprol XL were intentionally kept off the market. It alleged that the pharmaceutical companies AstraZeneca AB, AstraZeneca LP, AstraZeneca Pharmaceuticals LP, and Aktiebolaget Hassle violated antitrust and consumer protection law. In a settlement by the companies in 2012, without admission to the claims, they agreed to a settlement pay out of US$ 11million.
Спорт
Поскольку бета-блокаторы могут использоваться для снижения частоты сердечных сокращений и уменьшения тремора, что может улучшить результаты в таких видах спорта, как стрельба из лука, метопролол запрещен Всемирным антидопинговым агентством в некоторых видах спорта.
Because beta blockers can be used to reduce heart rate and minimize tremors, which can enhance performance in sports such as archery, metoprolol is banned by the world anti doping agency in some sports.