Оксиморфон: Қуатты құбылыс және қолданылуы

Кіріспе

Опиоидты анальгетикалық препарат

| Сауда атауы = Numorphan, Numorphone, Opana, басқалар
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a610022
| ЕО лицензиясы =
| DailyMedID = Oxymorphone
| Жүктілік AU =
| Жүктілік санаты =
| Тәуелділік қаупі = Жоғары
| Қолдану жолдары = Ауызбен, букалды, тіл астынан, мұрынға, ішке, эпидуралды, тері астынан, бұлшықетке
| ATC префиксі = N02
| ATC суффиксі = AA11
| Заңдық AU = S8
| Заңдық BR = A1
| Заңдық BR түсініктемесі =
| Заңдық CA = I тізімі
| Заңдық UK = Class A
| Заңдық US = Schedule II
| Заңдық DE = Anlage II
| Заңдық мәртебесі =
| Тәуелділік жауапкершілігі = Жоғары
| Биожетімділік = Ауызбен: 10% Букалды: 28% Тіл астынан: 37.5% Мұрынға: 43% Ішке, бұлшықетке және эпидуралды: 100%
| Ақуызға байланысуы = 10% Оксиморфонның ағзадан шығуы ішке енгізілгенде жылдамырақ болады, сондықтан препарат көбінесе ауызбен қолданылады. Оксикодон оксиморфонға айналатындай, оксиморфонның да теріс пайдалану мүмкіндігі жоғары. Ол 1914 жылы Германияда жасалған. 1955 жылы патенттелген және 1959 жылы медициналық қолдануға бекітілген. 2017 жылдың маусым айында FDA Endo Pharmaceuticals компаниясынан өнімдерін АҚШ нарығынан алып тастауды сұрады. Бұл АҚШ-тағы опиоидтік эпидемияға және 2012 жылы жаңа формуланы жасағаннан кейін препараттың заңсыз инъекциялануын тоқтатуға қабілетсіздікке байланысты болды. Endo бір айдан кейін Opana ER-ді нарықтан өз еркімен алып тастады. АҚШ-та Amneal Pharmaceuticals сияқты ұзартылған босату оксиморфонын шығаратын генериктік нұсқалары әлі де қол жетімді.

Медициналық қолданыстар

Оксиморфон жедел шығарылатын таблеткалары орташадан ауырға дейінгі ауырсынды жеңілдету үшін көрсетіледі, мысалы, жарақаттан кейінгі жедел ауырсынды емдеу үшін. Егер емделушіге кез келген ықтимал тәуекелден артық клиникалық пайда әкелсе, ғана дәрігерлер созылмалы ауырсынуды емдеу үшін ұзақ мерзімді қолдануды қарастыруы керек. Созылмалы ауырсынуды емдеудің бірінші қадамы – фармакологиялық емес және опиоидты емес құралдар. Оксиморфон ұзартылған шығарылатын таблеткалары созылмалы ауырсынуды басқару үшін және ұзақ мерзім бойы күшті опиоидтарды қабылдап жүрген адамдарға ғана көрсетіледі. Жедел шығарылатын оксиморфон таблеткалары ұзартылған шығарылатын таблеткаларды қабылдап жүргендерге кенеттен туындаған ауырсынды басу үшін ұсынылады. Басқа опиоидтармен салыстырғанда оксиморфонның ауырсынды жеңілдету тиімділігі шамалас. АҚШ-та бұл 9652 ACSCN нөмірі бар II тізімдегі бақыланатын зат. Оксиморфон ER таблеткаларын тамақ ішпеген кезде қабылдау керек.

Брендтер мен формалар

Оксиморфонды Endo Pharmaceuticals компаниясы Opana және Opana ER саудалық аттарымен сатты. Opana ER 2017 жылы FDA талабы бойынша өндірушімен сатылымнан алынды, осылайша ол АҚШ-та қолжетімді болмай қалды. Дегенмен, IR (бірден босатылатын) және ER (ұзартылған босатылатын) түрлері әлі де көптеген әртүрлі өндірушілерден Oxymorphone және Oxymorphone ER жалпы атауымен қолжетімді. Оксиморфон сонымен қатар стационарлық емдеу үшін инъекциялық түрде де қолжетімді, оны IV (көз тамырына), IM (бұлшыққа) және SC (тері астына) инъекциялауға болады. Дәрінің фармакокинетикасын өзгертетін, ұзартылған босатылуы бар (ER) модификацияланған дозалық түрі жиі қолданылады.

Жанама әсерлер

Оксиморфонның негізгі жағымсыз әсерлері басқа опиоидтарға ұқсас, соның ішінде ішек қозғалысының бұзылуы, жүрек ауруы, құсу, бас айналуы, ауыздың құрғауы және ұйқышылдық ең көп кездесетін жағымсыз әсерлер болып табылады. Бұл препарат басқа опиоидтар сияқты өте тәуелділік тудырады және химиялық тәуелділікке және абстиненттік синдромға әкелуі мүмкін.

Өте көп дозалау

Басқа опиоидтар сияқты оксиморфонды артық дозалау тыныс алудың баяулауымен, ұйқышылдықтың мамырлыққа немесе комаға ұласуымен, қаңқа бұлшық еттерінің әлсіздігімен, терінің суық және жабысқақ болуымен, кейде жүрек соғуының баяулауымен және артериялық қысымның төмендеуімен сипатталады. Өте ауыр жағдайда апноэ, қан айналымының тоқтауы, жүрек тоқтауы және өлім болуы мүмкін. Салыстырмалы қуатты есептеу 1 мг оксиморфон гидрохлориді 9,85 мг морфин сульфатына тең, немесе 1,02 мг оксиморфон гидрохлориді 10 мг морфин сульфатына баламалы екендігін көрсетті. + Опиоид рецепторларындағы оксиморфон аффинитеті Қатынас MOR:DOR:KOR 0,78 нМ 50 нМ 137 нМ 1:64:176 + Эквианальгезиялық дозалар Қосылыс Қолдану жолы Кодеин ПО (пероральді) 200 мг Гидрокодон ПО (пероральді) 20–30 мг Гидроморфон ПО (пероральді) 7,5 мг Гидроморфон IV (интравеноздық) 1,5 мг Морфин ПО (пероральді) 30 мг Оксикодон IV (интравеноздық) 20 мг Морфин IV (интравеноздық) 10 мг Оксикодон ПО (пероральді) 20 мг Оксиморфон ПО (пероральді) 7–10 мг Оксиморфон IV (интравеноздық) 1 мг