Оксиморфон: Описание и Применение

Введение

Опиоидный анальгетик

| tradename = Numorphan, Numorphone, Opana, другие
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a610022
| licence EU =
| DailyMedID = Oxymorphone
| pregnancy AU =
| pregnancy category =
| addiction liability = Высокая
| routes of administration = Перорально, букально, сублингвально, интраназально, внутривенно, эпидурально, подкожно, внутримышечно
| ATC prefix = N02
| ATC suffix = AA11
| legal AU = S8
| legal BR = A1
| legal BR comment =
| legal CA = Schedule I
| legal UK = Class A
| legal US = Schedule II
| legal DE = Anlage II
| legal status =
| dependency liability = Высокая
| bioavailability = Перорально: 10% Букально: 28% Сублингвально: 37.5% Интраназально: 43% Внутривенно, внутримышечно и интратекально: 100%
| protein bound = 10% Период полувыведения оксиморфона значительно быстрее при внутривенном введении, поэтому препарат чаще всего используется перорально. Как и оксикодон, который метаболизируется в оксиморфон, оксиморфон обладает высоким потенциалом для злоупотребления. Он был разработан в Германии в 1914 году. Был запатентован в 1955 году и одобрен для медицинского применения в 1959 году. В июне 2017 года FDA попросила Endo Pharmaceuticals изъять свой продукт с рынка США. Это было частично связано с опиоидной эпидемией в США и тем фактом, что переформулировка 2012 года не смогла остановить нелегальные инъекции препарата. Endo ответила добровольным изъятием Opana ER с рынка через месяц. В США все еще доступны генерические версии оксиморфона с пролонгированным высвобождением, такие как те, что производятся Amneal Pharmaceuticals.

Медицинское применение

Оксиморфон с немедленным высвобождением показан для облегчения умеренной или сильной боли, например, при лечении острой послеоперационной боли. При любом хроническом лечении боли врачи должны рассматривать возможность длительного применения только в том случае, если значительная клиническая польза для терапии пациента перевешивает любые потенциальные риски. Препаратами первой линии для лечения хронической боли являются нефармакологические и неопиоидные средства. Таблетки оксиморфона с пролонгированным высвобождением показаны для лечения хронической боли и только для пациентов, уже регулярно принимающих сильные опиоиды в течение продолжительного периода времени. Таблетки оксиморфона с немедленным высвобождением рекомендуются для купирования прорывной боли у пациентов, принимающих препарат с пролонгированным высвобождением. По сравнению с другими опиоидами, оксиморфон обладает сопоставимой обезболивающей эффективностью. В Соединенных Штатах это контролируемое вещество Списка II с ACSCN 9652. Таблетки оксиморфона ЭР следует принимать натощак.

Бренды и формы

Оксиморфон продавался компанией Endo Pharmaceuticals под торговыми марками Opana и Opana ER. Препарат Opana ER был отозван производителем в 2017 году по требованию FDA, что сделало его недоступным в США. Однако формы с немедленным высвобождением (IR) и пролонгированным высвобождением (ER) по-прежнему доступны под международным непатентованным наименованием Оксиморфон и Оксиморфон ER, производимые различными компаниями. Оксиморфон также доступен в виде инъекционного раствора для применения в стационаре, для внутривенного (IV), внутримышечного (IM) и подкожного (SC) введения. Широко используется форма с пролонгированным высвобождением (ER), модифицирующая фармакокинетику препарата.

Побочные эффекты

Основные нежелательные эффекты оксиморфона схожи с таковыми у других опиоидов, при этом наиболее частыми являются запор, тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту и сонливость. Этот препарат обладает высокой способностью вызывать привыкание, как и другие опиоиды, и может привести к развитию химической зависимости и синдрома отмены.

Передозировка

Как и другие опиоиды, передозировка оксиморфоном характеризуется угнетением дыхания, сонливостью, прогрессирующей до ступора или комы, слабостью скелетных мышц, холодной и липкой кожей, а иногда – замедлением сердечного ритма и снижением артериального давления. В тяжелых случаях передозировки может развиться апноэ, коллапс кровообращения, остановка сердца и смерть. Расчет относительной потенции показал, что 1 мг оксиморфона гидрохлорида эквивалентен 9,85 мг сульфата морфина, или 1,02 мг оксиморфона гидрохлорида эквивалентны 10 мг сульфата морфина. + Оксиморфон в опиоидных рецепторах. Сродство (Аффинность) MOR:DOR:KOR 0,78 нМ 50 нМ 137 нМ 1:64:176

+ Эквианальгетические дозы. Препарат Путь введения Доза Кодеин ПО (перорально) 200 мг Гидрокодон ПО (перорально) 20–30 мг Гидроморфон ПО (перорально) 7,5 мг Гидроморфон ВВ (внутривенно) 1,5 мг Морфин ПО (перорально) 30 мг Оксикодон ВВ (внутривенно) 20 мг Морфин ВВ (внутривенно) 10 мг Оксикодон ПО (перорально) 20 мг Оксиморфон ПО (перорально) 7–10 мг Оксиморфон ВВ (внутривенно) 1 мг