Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Буметанид – ішек тіршілігін күшейткіш (диуретик), ол Bumex саудалық атауымен және басқа да атаулармен сатылады. Дәрі ісінуді және жоғары қан қысымын емдеу үшін қолданылады. Әсері әдетте бір сағат ішінде басталып, шамамен алты сағатқа дейін сақталады. Буметанид – ішек тіршілігін күшейткіш (диуретик) және бүйректің натрийді қайта сіңіруін төмендету арқылы әрекет етеді. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген. Ол генериктік препарат ретінде қолжетімді.
A loop diuretic
Bumetanide, sold under the brand name Bumex among others, is a medication used to treat swelling and high blood pressure. Effects generally begin within an hour and last for about six hours. Bumetanide is a loop diuretic and works by decreasing the reabsorption of sodium by the kidneys. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is available as a generic medication.
Медициналық қолданыстар
Ол ісік пен жоғары қан қысымын емдеу үшін қолданылады. Зерттеулер көрсеткендей, сульфаниламид антибиотиктеріне аллергиясы бар адамдар сульфаниламид емес препараттарға, мысалы, буметанидке де аллергиялық реакция көрсетуі мүмкін, бірақ бұл, көбінесе, аллергиялық реакцияларға бейімділігі жоғары адамдарда кездеседі, препараттардың өзара әрекеттесуінен емес. Шағын зерттеулерде сульфаниламид антибиотиктері мен сульфаниламид емес препараттардың арасындағы өзара реакцияның болмауы көрсетілді. Жүктілік және бала емізу кезінде қауіпсіздігі анықталмаған. Буметанид нормаль бүйрек функциясы бар адамдарда фуросемидтен 40 есе күшті. Синтездің бірінші кезеңінде хлорсульфон қышқылымен сульфонилхлорилендіріліп, 4-хлоро-3-хлоросульфонилбензой қышқылы түзіледі, ол одан әрі азот қышқылымен 4-хлоро-3-хлоросульфонил-5-нитробензой қышқылына дейін нитратталады. Бұл затты аммиакпен реакциялағанда 5-аминосульфонил-4-хлоро-3-нитробензой қышқылы алынады, ол натрий фенолатымен реакциялағанда 5-аминосульфонил-3-нитро-5-феноксибензой қышқылына айналады. Осы өнімдегі нитро тобын көміртекті катализатордағы палладий қолданылып, сутекпен тотықсыздау арқылы 3-амино-5-аминосульфонил-5-феноксибензой қышқылы алынады. Соңында, оны күкірт қышқылының қатысуымен бутил спиртімен реакцияға түсіріп, содан кейін натрий гидроксидімен бутил эфирін гидролиздеу арқылы қажетті буметанид алынады.
It is used to treat swelling and high blood pressure. concluded that people with a sulfonamide antibiotic allergy may be allergic to sulfonamide non antibiotics, such as bumetanide, but this is likely due to certain people being at an increased risk in general to developing allergic reactions rather than cross reactivity between sulfonamide containing drugs. In smaller studies, the lack of cross reactivity between sulfonamide antibiotics and sulfonamide non antibiotics has been demonstrated. Safety during pregnancy and breastfeeding is unclear. Bumetanide is 40 times more potent than furosemide for people with normal renal function. In the first stage of synthesis, it undergoes sulfonylchlorination by chlorosulfonic acid, forming 4 chloro 3 chlorosulfonylbenzoic acid, which is further nitrated with nitric acid to 4 chloro 3 chlorosulfonyl 5 nitrobenzoic acid. Reacting this with ammonia gives 5 aminosulfonyl 4 chloro 3 nitrobenzoic acid, which when reacted with sodium phenolate is transformed into 5 amino sulfonyl 3 nitro 5 phenoxybenzoic acid. Reduction of the nitro group in this product by hydrogen using a palladium on carbon catalyst gives 3 amino 5 aminosulfonyl 5 phenoxybenzoic acid. Finally, reacting this with butyl alcohol in the presence of sulfuric acid, followed by treatment with sodium hydroxide to hydrolyze the butyl ester, gives the desired bumetanide.
Қоғам және мәдениет
2008 жылы ESPN төрт NFL ойыншысы стероид саясаты бойынша күштен шығарылғанын хабарлады, себебі олар буметанид қолданған. Буметанид – АҚШ Тамақ және дәрі-дәрмек басқармасы анықтағаннан кейін нарықтан алынған, рецептсіз салмақ жоғалтуға арналған StarCaps қосымшасының құрамындағы жасырын белсенді компоненті.
It 2008, ESPN reported that four NFL players were being suspended under the steroid policy as a result of taking bumetanide. Bumetanide was an undisclosed active ingredient in the over the counter weight loss supplement StarCaps, which was removed from the market after its presence was discovered by the United States Food and Drug Administration.
Зерттеу
Мида буметанид NKCC1 катиондық хлорид котранспортерін бұғаттап, нейрондардың ішкі хлорид концентрациясын төмендетеді. Бұл концентрацияның өзгеруі ГАМК-тың әсерін одан да гиперполяризациялайды, бұл жаңа туған нәрестелердің ұстамаларын емдеуге пайдалы болуы мүмкін, себебі олар жиі барбитураттар сияқты дәстүрлі ГАМК-қа бағытталған емге жауап бермейді. Сондықтан буметанид болашақ құрысуға қарсы препарат ретінде қарастырылуда. Бұл препарат сонымен қатар аутизмді емдеу үшін де зерттелген.
In the brain, bumetanide blocks the NKCC1 cation chloride co transporter, and thus decreases internal chloride concentration in neurons. In turn, this concentration change makes the action of GABA more hyperpolarizing, which may be useful for treatment of neonatal seizures, which quite often are not responsive to traditional GABA targeted treatment, such as barbiturates. Bumetanide is therefore under evaluation as a prospective antiepileptic drug. The drug has also been studied as a treatment for autism.