Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Буметанид, продаваемый под торговой маркой Bumex и другими, – это лекарственное средство, используемое для лечения отеков и повышенного кровяного давления. Эффект обычно проявляется в течение часа и длится около шести часов. Буметанид является петлевым диуретиком и действует, уменьшая реабсорбцию натрия в почках. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и доступен в виде генерического препарата.
A loop diuretic
Bumetanide, sold under the brand name Bumex among others, is a medication used to treat swelling and high blood pressure. Effects generally begin within an hour and last for about six hours. Bumetanide is a loop diuretic and works by decreasing the reabsorption of sodium by the kidneys. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is available as a generic medication.
Медицинское применение
Он используется для лечения отеков и повышенного кровяного давления. Исследования показали, что у людей с аллергией на сульфаниламидные антибиотики может развиться аллергия и на несульфаниламидные препараты, такие как буметанид, однако это, скорее всего, связано с повышенной предрасположенностью некоторых людей к развитию аллергических реакций в целом, а не с перекрестной реакцией между препаратами, содержащими сульфаниламид. В небольших исследованиях продемонстрировано отсутствие перекрестной реактивности между сульфаниламидными и несульфаниламидными антибиотиками. Безопасность применения во время беременности и грудного вскармливания не установлена. Буметанид в 40 раз более эффективен, чем фуросемид, для пациентов с нормальной функцией почек. На первом этапе синтеза он подвергается сульфонилхлорированию хлорсульфоновой кислотой с образованием 4-хлор-3-хлорсульфонилбензойной кислоты, которая затем нитруется азотной кислотой до 4-хлор-3-хлорсульфонил-5-нитробензойной кислоты. Взаимодействие этого соединения с аммиаком приводит к образованию 5-аминосульфонил-4-хлор-3-нитробензойной кислоты, которая при взаимодействии с фенолятом натрия превращается в 5-аминосульфонил-3-нитро-5-феноксибензойную кислоту. Восстановление нитрогруппы в этом продукте водородом в присутствии палладия на углеродном катализаторе дает 3-амино-5-аминосульфонил-5-феноксибензойную кислоту. Наконец, реакция с бутиловым спиртом в присутствии серной кислоты с последующей обработкой гидроксидом натрия для гидролиза бутилового эфира приводит к образованию целевого буметанида.
It is used to treat swelling and high blood pressure. concluded that people with a sulfonamide antibiotic allergy may be allergic to sulfonamide non antibiotics, such as bumetanide, but this is likely due to certain people being at an increased risk in general to developing allergic reactions rather than cross reactivity between sulfonamide containing drugs. In smaller studies, the lack of cross reactivity between sulfonamide antibiotics and sulfonamide non antibiotics has been demonstrated. Safety during pregnancy and breastfeeding is unclear. Bumetanide is 40 times more potent than furosemide for people with normal renal function. In the first stage of synthesis, it undergoes sulfonylchlorination by chlorosulfonic acid, forming 4 chloro 3 chlorosulfonylbenzoic acid, which is further nitrated with nitric acid to 4 chloro 3 chlorosulfonyl 5 nitrobenzoic acid. Reacting this with ammonia gives 5 aminosulfonyl 4 chloro 3 nitrobenzoic acid, which when reacted with sodium phenolate is transformed into 5 amino sulfonyl 3 nitro 5 phenoxybenzoic acid. Reduction of the nitro group in this product by hydrogen using a palladium on carbon catalyst gives 3 amino 5 aminosulfonyl 5 phenoxybenzoic acid. Finally, reacting this with butyl alcohol in the presence of sulfuric acid, followed by treatment with sodium hydroxide to hydrolyze the butyl ester, gives the desired bumetanide.
Общество и культура
В 2008 году ESPN сообщил, что четыре игрока НФЛ были отстранены в соответствии с политикой в отношении использования стероидов из-за приема буметанида. Буметанид являлся не заявленным активным ингредиентом в безрецептурной добавке для похудения StarCaps, которая была изъята с рынка после того, как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США обнаружило его наличие.
It 2008, ESPN reported that four NFL players were being suspended under the steroid policy as a result of taking bumetanide. Bumetanide was an undisclosed active ingredient in the over the counter weight loss supplement StarCaps, which was removed from the market after its presence was discovered by the United States Food and Drug Administration.
Исследования
В мозге буметанид блокирует NKCC1 катионный хлоридно-котранспортер, тем самым снижая внутреннюю концентрацию хлоридов в нейронах. В свою очередь, это изменение концентрации усиливает гиперполяризующее действие ГАМК, что может быть полезно при лечении неонатальных судорог, которые часто не поддаются традиционной терапии, направленной на ГАМК, такой как барбитураты. Таким образом, буметанид изучается как перспективный противоэпилептический препарат. Также препарат исследуется в качестве средства для лечения аутизма.
In the brain, bumetanide blocks the NKCC1 cation chloride co transporter, and thus decreases internal chloride concentration in neurons. In turn, this concentration change makes the action of GABA more hyperpolarizing, which may be useful for treatment of neonatal seizures, which quite often are not responsive to traditional GABA targeted treatment, such as barbiturates. Bumetanide is therefore under evaluation as a prospective antiepileptic drug. The drug has also been studied as a treatment for autism.