Кіріспе

Жоғары қан қысымы мен кеуде ауыруын емдеуде қолданылатын селективті емес бета-блокатор. Надолол, Corgard саудалық атауымен және басқа да атаулармен сатылады, жоғары қан қысымын, жүрек ауыруын, жүрек айрығын (фибрилляциясын) және кейбір тұқым қуалайтын аритмиялық синдромдарды емдеу үшін қолданылатын дәрілік зат. Ол ауыз жолымен қабылданады. Жиі кездесетін қосымша әсерлеріне бас айналу, шаршау, жүрек соғу жылдамдығының төмендеуі және Рейно синдромы жатады. Бұл селективті емес бета-блокатор болып табылады және жүректегі β1 адренергиялық рецепторларды және қан тамырларындағы β2 адренергиялық рецепторларды блокадалау арқылы әрекет етеді. Надолол 1970 жылы патенттелген және 1978 жылы медициналық қолданысқа енгізілген. Ол генериктік препарат ретінде қолжетімді.

Жанама әсерлер

Ең көп кездесетін қосымша әсерлерге бас айналу және шаршау кіреді.

Фармакодинамика

Надолол – бұл селективті емес бета-блокатор, яғни ол бета-1 және бета-2 рецепторларын селективті емес түрде блоктайды. Ол бета-1 рецепторларына көбірек бейім, олар негізінен жүректе орналасқан, соның салдарынан катехоламиндердің әсерін тежейді және жүрек соғу жиілігі мен қан қысымын төмендетеді. Оның бета-2 рецепторларын тежеуі, негізінен тыныс жолдарының бронх тегіс бұлшықеттерінде орналасқан, астма кезінде байқалатын сияқты тыныс жолдарының тарылуына алып келеді. Бүйректің юкстагломерулярлық аппаратындағы бета-1 рецепторларын тежеу ренин-ангиотензин жүйесін тежейді, бұл қан тамырларының тарылуын және судың тоқталып қалуын азайтады. Надололдың жүрек пен бүйректегі бета-1 рецепторларын тежеуі оның қан қысымын төмендету әсеріне себеп болады. Дәрі AV түйінінің өткізгіштігін нашарлатады және синустық ритмді баяулатады. Надолол плазмадағы триглицеридтердің деңгейін жоғарылатып, HDL холестеринінің деңгейін төмендетуі мүмкін.

Фармакокинетика

Надолол – липофилділігі төмен бета-блокатор, сондықтан қан-ми тосқауылын өту ықтималдығы да төмен. Бұл өз кезегінде орталық нерв жүйесіне тигізетін әсерінің азаюына, сондай-ақ нейропсихиатриялық қосымша әсерлердің азаюына себеп болуы мүмкін.