Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Неселективный бета-блокатор, используемый в лечении повышенного кровяного давления и боли в груди.
Non selective beta blocker used in the treatment of high blood pressure and chest pain
Надолол, продаваемый под торговой маркой Corgard и другими, является лекарственным средством, применяемым для лечения повышенного кровяного давления, сердечной боли, фибрилляции предсердий и некоторых наследственных аритмических синдромов. Принимается внутрь. Распространенные побочные эффекты включают головокружение, усталость, замедление сердечного ритма и синдром Рейно. Это неселективный бета-блокатор, который действует путем блокирования β1-адренергических рецепторов в сердце и β2-адренергических рецепторов в кровеносных сосудах. Надолол был запатентован в 1970 году и поступил в медицинскую практику в 1978 году. Доступен в виде генерических препаратов.
Nadolol, sold under the brand name Corgard among others, is a medication used to treat high blood pressure, heart pain, atrial fibrillation, and some inherited arrhythmic syndromes. It is taken orally. Common side effects include dizziness, feeling tired, a slow heart rate, and Raynaud syndrome. It is a non selective beta blocker and works by blocking β1 adrenergic receptors in the heart and β2 adrenergic receptors in blood vessels. Nadolol was patented in 1970 and came into medical use in 1978. It is available as a generic medication.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными эффектами являются головокружение и утомляемость.
The most common side effects include dizziness and fatigue.
Фармакодинамика
Надолол является неселективным бета-блокатором, то есть он неселективно блокирует как бета-1, так и бета-2 рецепторы. Он обладает предпочтением к бета-1 рецепторам, которые преимущественно расположены в сердце, тем самым подавляя действие катехоламинов и вызывая снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления. Ингибирование бета-2 рецепторов, которые в основном находятся в гладкой мускулатуре бронхов, приводит к сужению дыхательных путей, сходному с наблюдаемым при астме. Ингибирование бета-1 рецепторов в юкстагломерулярном аппарате почек подавляет ренин-ангиотензиновую систему, что вызывает снижение вазоконстрикции и уменьшение задержки воды. Ингибирование надололом бета-1 рецепторов в сердце и почках обуславливает его гипотензивный эффект. Препарат замедляет атриовентрикулярную проводимость и снижает синусовый ритм. Надолол также может повышать уровень триглицеридов плазмы и снижать уровень холестерина липопротеинов высокой плотности.
Nadolol is a non selective beta blocker; that is, it non selectively blocks both beta 1 and beta 2 receptors. It has a preference for beta 1 receptors, which are predominantly located in the heart, thereby inhibiting the effects of catecholamines and causing a decrease in heart rate and blood pressure. Its inhibition of beta 2 receptors, which are mainly located in the bronchial smooth muscle of the airways, leads to airway constriction similar to that seen in asthma. Inhibition of beta 1 receptors in the juxtaglomerular apparatus of the kidney inhibits the renin–angiotensin system, causing a decrease in vasoconstriction and a decrease in water retention. Nadolol's inhibition of beta 1 receptors in the heart and kidney leads to its effects on lowering blood pressure. The drug impairs AV node conduction and decreases sinus rate. Nadolol may also increase plasma triglycerides and decrease HDL cholesterol levels.
Фармакокинетика
Надолол классифицируется как бета-блокатор с низкой липофильностью и, следовательно, с меньшей способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Это, в свою очередь, может приводить к меньшему количеству эффектов в центральной нервной системе, а также к снижению частоты нейропсихиатрических побочных эффектов.
Nadolol is classified as a beta blocker with low lipophilicity and hence lower potential for crossing the blood–brain barrier. This in turn may result in fewer effects in the central nervous system as well as fewer neuropsychiatric side effects.