Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Жоғары қан қысымын емдеуге қолданылатын дәрі
Drugbox
| Verifiedfields = өзгертілген
| Watchedfields = өзгертілген
| verifiedrevid = 462251064
| IUPAC атауы = (S) 2 амино 3 (3,4 дигидроксифенил) 2 метилпропано қышқылы
| image = Methyldopa.svg
| alt = Метилдопаның қаңқа формуласы
| image2 = Methyldopa molecule ball.png
| alt2 = Метилдопа молекуласының шарлы-сабақты моделі
Medication used to treat high blood pressure
Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 462251064
| IUPAC name = (S) 2 amino 3 (3,4 dihydroxyphenyl) 2 methyl propanoic acid
| image = Methyldopa. svg
| alt = Skeletal formula of methyldopa
| image2 = Methyldopa molecule ball. png
| alt2 = Ball and stick model of the methyldopa molecule
| tradename = Алдомет, Алдорил, Допамет, басқалар
| Drugs.com =
| synonyms = L α Метил 3,4 дигидроксифенилаланин
| MedlinePlus = a682242
| DailyMedID = Метилдопа
| pregnancy AU = A
| legal AU = S4
| legal CA = Rx only
| legal UK = POM
| legal US = Rx only
| routes of administration = Ауызға қабылдау, тамырға енгізу
| duration of action = 10-48 сағат
| tradename = Aldomet, Aldoril, Dopamet, others
| Drugs. com =
| synonyms = L α Methyl 3,4 dihydroxyphenylalanine
| MedlinePlus = a682242
| DailyMedID = Methyldopa
| pregnancy AU = A
| legal AU = S4
| legal CA = Rx only
| legal UK = POM
| legal US = Rx only
| routes of administration = By mouth, intravenous
| duration of action = 10 to 48 hrs
Жиі кездесетін қосымша әсерлерінің бірі – ұйқышылдық. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті медицина тізіміне енген.
Common side effects include sleepiness. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Қайта оралу/қайта тарту
Метилдопаны күрт тоқтату нәтижесінде дамыған төзімділікке байланысты емді тоқтату арқылы қайта туындаған гипертензия жағдайлары тіркелген.
Rebound hypertension via withdrawal on account of tolerance upon the abrupt discontinuation of methyldopa has been reported.
Әрекет ету механизмі
Метилдопаның әсер ету механизмі толыққанды түсініксіз. Ол орталық әсер ететін симпатомиметик болғанымен, кері сіңіруді немесе тасымалдаушыларды бұғаттамайды. Ол шеткі жүйке жүйесінде дофаминергиялық және серотонинергиялық жүргізілісті азайтуы мүмкін, сондай-ақ норэпинефрин (норадреналин) синтезіне жанама түрде әсер етеді. Метилдопа пресинаптикалық жүйке ұшында орналасқан альфа 2 адренергиялық рецепторларға әсер етеді. Метилдопаның асқазан-ішек жолынан сіңірілуі өзгеріп отырады. Ол бауыр мен ішекте метаболизмделіп, зәрмен шығарылады.
The mechanism of action of methyldopa is not fully clear. Although it is a centrally acting sympathomimetic, it does not block reuptake or transporters. It may reduce the dopaminergic and serotonergic transmission in the peripheral nervous system and it indirectly affects norepinephrine (noradrenaline) synthesis. Methyldopa acts on alpha 2 adrenergic receptors, which are found on the pre synaptic nerve terminal. Methyldopa exhibits variable absorption from the gastrointestinal tract. It is metabolized in the liver and intestines and is excreted in urine.
Тарих
Метилдопа алғаш рет қолданысқа енгізілген кезде гипертонияға қарсы емдеудің басты құралы болды, бірақ салыстырмалы түрде ауыр қосымша әсерлерінің болуына байланысты қолданылуы азайды. Алфа-блокаторлар, бета-блокаторлар және кальций каналдарының блокаторлары сияқты басқа, қауіпсіз және жақсы көтерілетін препараттардың қолданылуы артты. Сонымен қатар, клиникалық сынақтарда миокард инфарктісі мен инсульт сияқты жағымсыз кардиоваскулярлық оқиғаларды азайтумен немесе жалпы өлім-жітімді төмендетумен байланысты екені дәлелденбеді. Дегенмен, метилдопаның қазіргі уақытта қолданылатын көрсеткіштерінің бірі – жүктілік кезінде туындаған гипертонияны (ЖКГ) басқару, себебі ол жүктілік кезінде көптеген басқа антигипертензивтерге қарағанда салыстырмалы түрде қауіпсіз, олар ұрыққа әсер етуі мүмкін.
When methyldopa was first introduced, it was the mainstay of antihypertensive treatment, but its use has declined on account of relatively severe adverse side effects, with increased use of other safer and more tolerable agents such as alpha blockers, beta blockers, and calcium channel blockers. Additionally, it has yet to be associated with reducing adverse cardiovascular events including myocardial infarction and stroke, or overall all cause mortality reduction in clinical trials. Nonetheless, one of methyldopa's still current indications is in the management of pregnancy induced hypertension (PIH), as it is relatively safe in pregnancy compared to many other antihypertensives which may affect the fetus.