Метилдопа: лекарство от высокого давления. Информация о препарате Альдомет, побочных эффектах, применении и важности для здоровья. Эссенциальные лекарства ВОЗ.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Лекарственное средство для лечения повышенного кровяного давления
Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 462251064
| IUPAC name = (S) 2 амино 3 (3,4 дигидроксифенил) 2 метилпропановая кислота
| image = Methyldopa.svg
| alt = Скелетная формула метилдопы
| image2 = Methyldopa molecule ball.png
| alt2 = Модель молекулы метилдопы в виде шарика и палочек
Medication used to treat high blood pressure
Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 462251064
| IUPAC name = (S) 2 amino 3 (3,4 dihydroxyphenyl) 2 methyl propanoic acid
| image = Methyldopa. svg
| alt = Skeletal formula of methyldopa
| image2 = Methyldopa molecule ball. png
| alt2 = Ball and stick model of the methyldopa molecule
| tradename = Алдомет, Алдорил, Допамет, другие
| Drugs.com =
| synonyms = L-α-метил-3,4-дигидроксифенилаланин
| MedlinePlus = a682242
| DailyMedID = Methyldopa
| pregnancy AU = A
| legal AU = S4
| legal CA = Rx only
| legal UK = POM
| legal US = Rx only
| routes of administration = Приём внутрь, внутривенно
| duration of action = 10–48 часов
| tradename = Aldomet, Aldoril, Dopamet, others
| Drugs. com =
| synonyms = L α Methyl 3,4 dihydroxyphenylalanine
| MedlinePlus = a682242
| DailyMedID = Methyldopa
| pregnancy AU = A
| legal AU = S4
| legal CA = Rx only
| legal UK = POM
| legal US = Rx only
| routes of administration = By mouth, intravenous
| duration of action = 10 to 48 hrs
К распространенным побочным эффектам относится сонливость. Препарат входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Common side effects include sleepiness. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Отскок/отзыв
Сообщалось о синдроме отмены с развитием гипертонии, вызванном толерантностью при резком прекращении приема метилдопы.
Rebound hypertension via withdrawal on account of tolerance upon the abrupt discontinuation of methyldopa has been reported.
Механизм действия
Механизм действия метильдопы до конца не выяснен. Хотя он является центральным симпатомиметиком, он не блокирует обратный захват или транспортеры. Он может снижать дофаминергическую и серотонинергическую передачу в периферической нервной системе и косвенно влияет на синтез норадреналина. Метильдопа воздействует на альфа-2 адренергические рецепторы, расположенные на пресинаптическом нервном окончании. Метильдопа характеризуется непостоянной абсорбцией в желудочно-кишечном тракте. Она метаболизируется в печени и кишечнике и выводится с мочой.
The mechanism of action of methyldopa is not fully clear. Although it is a centrally acting sympathomimetic, it does not block reuptake or transporters. It may reduce the dopaminergic and serotonergic transmission in the peripheral nervous system and it indirectly affects norepinephrine (noradrenaline) synthesis. Methyldopa acts on alpha 2 adrenergic receptors, which are found on the pre synaptic nerve terminal. Methyldopa exhibits variable absorption from the gastrointestinal tract. It is metabolized in the liver and intestines and is excreted in urine.
История
Когда метилдопа впервые появилась, она была основным средством антигипертензивной терапии, но её применение снизилось из-за относительно серьезных побочных эффектов и более широкого использования других, более безопасных и переносимых препаратов, таких как альфа-блокаторы, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов. Кроме того, в клинических исследованиях не было выявлено связи между применением метилдопы и снижением частоты неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, включая инфаркт миокарда и инсульт, или общим снижением смертности от всех причин. Тем не менее, метилдопа до сих пор применяется для лечения гипертензии, вызванной беременностью (ПИГ), поскольку она относительно безопасна во время беременности по сравнению со многими другими антигипертензивными препаратами, которые могут негативно повлиять на плод.
When methyldopa was first introduced, it was the mainstay of antihypertensive treatment, but its use has declined on account of relatively severe adverse side effects, with increased use of other safer and more tolerable agents such as alpha blockers, beta blockers, and calcium channel blockers. Additionally, it has yet to be associated with reducing adverse cardiovascular events including myocardial infarction and stroke, or overall all cause mortality reduction in clinical trials. Nonetheless, one of methyldopa's still current indications is in the management of pregnancy induced hypertension (PIH), as it is relatively safe in pregnancy compared to many other antihypertensives which may affect the fetus.