Қорғасын, сынап және арсениктің уыттануына қарсы дәрі
Dimercaprol
Уақытылы көмек! Димеркапрол – сынап, мырыш, мышьяқ және басқа да ауыр металдармен уланғанда қолданылатын маңызды дәрі. Құрамы, қолданылуы туралы біліңіз.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Димеркапрол, сонымен қатар британдық анти-Льюисит (БАЛ) деп аталады, ол мырыш, сынап, алтын және қорғасынмен жедел улануды емдеуге қолданылатын дәрі. Антимон, таллий немесе висмут улануы үшін де қолданылуы мүмкін, бірақ осы мақсаттағы дәлелдер жеткілікті емес. Ол бұлшық етке инъекция арқылы салынады. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген.
Dimercaprol, also called British anti Lewisite (BAL), is a medication used to treat acute poisoning by arsenic, mercury, gold, and lead. It may also be used for antimony, thallium, or bismuth poisoning, although the evidence for those uses is not very strong. It is given by injection into a muscle. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Медициналық қолданыстар
Димеркапрол көптен бері қорғасын немесе мырыш уытымен улануды емдеудегі хеляциялық терапияның басты құралы болып келді және қажетті дәрі болып табылады. Димеркапрол жылан шағуына қарсы да тиімді, себебі ол Zn2+ тәуелді жылан уытының металлопротеиназаларының активтілігін *in vitro* жағдайында күшті түрде тежейді.
Dimercaprol has long been the mainstay of chelation therapy for lead or arsenic poisoning, and it is an essential drug. Dimercaprol also shows effectiveness against snakebite by potently antagonizing the activity of Zn2+ dependent snake venom metalloproteinases in vitro.
Әрекет ету механизмі
Арсен және басқа да кейбір ауыр металдар метаболизмік ферменттердегі тиол қалдықтарымен хелаттасып, әсер ететін ферменттің активтілігін тежейтін хелат кешенін құрайды. Димеркапрол металл ионын тиол топтарымен байланыстыру үшін бәсекелеседі, содан кейін ол зәрмен шығарылады. Димеркапролдың өзі улы, оның терапиялық диапазоны тар және кейбір органдарда арсен жинақталуға бейім. Маңызды қосымша әсерлеріне нефротоксикалық әсер және гипертензия жатады. Димеркапролдың көптеген басқа металдармен, соның ішінде сынаптың иондық емес түрімен, антимонмен, висмутпен, кадмиймен, хроммен, кобальтпен, алтынмен және никельмен тұрақты хелаттар құратыны анықталды. Дегенмен, бұл металдарға қатысты уыттануды емдеу үшін міндетті түрде таңдаулы емдеу болып табылмайды. Димеркапрол қорғасын уыттанудың жедел энцефалопатиясын емдеуде қосымша құрал ретінде қолданылған. Бұл потенциалды улы препарат, оның қолданылуы көптеген жанама әсерлерге алып келуі мүмкін. Димеркапролпен емдеу кадмийдің шығарылуын арттырса да, бүйректегі кадмий концентрациясы да бірдей көтеріледі, сондықтан кадмийге қатысты уыттану жағдайында оны қолданудан аулақ болу керек. Алайда, ол бүйректен иондық емес сынапты шығарады, бірақ алкил сынап немесе фенил сынап уыттануын емдеуде тиімді емес. Димеркапрол селен мен теллурдың уыттылығын да арттырады, сондықтан оларды организмнен шығару үшін қолдануға болмайды.
Arsenic and some other heavy metals act by chelating with adjacent thiol residues on metabolic enzymes, creating a chelate complex that inhibits the affected enzyme's activity. Dimercaprol competes with the thiol groups for binding the metal ion, which is then excreted in the urine. Dimercaprol is itself toxic, with a narrow therapeutic range and a tendency to concentrate arsenic in some organs. Other drawbacks include the need to administer it by painful intramuscular injection Serious side effects include nephrotoxicity and hypertension. Dimercaprol has been found to form stable chelates in vivo with many other metals including inorganic mercury, antimony, bismuth, cadmium, chromium, cobalt, gold, and nickel. However, it is not necessarily the treatment of choice for toxicity to these metals. Dimercaprol has been used as an adjunct in the treatment of the acute encephalopathy of lead toxicity. It is a potentially toxic drug, and its use may be accompanied by multiple side effects. Although treatment with dimercaprol will increase the excretion of cadmium, there is a concomitant increase in renal cadmium concentration, so that its use in case of cadmium toxicity is to be avoided. It does, however, remove inorganic mercury from the kidneys; but is not useful in the treatment of alkylmercury or phenylmercury toxicity. Dimercaprol also enhances the toxicity of selenium and tellurium, so it is not to be used to remove these elements from the body.
Тарих
Димеркапролдың бастапқы атауы, оның Екінші дүниежүзілік соғыстың басында Оксфорд университетіндегі британдық биохимиктерімен құпия дамытылған қосылыс екенін көрсетеді. Алғашқы синтезі 1940 жылдың шілдесінде левитситке, қазір қолданылмайтын мырыш негізіндегі химиялық қаруға қарсы у ретінде жасалған.
The original name of dimercaprol reflects its origins as a compound secretly developed by British biochemists at Oxford University in the beginning of the World War II, with the first synthesis in July 1940 as an antidote for lewisite, a now obsolete arsenic based chemical warfare agent.